Inhibiteurs RIMKLA
Les inhibiteurs courants de RIMKLA comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PP242 CAS 1092351-67-1 et Torin 1 CAS 1222998-36-8.
Les inhibiteurs de RIMKLA sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber l'activité de RIMKLA, un membre de la famille RimK de protéines impliquées dans les modifications post-traductionnelles. RIMKLA est une ligase ATP-dépendante qui joue un rôle crucial dans la modification des protéines en ajoutant des résidus glutamate à l'extrémité C-terminale de certains substrats, un processus connu sous le nom de polyglutamylation. Cette modification affecte les propriétés structurelles et fonctionnelles des protéines, influençant leur stabilité, leur activité et leur interaction avec d'autres composants cellulaires. En inhibant RIMKLA, ces composés perturbent sa capacité à catalyser l'ajout de résidus glutamate, ce qui peut altérer la fonction de la protéine et affecter les processus cellulaires en aval qui dépendent de modifications post-traductionnelles précises.La conception des inhibiteurs de RIMKLA se concentre sur le ciblage du site de liaison à l'ATP ou du site actif de l'enzyme, qui est essentiel pour son activité de ligase. Les inhibiteurs sont souvent développés pour entrer en compétition avec l'ATP ou se lier à d'autres régions de l'enzyme qui sont essentielles à sa fonction catalytique. Les techniques de biologie structurale, telles que la cristallographie aux rayons X et l'amarrage moléculaire, sont utilisées pour cartographier le site actif de RIMKLA et pour concevoir des composés capables de se lier spécifiquement à son activité et de l'inhiber. La spécificité est un élément clé dans le développement des inhibiteurs de RIMKLA, car cette enzyme partage des similitudes structurelles avec d'autres membres de la famille RimK et des ligases apparentées. En ciblant sélectivement RIMKLA, les chercheurs peuvent étudier son rôle spécifique dans la modification des protéines et explorer l'impact plus large de la polyglutamylation sur la fonction cellulaire, les interactions protéiques et la régulation de processus biologiques critiques. Ces inhibiteurs constituent un outil précieux pour comprendre les mécanismes de modification des protéines et les conséquences fonctionnelles de l'interférence avec ces changements post-traductionnels.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR), qui est responsable de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. L'inhibition de mTOR peut entraîner une réduction de la synthèse des protéines, ce qui a pour effet d'inhiber fonctionnellement la protéine Ribosomal S6 modification-like protein A en empêchant sa surexpression et son activité potentielles. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont en amont de la voie mTOR. En inhibant la PI3K, le LY 294002 réduit l'activation de la voie mTOR, diminuant ainsi les taux de synthèse des protéines, ce qui peut inhiber fonctionnellement la protéine Ribosomal S6 modification-like protein A. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K, qui bloque la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR. Cette inhibition entraîne une diminution de la synthèse des protéines, ce qui peut entraîner une inhibition fonctionnelle de la protéine ribosomale S6 modification-like protein A. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur sélectif de l'activité de la kinase mTOR. En inhibant mTOR, le PP242 réduit directement la phosphorylation de la kinase S6, qui à son tour diminue l'activité de la protéine ribosomique S6, inhibant ainsi fonctionnellement la protéine A de type modification de la protéine ribosomique S6. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1 est un inhibiteur de mTOR qui agit sur les complexes mTORC1 et mTORC2. En inhibant largement la fonction de mTOR, Torin 1 entraîne une réduction de la synthèse des protéines, en inhibant fonctionnellement la protéine Ribosomal S6 modification-like protein A en entravant ses processus de modification. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 est un double inhibiteur de PI3K/mTOR qui entraîne une forte atténuation de la cascade de signalisation PI3K/Akt/mTOR. La réduction de la signalisation par cette voie entraîne une diminution des niveaux de synthèse protéique et une inhibition fonctionnelle de la protéine A de type modification de la protéine ribosomale S6. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un puissant inhibiteur des complexes mTORC1 et mTORC2. Son inhibition de l'activité de mTOR entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activité de la kinase S6, ce qui a pour effet d'inhiber fonctionnellement la protéine Ribosomal S6 modification-like protein A en limitant sa capacité de modification. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) inhibe la voie Akt/mTOR, ce qui entraîne une diminution de l'activité des protéines en aval comme la kinase S6. L'activité réduite de cette kinase entraîne l'inhibition fonctionnelle de la protéine ribosomale S6 modification-like protein A en contraignant sa phosphorylation et son activation. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 inhibe directement les complexes mTORC1 et mTORC2, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation des cibles en aval telles que la kinase S6, qui à son tour inhibe fonctionnellement la protéine Ribosomal S6 modification-like protein A en limitant sa phosphorylation et l'activité qui s'ensuit. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est un dérivé de la rapamycine qui inhibe de façon similaire la mTOR en se liant à son récepteur intracellulaire FKBP12. La formation de ce complexe inhibe la mTORC1, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des protéines et une inhibition fonctionnelle de la protéine Ribosomal S6 modification-like protein A. | ||||||