Structure moléculaire de PP242, Numéro CAS: 1092351-67-1
PP242 (CAS 1092351-67-1)
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Noms alternatifs:
2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
Application(s):
PP242 est un inhibiteur sélectif de la FRAP
Numéro CAS:
1092351-67-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
308.34
Formule Moléculaire:
C16H16N6O
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Le PP242 peut agir comme un inhibiteur ATP-compétitif de la FRAP (mTORC1/mTORC2) (IC50 = 8 nM). Le PP242 est le premier inhibiteur sélectif qui cible le domaine ATP de la FRAP. Ce composé montre une sélectivité pour FRAP par rapport à d'autres PI 3-kinases (kinases de la famille PI 3K) (les valeurs IC50 sont de 0,102, 0,408, 1,27, 1,96 et 2,2 muM pour p110gamma, DNA-PK, PI 3-kinase p110deltap110delta, p110alpha et p110beta respectivement). En outre, le PP242 inhibe la phosphorylation de S6K et de 4EBP1. Cette activité se traduit par une diminution globale de la traduction des protéines dépendantes de la coiffe. La PP242 est un inhibiteur de JAK2 et de PKC alpha. PP242 est un inhibiteur de JAK2, PKC alpha, PKC beta et Ret.
PP242 (CAS 1092351-67-1) Références
- L'inhibiteur PP242 de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) active la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) dans les cellules de myélome multiple via une cible du complexe rapamycine 1 (TORC1)/facteur 4E d'initiation de la traduction eucaryote (eIF-4E)/RAF et l'activation est un mécanisme de résistance. | Hoang, B., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 21796-805. PMID: 22556409
- Effets comparatifs du PP242 et de la rapamycine sur la signalisation mTOR et NOTCH dans les cellules leucémiques. | Ono, A., et al. 2013. Anticancer Res. 33: 809-13. PMID: 23482748
- Le PP242 supprime la prolifération cellulaire, les métastases et l'angiogenèse du cancer gastrique par l'inhibition de la voie PI3K/AKT/mTOR. | Xing, X., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 1129-40. PMID: 25035961
- Le PP242 agit en synergie avec l'acide suberoylanilide hydroxamique pour inhiber la croissance des cellules cancéreuses ovariennes. | Qin, Y., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 1373-80. PMID: 25188886
- Le PP242, double inhibiteur de mTORC1 et mTORC2, présente une forte activité antitumorale dans un modèle de tumeur cellulaire de phéochromocytome PC12. | Zhang, X., et al. 2015. Urology. 85: 273.e1-7. PMID: 25440763
- Les rôles antileucémiques du PP242 seul ou en combinaison avec la daunorubicine dans la leucémie aiguë. | Shi, F., et al. 2015. Anticancer Drugs. 26: 410-21. PMID: 25535978
- PP242 supprime la prolifération et la migration des cellules de cancer de la vessie en désactivant la voie de signalisation mammalian target of rapamycin complex 2/AKT1. | Zhang, Z., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 333-8. PMID: 26548560
- L'association du cetuximab et du PP242 supprime de manière synergique la progression du carcinome colorectal KRAS de type sauvage. | Cheng, L., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3185-92. PMID: 26586952
- L'inhibiteur de la kinase mTOR pp242 provoque une mitophagie terminée par une mort cellulaire apoptotique dans les cellules transformées par E1A-Ras. | Gordeev, SA., et al. 2015. Oncotarget. 6: 44905-26. PMID: 26636543
- L'altération de l'autophagie accompagnée d'un dysfonctionnement lysosomal et mitochondrial est une caractéristique importante de la sénescence induite par le stress oxydatif. | Tai, H., et al. 2017. Autophagy. 13: 99-113. PMID: 27791464
