Inhibiteurs PRPS1
Les inhibiteurs courants de la PRPS1 comprennent, sans s'y limiter, l'acicine CAS 42228-92-2, la 6-thioguanine CAS 154-42-7, l'acide mycophénolique CAS 24280-93-1, la ribavirine CAS 36791-04-5 et l'adénosine CAS 58-61-7.
La phosphoribosyl pyrophosphate synthétase 1 (PRPS1) joue un rôle crucial dans les voies de biosynthèse des nucléotides puriques et pyrimidiques. La PRPS1 est une enzyme responsable de la synthèse du phosphoribosyl pyrophosphate (PRPP), un précurseur clé dans la formation des nucléotides puriques et pyrimidiques. L'importance de la PRPS1 découle de sa position centrale dans la biosynthèse des nucléotides, assurant un approvisionnement constant en nucléotides nécessaires à divers processus cellulaires, tels que la réplication de l'ADN, la transcription de l'ARN et le transfert d'énergie médié par l'ATP. Étant donné son rôle fondamental, toute modulation de l'activité de PRPS1 peut influencer de manière significative le pool global de nucléotides à l'intérieur de la cellule.
Les inhibiteurs de PRPS1 englobent une gamme variée de composés chimiques qui entravent le fonctionnement normal de l'enzyme PRPS1. Le mécanisme d'action de bon nombre de ces inhibiteurs tourne souvent autour de la compétition avec les substrats ou produits naturels de PRPS1, affectant ainsi son activité enzymatique. Certains inhibiteurs agissent en se liant directement aux sites actifs ou allostériques de l'enzyme, induisant des changements de conformation qui diminuent la capacité de l'enzyme à synthétiser la PRPP. D'autres, en revanche, sont des analogues des substrats natifs et, lorsqu'ils sont métabolisés dans la cellule, ils interfèrent avec l'interaction des substrats naturels avec l'enzyme. Cette interférence peut entraîner une réduction de la synthèse de la PRPP et, par conséquent, une diminution de la production de nucléotides puriques et pyrimidiques. De plus, la disponibilité de ces inhibiteurs a été cruciale pour faire avancer notre compréhension du métabolisme des nucléotides et du rôle essentiel que joue la PRPS1 dans ce processus biochimique complexe.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'acivicine est un analogue de la glutamine qui inhibe la PRPS1 en entrant en compétition avec le substrat phosphoribosyl pyrophosphate. Elle interrompt la synthèse des nucléotides, affectant ainsi la prolifération cellulaire. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
Une fois à l'intérieur de la cellule, la 6-thioguanine est convertie en thio-GMP actif, qui inhibe la synthèse de novo de la purine en entrant en compétition avec les substrats natifs de la PRPS1. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acide mycophénolique (MPA) est un inhibiteur de l'inosine monophosphate déshydrogénase (IMPDH). Bien qu'il ne soit pas un inhibiteur direct de la PRPS1, il réduit le pool d'IMP, affectant indirectement l'activité de la PRPS1. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine est un analogue de la guanosine qui, une fois phosphorylé, peut inhiber la PRPS1 par compétition avec les substrats natifs, affectant ainsi la biosynthèse des nucléotides. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
À l'intérieur des cellules, l'adénosine est convertie en AMP. Des niveaux élevés d'AMP peuvent indirectement inhiber la PRPS1 par rétro-inhibition, ce qui a un impact sur la synthèse des nucléotides puriques. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol est principalement un inhibiteur de la xanthine oxydase. Il est métabolisé en oxypurinol, qui peut indirectement affecter l'activité de la PRPS1 en influençant les voies de récupération des purines. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate inhibe la dihydrofolate réductase, ce qui a un impact sur le cycle des folates. Cela affecte indirectement la disponibilité des unités d'un carbone nécessaires à la synthèse des purines, en influençant la PRPS1. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
La tiazofurine se transforme en thiazole-4-carboxamide adénine dinucléotide (TAD), qui inhibe l'IMP déshydrogénase. Bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct de la PRPS1, elle affecte le métabolisme des purines. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Le 5-Fluorouracile affecte la thymidylate synthase, réduisant la synthèse de dTMP. Cette perturbation de la synthèse des pyrimidines peut avoir un impact indirect sur la synthèse des purines et l'activité de la PRPS1. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
Prodrogue de la 6-mercaptopurine. Une fois métabolisé, il agit de manière similaire à la 6-mercaptopurine, en inhibant la PRPS1 par ses métabolites actifs qui entrent en compétition avec les substrats naturels de la PRPS1. | ||||||