Inhibiteurs PRMT1
Les inhibiteurs courants de PRMT1 comprennent, entre autres, AMI-1, sel de sodium CAS 20324-87-2, Adénosine, périodate oxydé CAS 34240-05-6, Pyrocatéchol CAS 120-80-9, Curcumine CAS 458-37-7 et Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5.
Les inhibiteurs de PRMT1 appartiennent à une classe de composés qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1). La PRMT1 est une enzyme impliquée dans le processus de méthylation de l'arginine, une modification post-traductionnelle des protéines qui joue un rôle crucial dans la régulation de divers processus cellulaires. Ces inhibiteurs sont conçus pour interférer avec la fonction catalytique de PRMT1, ce qui conduit à l'inhibition des réactions de méthylation de l'arginine médiées par cette enzyme. La méthylation de l'arginine est une modification chimique par laquelle un groupe méthyle est ajouté aux atomes d'azote guanidino des résidus d'arginine dans les protéines, et elle sert de mécanisme régulateur critique pour les interactions protéine-protéine, les voies de signalisation cellulaire et l'expression des gènes.
Le développement d'inhibiteurs de PRMT1 a suscité une attention significative dans le domaine de la biologie moléculaire et de la découverte de médicaments en raison de leur capacité à moduler d'importants processus cellulaires. En inhibant sélectivement PRMT1, ces composés ont la capacité d'influencer le statut de méthylation de protéines cibles spécifiques, modifiant ainsi leurs fonctions et les cascades de signalisation en aval. Les inhibiteurs de PRMT1 présentent souvent des structures chimiques conçues pour interagir avec le site actif de PRMT1, empêchant ainsi son activité catalytique. Cette interférence peut avoir des effets en aval sur les processus cellulaires, tels que la régulation de la transcription, le traitement de l'ARN et la transduction des signaux, étant donné que de nombreuses protéines impliquées dans ces voies subissent une méthylation de l'arginine. Par conséquent, l'étude et le développement des inhibiteurs de PRMT1 ont des implications pour élucider le rôle de la méthylation de l'arginine dans la physiologie cellulaire et pour identifier de nouvelles stratégies de modulation des processus biologiques au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMI-1, sodium salt | 20324-87-2 | sc-205928 sc-205928A | 5 mg 25 mg | $112.00 $390.00 | 2 | |
AMI-1, sel de sodium, est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1), qui présente des interactions uniques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé perturbe la méthylation des résidus arginine, ce qui entraîne une modification des interactions protéine-protéine et des voies de signalisation en aval. Ses caractéristiques structurelles distinctes renforcent la spécificité de la liaison, tandis que son profil cinétique indique un début d'action rapide, modulant efficacement les processus cellulaires et influençant la stabilité et la fonction des protéines. | ||||||
Eosin Y Disodium Trihydrate | 17372-87-1 | sc-202776 sc-202776A sc-202776B sc-202776C sc-202776D | 50 mg 500 mg 5 g 50 g 100 g | $117.00 $153.00 $194.00 $388.00 $663.00 | 1 | |
Eosin Y Disodium Trihydrate agit comme un puissant inhibiteur de PRMT1, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. Ce composé présente des interactions électrostatiques uniques qui renforcent son affinité de liaison, bloquant efficacement l'accès au substrat. Ses propriétés chromophoriques distinctes permettent un suivi précis de la cinétique de la réaction, tandis que sa solubilité en milieu aqueux facilite une diffusion rapide dans les systèmes cellulaires, influençant ainsi la dynamique de la méthylation de l'arginine. | ||||||
AMI-1, free acid | 134-47-4 | sc-300192 | 1 g | $96.00 | ||
L'AMI-1, acide libre, est un inhibiteur sélectif de PRMT1, qui se distingue par sa capacité à s'engager dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé fait preuve d'une flexibilité conformationnelle unique qui lui permet de s'adapter à divers environnements de liaison, ce qui renforce son efficacité inhibitrice. Son faible poids moléculaire contribue à une absorption cellulaire rapide, tandis que sa réactivité en tant qu'halogénure d'acide facilite diverses modifications chimiques, ayant un impact sur les voies de signalisation en aval. | ||||||
TC-E 5003 | 17328-16-4 | sc-397056 | 50 mg | $148.00 | 3 | |
Le TC-E 5003 agit comme un inhibiteur sélectif de PRMT1, caractérisé par sa capacité à former des interactions stables avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Ce composé présente un profil électronique unique qui influence sa réactivité, permettant une modulation efficace des processus de méthylation des protéines. Ses caractéristiques structurelles favorisent un encombrement stérique spécifique, qui peut modifier la cinétique de l'enzyme et affecter l'accessibilité du substrat, ce qui a un impact sur la dynamique de la signalisation cellulaire. | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
L'adénosine est connue pour être un puissant inhibiteur de diverses méthyltransférases, y compris PRMT1. Elle agit en formant une liaison covalente avec l'enzyme, bloquant ainsi son site actif et empêchant la liaison du substrat. | ||||||
C 21 | 1229236-78-5 | sc-397048 | 1 mg | $265.00 | ||
C 21 est un puissant inhibiteur de PRMT1, qui se distingue par son affinité de liaison unique avec le site actif de l'enzyme. Ce composé présente un arrangement particulier de groupes fonctionnels qui facilitent les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui renforce sa sélectivité. Ses propriétés cinétiques révèlent un mécanisme d'inhibition compétitif, qui modifie efficacement le paysage de méthylation des protéines cibles, influençant les voies de signalisation en aval et les fonctions cellulaires. | ||||||
Pyrocatechol | 120-80-9 | sc-215763 sc-215763A | 100 g 500 g | $43.00 $158.00 | 1 | |
Il a été démontré que le pyrocatéchol, un type de phénol, inhibe l'activité de PRMT1. On pense que ce phénomène est dû à la capacité du composé à chélater les ions métalliques qui sont essentiels à l'activité de l'enzyme, altérant ainsi sa fonction. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine, un composé polyphénolique naturel présent dans le curcuma, inhiberait l'activité de PRMT1. Le mécanisme exact n'est pas entièrement compris, mais on pense que la curcumine peut interagir directement avec l'enzyme ou modifier ses niveaux d'expression, ce qui entraîne une réduction de l'activité. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que ce composé, que l'on trouve couramment dans le thé vert, inhibe l'activité de PRMT1. On pense qu'il agit en se liant directement à l'enzyme, empêchant ainsi l'accès du substrat au site actif. | ||||||
Fumaric acid | 110-17-8 | sc-250031 sc-250031A sc-250031B sc-250031C | 25 g 100 g 500 g 2.5 kg | $42.00 $56.00 $112.00 $224.00 | ||
L'acide fumarique, un composé impliqué dans le cycle de l'acide citrique, inhibe PRMT1. On pense qu'il agit par inhibition compétitive, c'est-à-dire qu'il entre en compétition avec le substrat naturel pour se lier à l'enzyme. | ||||||