- Impact sur l'autophagie et les réponses induites par les ultraviolets B du traitement avec les inhibiteurs MTOR Rapamycin, Everolimus, Torin 1, et pp242 dans les kératinocytes humains. | Xu, S., et al. 2017. Oxid Med Cell Longev. 2017: 5930639. PMID: 28400912
- Le PP242 contrecarre la prolifération, la migration, l'invasivité et les propriétés des cellules de glioblastome en inhibant mTORC2/AKT. | Mecca, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 99. PMID: 29692710
- L'inhibiteur de mTOR PP242 augmente l'activité antitumorale du sulforaphane en bloquant la voie Akt/mTOR dans le carcinome épidermoïde de l'œsophage. | Lu, Z., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 451-461. PMID: 34731371
- La combinaison de l'inhibiteur de la mTOR PP242 et de l'activateur de l'AMPK metformine exerce des effets inhibiteurs accrus sur les cellules de carcinome colorectal in vitro en bloquant de multiples voies kinases. | Sun, C., et al. 2022. J Chemother. 1-11. PMID: 35731713
- Le rôle de la catéchine du thé vert, le gallate d'épigallocatéchine (EGCG), et de l'inhibiteur de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) PP242 (Torkinib) dans le traitement des lésions de la moelle épinière. | Machova Urdzikova, L., et al. 2023. Antioxidants (Basel). 12: PMID: 36829922
Inhibiteur de:
1700011E24Rik, 1700011H22Rik, 1700011L22Rik, 1700012A03Rik, 1700012B09Rik, 1700012O15Rik, 1700013G24Rik, 1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 2310030G06Rik, 4E-BP1, 4E-BP2, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, A930005I04Rik, ADAL, ANKRD17, BC051070, C10orf122, C11orf35, C11orf46, C11orf71, C11orf75_BC017612, C12orf29, C14orf145, C16orf67, C19orf53, C1orf14_1700012A16Rik, C1orf210, C1orf53, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C4orf3, Cactin, CAGE-1, CCDC102B, CCDC117, CCDC151, CCDC157, CCDC22, CCDC39, CCDC51, CCDC71, CCDC97, CECR4, Cerebellin 2, COTE1, CREBL2, D2Bwg1335e, D4Ertd196e, D9Ertd402e, DAZ1, DAZ3, DENND1A, DEPDC6, DEPTOR, EG231736, EG435337, EG546901, EIF3S6IP, EVA1B, FAM159B, FAM169B, FAM228B_A830093I24Rik, FAM23B, FOXJ3, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GAP-assoc p62, GATSL2, GCN2, GIGYF2, GIMAP2, GIMAP6, Gln3, GRB10, GRRP1, HYPM, Imp3, IMPACT, IRGM, IRGM (immunity-related GTPase family M), JAK, JAK2, KIAA1609, LAMTOR4, LOC645949, LOC646864, LOC728181, LOC729639, LOC729974, LRBA, LYPD1, LYSMD1, Mam1, MGRN1, MIOS, MS4A8B, MTMR10, MTMR11, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NumbL, OFD1, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p49/STRAP, p52 S6 kinase, PHLDB3, PI 3-kinase p110 delta, Pira11, Pira2, PKC beta, PLEKHA4, PP2Cζ, PRAS40, PRLH, Protor-2, PRR14, PRR22, PRR5, PSG5, Rae-1δ, Rag A, Rag B, Rag C, RAP, REDD-2, Ret, RhebL1, Ribosomal Protein S6, RIMKLA, Ser/Thr Protein Kinase, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), SgK269, Sgk494, SLC38A9, SNED1, SPATA17, SSXB1, Svs3b, SZT2, Tap42, TBC1D10C, TBC1D3H, TEF-4, TINAGL1, Tip41, TLCD2, TMEM82, TOB2, Tor1, Tor2, TORC1, TORC2, TSSC1, TXR1, ULK3, V1RC15, V1RE3, Vmn1r204, WIPI-3, Ypk2, et ZPR1.Activateur de:
BC030396, C330006A16Rik, dysferlin activators, E6TP1_Sipa1l1, eIF4E2, eIF4E3, Fyn, GAK, Int-6, LARP1, MIP-T3, MLSN1, MOB1A, MTMR2, NUB1, Olfr774, OXSR1, PERQ1, POLR2E, PRRT4, Rab 24, Rab 26, RB1CC1, Rictor, SMG1, SRP68, TBKBP1, WDFY1, WDFY2, et X11α.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PP242, 1 mg | sc-301606A | 1 mg | $56.00 | |||
PP242, 5 mg | sc-301606 | 5 mg | $169.00 |