Les inhibiteurs de PRAS40 appartiennent à une classe chimique distincte qui cible principalement la protéine PRAS40 (proline-rich Akt substrate 40 kDa), un composant crucial de la voie de signalisation phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/Akt. Cette cascade de signalisation joue un rôle essentiel dans la régulation de la survie, de la croissance et du métabolisme des cellules, ce qui fait de PRAS40 un nœud important dans ce réseau complexe. PRAS40 lui-même sert de régulateur négatif de la signalisation Akt en inhibant la phosphorylation et l'activation d'Akt. L'inhibition de PRAS40 a donc des implications significatives dans la modulation de la réponse cellulaire à divers stimuli externes et dans le maintien de l'homéostasie cellulaire.
Les inhibiteurs de PRAS40 sont conçus pour interagir sélectivement avec PRAS40, perturbant ainsi sa fonction normale au sein de la voie PI3K/Akt. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent exercer un impact en aval sur les processus cellulaires influencés par l'activation d'Akt. Le développement d'inhibiteurs de PRAS40 implique une compréhension méticuleuse des caractéristiques structurelles de PRAS40 et des interactions moléculaires qui régissent son activité. Les chercheurs utilisent diverses techniques de découverte de médicaments, notamment la modélisation informatique, le criblage à haut débit et la biologie structurale, pour concevoir et optimiser des molécules présentant une affinité et une spécificité élevées pour PRAS40. Cette classe chimique représente une voie prometteuse pour élucider davantage les complexités de la voie de signalisation PI3K/Akt et explorer les possibilités de manipuler les réponses cellulaires de manière contrôlée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, peut supprimer l'activité de mTORC1, réduisant ainsi la phosphorylation et l'activité de PRAS40. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Un inhibiteur sélectif de mTOR qui peut inhiber à la fois mTORC1 et mTORC2, réduisant indirectement l'activité de PRAS40 en modifiant la signalisation en aval. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, peut diminuer la phosphorylation de l'Akt, ce qui affecte l'activité de PRAS40, qui est régulée par l'Akt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Un autre inhibiteur de PI3K qui peut conduire à une réduction de l'activation de l'Akt et ainsi influencer l'interaction de PRAS40 avec le complexe mTORC1. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Un inhibiteur de l'Akt qui peut diminuer la phosphorylation de PRAS40 en inhibant l'Akt, qui est en amont de PRAS40 dans la voie de signalisation. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Inhibiteur hautement sélectif de l'Akt, le MK-2206 peut moduler l'activité de PRAS40 indirectement par la voie de l'Akt. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Un double inhibiteur de TORC1/TORC2, qui pourrait affecter l'activité de PRAS40 en modulant son interaction avec les complexes mTOR. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Inhibiteur sélectif de la kinase mTOR, le PP242 peut inhiber à la fois mTORC1 et mTORC2, ce qui pourrait affecter la fonction de PRAS40. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Inhibiteur de mTOR, la Ku-0063794 peut supprimer mTORC1 et mTORC2, influençant ainsi l'activité de PRAS40 en modifiant la signalisation mTOR. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055, un inhibiteur de mTOR puissant et sélectif, peut avoir un impact sur l'activité de PRAS40 en inhibant les processus de signalisation en aval qui impliquent mTORC1 et mTORC2. | ||||||