Rad18 Activateurs
Les activateurs courants de Rad18 comprennent, entre autres, la caféine CAS 58-08-2, l'olaparib CAS 763113-22-0, le NU 7441 CAS 503468-95-9, l'inhibiteur de la voie MRN-ATM, le Mirin CAS 299953-00-7 et le Ceralasertib CAS 1352226-88-0.
Les activateurs de RAD18 sont un groupe diversifié de composés chimiques qui, par des mécanismes indirects, renforcent l'activité fonctionnelle de RAD18, une protéine clé dans la tolérance aux dommages de l'ADN et la réparation après réplication. Dans le paysage cellulaire, l'activité de RAD18 est modulée par diverses voies de réponse aux dommages de l'ADN (DDR). Des composés comme la caféine, le VE 821, l'AZD6738 et l'inhibiteur de l'ATR (AZ20) jouent un rôle crucial dans cette modulation. Ces composés, principalement en inhibant la kinase ATR, réduisent l'inactivation du RAD18 en fonction de la phosphorylation, facilitant ainsi le rôle du RAD18 en réponse au stress de réplication et aux lésions de l'ADN. Ceci est particulièrement important dans le contexte du maintien de la stabilité génomique pendant la réplication de l'ADN. De même, l'Olaparib et le Veliparib, deux inhibiteurs de la PARP, contribuent à l'activation du RAD18 en augmentant la prévalence des cassures simple brin et le blocage de la fourche de réplication. Ces lésions de l'ADN nécessitent des mécanismes de réparation médiés par le RAD18, tels que la synthèse de translésions, ce qui souligne l'importance du RAD18 dans la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN.
Soulignant encore l'interconnexion des voies de DDR et le rôle de RAD18, des composés comme NU 7441, ATM Kinase Inhibitor, et MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin ciblent d'autres protéines clés dans le DDR. NU 7441 et ATM Kinase Inhibitor, en inhibant respectivement les kinases DNA-PKcs et ATM, perturbent les voies conventionnelles de réparation de l'ADN (comme la jonction non homologue), ce qui accroît la dépendance à l'égard des mécanismes de réparation médiés par le RAD18. L'inhibiteur de la voie MRN-ATM, Mirin, qui cible MRE11, affecte le rôle du complexe MRN dans la réparation de l'ADN, déplaçant à nouveau la dépendance cellulaire vers les voies médiées par RAD18. En outre, l'inhibiteur WEE1 (2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one) et l'inhibiteur de Chk1 (PF 477736) contribuent à l'activation de RAD18 en exacerbant le stress de réplication, ce qui renforce la nécessité de l'implication de RAD18 dans les mécanismes de réparation et de tolérance de l'ADN. L'inhibiteur de CHK2 (BML-277) illustre également ce principe en modulant la réponse aux lésions de l'ADN et au stress de réplication, ce qui accroît la dépendance à l'égard du RAD18. Collectivement, ces activateurs de RAD18, par leur inhibition ciblée de diverses kinases et voies de DDR, soulignent le rôle critique de RAD18 dans la garantie de l'intégrité génomique et mettent en évidence le réseau complexe des réponses cellulaires aux lésions de l'ADN.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine, un inhibiteur connu des kinases ATM et ATR, renforce indirectement l'activité du RAD18. En inhibant ATM/ATR, la caféine réduit l'inactivation dépendante de la phosphorylation du RAD18, facilitant ainsi son rôle dans la réparation post-réplication et les voies de tolérance aux dommages de l'ADN. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib, un inhibiteur de la PARP, renforce indirectement la fonction du RAD18. L'inhibition de la PARP entraîne des cassures simple brin persistantes qui, si elles ne sont pas réparées, peuvent faire s'effondrer les fourches de réplication et nécessiter la réparation post-réplication et la synthèse des translésions médiées par RAD18, ce qui favorise indirectement l'activité de réparation de l'ADN de RAD18. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
Le NU 7441, un inhibiteur de l'ADN-PKcs, peut indirectement augmenter l'activité du RAD18. En inhibant l'ADN-PKcs, il perturbe la jonction non homologue, ce qui peut accroître le recours à des mécanismes alternatifs de réparation de l'ADN tels que ceux qui sont médiés par le RAD18, renforçant ainsi le rôle du RAD18 dans la tolérance et la réparation des lésions de l'ADN. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
La mirine, un inhibiteur de MRE11, renforce indirectement l'activité de RAD18. En inhibant MRE11, la mirine perturbe le rôle du complexe MRN dans la détection et la réparation des dommages à l'ADN, ce qui pourrait accroître le besoin de mécanismes de réparation post-réplication médiés par RAD18 dans le contexte du stress de réplication et des dommages à l'ADN. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
L'AZD6738, un inhibiteur de l'ATR, favorise indirectement l'activité du RAD18. Comme le VE-821, il réduit la phosphorylation du RAD18 médiée par l'ATR, soutenant ainsi le rôle du RAD18 dans la réponse cellulaire au stress de réplication et dans les processus de réparation post-réplication. | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
Le 2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-méthylpipérazine-1-yl)phénylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one, un inhibiteur de la kinase WEE1, renforce indirectement l'activité du RAD18. L'inhibition de WEE1 entraîne une entrée non programmée en mitose et un stress de réplication, qui nécessitent à leur tour des mécanismes de tolérance aux dommages de l'ADN médiés par RAD18, favorisant ainsi indirectement le rôle de RAD18 dans la réparation de l'ADN. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
Le PF 477736, un inhibiteur de Chk1, augmente indirectement l'activité de RAD18. L'inhibition de Chk1 exacerbe le stress de réplication et les dommages à l'ADN, ce qui entraîne une dépendance accrue à l'égard des voies de réparation post-réplication médiées par RAD18 pour le maintien de la stabilité génomique. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Le véliparib, un inhibiteur de la PARP comme l'olaparib, renforce indirectement l'activité du RAD18. Il augmente l'occurrence des cassures simple brin et le blocage de la fourche de réplication, ce qui élève à son tour le besoin de voies de réparation médiées par RAD18, en particulier dans le contexte de la synthèse des translésions et de la réparation post-réplication. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
L'AZ20, un inhibiteur de l'ATR, renforce indirectement l'activité du RAD18. Il fonctionne de la même manière que VE-821 et AZD6738 en réduisant la phosphorylation de RAD18 médiée par ATR, soutenant ainsi la fonction de RAD18 en réponse au stress de réplication et aux lésions de l'ADN, en particulier dans les processus de réparation post-réplication. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
Le BML-277, un inhibiteur de CHK2, renforce indirectement l'activité de RAD18. En inhibant CHK2, il module la réponse cellulaire aux lésions de l'ADN et au stress de réplication, ce qui pourrait accroître la dépendance aux voies de réparation de l'ADN médiées par RAD18 pour le maintien de la stabilité génomique et la survie des cellules. | ||||||