Date published: 2025-9-8

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AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2)

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Noms alternatifs:
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
Application(s):
AMI-1, sodium salt est un inhibiteur de la PRMT et de la RT-polymérase du VIH-1
Numéro CAS:
20324-87-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
592.42
Formule Moléculaire:
C21H12N2O9S24Na
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

AMI-1 est un composé puissant, perméable aux cellules, qui inhibe les protéines arginine N-méthyltransférases (PRMT), y compris la PRMT1 humaine (IC50 = 8,8muM) et la levure-Hmt1p (IC50 = 3,0muM), en bloquant la liaison peptide-substrat. AMI-1 n'entre pas en compétition avec le site de liaison de l'AdoMet (S-adénosyl-L-méthionine SAM) et présente des effets minimes sur les lysine N-méthyltransférases SET (Sub39H1, Suv39H2, SET7) et non SET (DOT1). AMI-1 supprime l'activité de coactivateur transcriptionnel de PRMT1 et PRMT4 et inhibe la RT polymérase du VIH-1 (IC50 = 5,0 muM). PRMT1 méthyle l'histone H4 et est essentiel pour d'autres modifications ultérieures de l'histone. AMI-1, un inhibiteur puissant et spécifique de l'arginine méthyltransférase, non seulement s'oppose efficacement au superoxyde dérivé de la NADPH-oxydase, mais influence également la transcription des gènes régulés par les récepteurs nucléaires par l'intermédiaire des éléments de réponse aux œstrogènes et aux androgènes.


AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2) Références

  1. Un nouveau mécanisme d'inhibition de la transcriptase inverse du VIH-1.  |  Skillman, AG., et al. 2002. Bioorg Chem. 30: 443-58. PMID: 12642128
  2. Petites molécules régulatrices des protéines arginine méthyltransférases.  |  Cheng, D., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 23892-9. PMID: 15056663
  3. Étude de l'inhibition de la protéine arginine méthyltransférase 1 à l'aide d'une approche fluorescente.  |  Feng, Y., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 379: 567-72. PMID: 19121292
  4. Un inhibiteur des protéines arginine méthyltransférases, l'acide 7,7'-carbonylbis(azanediyl)bis(4-hydroxynaphtalène-2-sulfonique (AMI-1), est un puissant piégeur de superoxyde dérivé de la NADPH-oxydase.  |  Chen, F. and Fulton, DJ. 2010. Mol Pharmacol. 77: 280-7. PMID: 19903831
  5. Conception, synthèse et évaluation biologique d'analogues carboxy de l'inhibiteur de l'arginine méthyltransférase 1 (AMI-1).  |  Castellano, S., et al. 2010. ChemMedChem. 5: 398-414. PMID: 20091730
  6. L'administration intraveineuse d'une dose unique d'érythropoïétine humaine recombinante est un traitement prometteur pour les patients souffrant d'un infarctus aigu du myocarde - essai pilote randomisé et contrôlé de l'étude EPO/AMI-1 -.  |  Ozawa, T., et al. 2010. Circ J. 74: 1415-23. PMID: 20501957
  7. La protéine arginine méthyltransférase 1 régulée par l'IL-4 augmente l'expression de l'éotaxine-1 dans les cellules épithéliales des voies respiratoires et participe à l'inflammation pulmonaire induite par l'antigène chez le rat.  |  Sun, Q., et al. 2012. J Immunol. 188: 3506-12. PMID: 22387551
  8. Transcriptome endothélial en réponse à l'inhibition pharmacologique de la méthyltransférase.  |  Okabe, J., et al. 2014. ChemMedChem. 9: 1755-62. PMID: 24850797
  9. PRMT1 favorise le dysfonctionnement des cellules β induit par la toxicité du glucose en régulant le trafic nucléo-cytoplasmique de PDX-1 de manière dépendante de FOXO1 dans les cellules INS-1.  |  Lv, L., et al. 2015. Endocrine. 49: 669-82. PMID: 25874535
  10. La protéine arginine méthyltransférase 1 pourrait être impliquée dans la surexpression du gène de la résistance aux médicaments 1 activée par le récepteur de la prégnane x au cours de la résistance aux médicaments acquise.  |  Li, T., et al. 2016. Oncotarget. 7: 20236-48. PMID: 26934120
  11. L'inhibiteur 1 de l'arginine méthyltransférase présente des effets antitumoraux contre le cancer du col de l'utérus in vitro et in vivo.  |  Dong, SH., et al. 2018. Pharmazie. 73: 269-273. PMID: 29724292
  12. L'inhibiteur de l'arginine méthyltransférase-1 inhibe la viabilité des sarcomes in vitro et in vivo.  |  Zhang, B., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 2161-2166. PMID: 30008914
  13. La protéine arginine méthyltransférase 1 intervient dans l'activation des fibroblastes rénaux et la fibrogénèse par l'activation de la signalisation Smad3.  |  Zhu, Y., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F375-F387. PMID: 31813251
  14. Les inhibiteurs de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) - AMI-1 et SAH - sont efficaces pour atténuer la croissance et la prolifération du rhabdomyosarcome dans les cultures cellulaires.  |  Janisiak, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34360791
  15. La régulation négative de PRMT5 par AMI-1 renforce l'efficacité thérapeutique de l'injection de composé kushen dans le carcinome pulmonaire in vitro et in vivo.  |  Yang, R., et al. 2023. Mol Cell Biochem. 478: 1031-1044. PMID: 36214894

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AMI-1, sodium salt, 5 mg

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5 mg
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AMI-1, sodium salt, 25 mg

sc-205928A
25 mg
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