Inhibiteurs RFWD3
Les inhibiteurs courants de RFWD3 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le cisplatine CAS 15663-27-1, le (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, le ML323 et le MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Les inhibiteurs de RFWD3 représentent une classe de petites molécules et de composés conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine RFWD3, également connue sous le nom de RNF201 ou de régulateur du cycle cellulaire (RCC1) et de la protéine 3 contenant le domaine BTB (POZ). RFWD3 est un composant crucial de la machinerie cellulaire impliquée dans l'ubiquitination, un processus de modification post-traductionnelle qui régule la dégradation de protéines spécifiques. Ces inhibiteurs agissent principalement en interférant avec l'activité E3 ligase de RFWD3, perturbant ainsi sa capacité à cibler des substrats spécifiques pour l'ubiquitination et la dégradation protéasomique qui s'ensuit. La compréhension des mécanismes d'inhibition de RFWD3 est essentielle pour déchiffrer son rôle dans les processus cellulaires et ses implications dans divers contextes biologiques.
L'un des mécanismes communs utilisés par les inhibiteurs de RFWD3 est la perturbation de la voie de NEDDylation. RFWD3, comme d'autres Cullin-RING E3 ligases (CRL), dépend de la modification NEDD8 pour s'activer et former des complexes fonctionnels. Des inhibiteurs tels que MLN4924 (Pevonedistat) et MLN7243 (TAK-243) bloquent spécifiquement la NEDDylation, empêchant ainsi RFWD3 de s'assembler en complexes ligases actifs. Par conséquent, les substrats de RFWD3 qui sont habituellement ciblés pour l'ubiquitination et la dégradation sont stabilisés, ce qui entraîne une altération des réponses cellulaires. En outre, certains inhibiteurs, comme ML323 et NSC697923, ciblent directement l'activité E3 ligase de RFWD3, entravant sa capacité à transférer des parties d'ubiquitine sur les substrats. Ces molécules se lient à RFWD3 et perturbent sa fonction catalytique, empêchant ainsi l'ubiquitination de protéines cellulaires essentielles. Ces inhibiteurs de RFWD3 constituent des outils précieux pour les chercheurs qui étudient les réseaux complexes de régulation de la dégradation des protéines, et ils ouvrent la voie à l'étude des rôles spécifiques de RFWD3 dans les processus cellulaires et les états pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe RFWD3 en bloquant la NEDDylation, en perturbant le complexe cullin-RING E3 ligase (CRL) et en conduisant ensuite à la dégradation de RFWD3 et de ses protéines cibles. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Le cisplatine forme des adduits à l'ADN, causant des dommages à l'ADN, ce qui déclenche l'activation de RFWD3 pour ubiquiter et dégrader diverses protéines de réparation de l'ADN, inhibant ainsi indirectement la fonction de RFWD3. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
La nutlin-3a perturbe l'interaction p53-MDM2, ce qui entraîne la stabilisation de p53. RFWD3 reconnaît et dégrade p53, de sorte que l'inhibition de MDM2 inhibe indirectement la dégradation de p53 médiée par RFWD3. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
Le MLN7243 est un inhibiteur spécifique de la NEDDylation, qui inhibe indirectement le RFWD3 en perturbant ses fonctions dépendantes de la NEDDylation. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ciblées par RFWD3, inhibant ainsi indirectement la dégradation des protéines médiée par RFWD3. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Le NSC697923 est un inhibiteur de l'interaction RFWD3-ubiquitine, inhibant le transfert de l'ubiquitine vers les protéines cibles et inhibant ainsi l'activité de RFWD3. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI2536 est un inhibiteur de PLK1 qui inhibe indirectement RFWD3 en bloquant la phosphorylation médiée par PLK1, qui est nécessaire à l'activation de RFWD3. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
ATRi bloque la kinase ATR, qui à son tour bloque l'activation de RFWD3 dépendante de l'ATR, ce qui entraîne une dégradation altérée des protéines associées au stress de réplication, médiée par RFWD3. | ||||||
(+)-Nutlin-3 | 675576-97-3 | sc-222085 sc-222085A | 500 µg 1 mg | $92.00 $120.00 | ||
Nutlin-3b, comme Nutlin-3a, perturbe l'interaction p53-MDM2, inhibant indirectement RFWD3 en stabilisant p53 et en réduisant sa dégradation. | ||||||
Inhibiteur UCH-L1 Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Le LDN-57444 inhibe la néddylation des cullines, perturbant le complexe CRL et inhibant indirectement RFWD3 en bloquant son recrutement dans le complexe. | ||||||