RGS18 Activateurs
Les activateurs RGS18 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 et l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les activateurs RGS18 sont un ensemble de composés chimiques qui renforcent indirectement mais significativement l'activité fonctionnelle de RGS18 en ciblant diverses voies de signalisation et processus cellulaires. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, favorise indirectement la fonction d'accélération de la GTPase de RGS18 sur les RCPG, ce qui est crucial pour moduler les signaux en aval, généralement par le biais d'une phosphorylation médiée par la PKA. De même, la PMA active la PKC, qui phosphoryle ensuite une myriade de protéines, dont potentiellement RGS18, et cette modification peut changer l'interaction de RGS18 avec les sous-unités GPCR-Gα, ce qui favorise l'arrêt rapide de la signalisation des GPCR. L'IBMX et le sildénafil agissent tous deux en augmentant les niveaux de nucléotides cycliques, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la PKA et de la PKG, respectivement. La phosphorylation qui en résulte augmente la fonctionnalité de RGS18 dans son rôle de GAP pour les sous-unités Gα, ce qui permet d'affiner les réponses médiées par les RCPG. Le zaprinast suit une voie similaire à celle du sildénafil, en augmentant les niveaux de GMPc et en activant la PKG, ce qui peut renforcer l'interaction de RGS18 avec les sous-unités Gα, en amplifiant son activité GAP.
Y-27632, en entravant l'activité de ROCK, diminue potentiellement la phosphorylation inhibitrice de RGS18, maintenant son état actif et facilitant l'atténuation de la signalisation des RCPG. Inversement, le L-NAME diminue les effets régulateurs du NO sur la guanylyl cyclase, ce qui pourrait indirectement maintenir ou augmenter l'activité de RGS18 en réduisant la signalisation dépendante du GMPc. Le Rolipram et la Milrinone, en inhibant sélectivement la PDE4 et la PDE3 respectivement, augmentent les niveaux d'AMPc et activent la PKA, ce qui est susceptible de phosphoryler et donc de renforcer les actions régulatrices de RGS18 dans la signalisation des RCPG. L'inhibition de la PI3K par le LY294002 peut empêcher la phosphorylation de cibles qui influencent indirectement RGS18, ce qui pourrait renforcer son activité GAP. La vinpocétine, un inhibiteur de la PDE1, augmente l'AMPc et le GMPc dans les cellules neuronales et, par le biais de l'activation de la PKA et de la PKG, elle pourrait augmenter l'activité de RGS18 dans la modulation de la signalisation GPCR des neurotransmetteurs. Enfin, l'A23187 augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant potentiellement la CaMK, qui peut phosphoryler RGS18, renforçant son rôle dans les voies de signalisation des RCPG, ce qui en fait un régulateur crucial des réponses cellulaires médiées par les RCPG.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est connue pour activer l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler RGS18, renforçant ainsi sa fonction d'accélérateur de GTPase sur les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), modulant ainsi les événements de signalisation en aval. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la PKC qui phosphoryle un large éventail de protéines cellulaires. La phosphorylation des protéines médiée par la PKC peut modifier l'affinité de liaison de RGS18 aux sous-unités GPCR-Gα, renforçant ainsi sa fonction régulatrice et accélérant la fin de la signalisation GPCR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, ce qui entraîne leur accumulation. Des niveaux élevés de ces nucléotides cycliques augmentent l'activité de la PKA et de la PKG, respectivement, qui peuvent phosphoryler RGS18, augmentant ainsi son activité pour mettre fin à la signalisation des RCPG. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un autre inhibiteur de la PDE5, similaire au sildénafil, qui augmente les niveaux de GMPc dans la cellule. L'augmentation du GMPc active la PKG, ce qui pourrait renforcer l'activité de RGS18 en favorisant son interaction avec les sous-unités Gα, augmentant ainsi son activité GAP et modulant la signalisation des RCPG. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui par son action peut entraîner une réduction de la phosphorylation inhibitrice de RGS18. Cela permet à RGS18 de maintenir son état actif, d'accélérer plus efficacement l'hydrolyse du GTP sur les sous-unités Gα et d'atténuer la signalisation médiée par les RCPG. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Le L-NAME inhibe l'oxyde nitrique synthase, réduisant ainsi les niveaux de NO, qui pourraient autrement conduire à l'activation de la guanylyl cyclase et à l'augmentation des niveaux de GMPc, qui activent la PKG. L'inhibition de cette voie par le L-NAME pourrait potentiellement renforcer l'activité de RGS18 en supprimant les effets régulateurs concurrents dépendant de la GMPc sur la signalisation des RCPG. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette élévation de l'AMPc active la PKA, qui pourrait phosphoryler RGS18, augmentant ainsi sa fonction régulatrice sur la signalisation des RCPG. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur sélectif de la PDE3, qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire dans le tissu cardiaque. Par l'activation de la PKA, elle pourrait potentiellement renforcer l'activité de RGS18 dans les myocytes cardiaques, modulant ainsi la signalisation GPCR impliquée dans la fonction cardiaque. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. En inhibant la PI3K, il peut empêcher la phosphorylation des cibles en aval qui peuvent indirectement affecter la fonction de RGS18, en renforçant potentiellement son activité d'accélération de la GTPase dans les voies de signalisation des RCPG. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur de la PDE1, qui augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc dans le cerveau. Par l'activation de la PKA et de la PKG, elle peut renforcer l'activité de RGS18 dans les cellules neuronales, modulant potentiellement la signalisation GPCR des neurotransmetteurs. | ||||||