Date published: 2025-9-5

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AZD8055 (CAS 1009298-09-2)

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Noms alternatifs:
(5-(2,4-bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
Application(s):
AZD8055 est un inhibiteur de la kinase mTOR
Numéro CAS:
1009298-09-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
465.54
Formule Moléculaire:
C25H31N5O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'AZD8055 est un inhibiteur sélectif ATP-compétitif de la kinase mTOR avec une CI50 de 0,8 nM. Il inhibe la phosphorylation des substrats de mTORC1 p70S6K et 4E-BP1 ainsi que la phosphorylation du substrat de mTORC2 AKT et des protéines en aval. Il inhibe également totalement les sites de phosphorylation T37/46 résistants à la rapamycine sur 4E-BP1, ce qui entraîne une inhibition significative de la traduction cap-dépendante. Dans les cellules H838 et A549, l'AZD8055 inhibe la prolifération et induit l'autophagie.


AZD8055 (CAS 1009298-09-2) Références

  1. L'AZD8055 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de l'ATP-compétitif de la cible mammalienne de la kinase rapamycine, avec une activité antitumorale in vitro et in vivo.  |  Chresta, CM., et al. 2010. Cancer Res. 70: 288-98. PMID: 20028854
  2. L'inhibition simultanée de mTORC1 et mTORC2 par l'inhibiteur de la kinase mTOR AZD8055 induit l'autophagie et la mort cellulaire dans les cellules cancéreuses.  |  Sini, P., et al. 2010. Autophagy. 6: 553-4. PMID: 20364113
  3. Essai initial (étape 1) de l'inhibiteur de la kinase mTOR AZD8055 par le programme d'essais précliniques pédiatriques.  |  Houghton, PJ., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 58: 191-9. PMID: 21337679
  4. L'AZD8055, inhibiteur de la kinase mTOR, renforce l'activité immunothérapeutique d'un anticorps CD40 agoniste dans le traitement du cancer.  |  Jiang, Q., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4074-84. PMID: 21540234
  5. L'inhibition de la kinase mTOR par l'AZD8055 peut contrecarrer la mort cellulaire induite par la chimiothérapie grâce à l'induction de l'autophagie et à la régulation à la baisse de p62/sequestosome 1.  |  Huang, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 40002-12. PMID: 21949121
  6. L'AZD8055, double inhibiteur de mTORC1 et mTORC2, a une activité anti-tumorale dans la leucémie myéloïde aiguë.  |  Willems, L., et al. 2012. Leukemia. 26: 1195-202. PMID: 22143671
  7. Amélioration de l'apoptose et de la suppression de la croissance tumorale par l'association d'inhibiteurs de MEK (selumetinib) et de kinases mTOR (AZD8055).  |  Holt, SV., et al. 2012. Cancer Res. 72: 1804-13. PMID: 22271687
  8. Le double blocage des voies PI3K/AKT/mTOR (AZD8055) et RAS/MEK/ERK (AZD6244) inhibe de manière synergique la croissance des cellules de rhabdomyosarcome in vitro et in vivo.  |  Renshaw, J., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5940-51. PMID: 23918606
  9. L'amplification du gène HER2/neu détermine la sensibilité des lignées cellulaires du carcinome séreux utérin à l'AZD8055, un nouvel inhibiteur double de mTORC1/2.  |  English, DP., et al. 2013. Gynecol Oncol. 131: 753-8. PMID: 24012800
  10. L'AZD8055, un inhibiteur de la cible pan-mammalienne de la rapamycine (mTOR), prépare les cellules de rhabdomyosarcome à l'apoptose induite par l'ABT-737 en régulant à la baisse la protéine Mcl-1.  |  Preuss, E., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 35287-96. PMID: 24133218
  11. Activités synergiques de l'inhibiteur de MET/RON BMS-777607 et de l'inhibiteur de mTOR AZD8055 sur des cellules polyploïdes dérivées du cancer du pancréas et des cellules souches cancéreuses.  |  Zeng, JY., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 37-48. PMID: 24233399
  12. L'AZD8055 induit une mort cellulaire associée à l'autophagie et à l'activation de l'AMPK dans le carcinome hépatocellulaire.  |  Hu, M., et al. 2014. Oncol Rep. 31: 649-56. PMID: 24297300
  13. La prévention de la polyploïdie/sénescence induite par le BMS-777607 par l'inhibiteur de mTOR AZD8055 sensibilise les cellules cancéreuses du sein aux chimiothérapies cytotoxiques.  |  Sharma, S., et al. 2014. Mol Oncol. 8: 469-82. PMID: 24444656
  14. Impact de l'AZD8055, double inhibiteur de la kinase mTORC1/2, sur la résistance endocrinienne acquise dans le cancer du sein in vitro.  |  Jordan, NJ., et al. 2014. Breast Cancer Res. 16: R12. PMID: 24457069
  15. L'inhibiteur de mTORC1/2 AZD8055 renforce l'efficacité de l'inhibiteur de MEK Trametinib pour réduire le rapport Mcl-1/[Bim et Puma] et pour sensibiliser les cellules de carcinome ovarien à l'ABT-737.  |  Pétigny-Lechartier, C., et al. 2017. Mol Cancer Ther. 16: 102-115. PMID: 27980105
  16. Le ciblage conjoint de BCL-XL et MCL-1 par DT2216 et AZD8055 inhibe de manière synergique la croissance du cancer du poumon à petites cellules sans provoquer de toxicité sur la cible chez la souris.  |  Khan, S., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 1. PMID: 36588105

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

AZD8055, 10 mg

sc-364424
10 mg
$160.00

AZD8055, 50 mg

sc-364424A
50 mg
$345.00