Structure moléculaire de MK-2206 dihydrochloride, Numéro CAS: 1032350-13-2
MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2)
Voir les citations produits (67)
Noms alternatifs:
MK-2206 dihydrochloride is also known as MK2206.
Application(s):
MK-2206 dihydrochloride est un inhibiteur pan-Akt hautement sélectif activé par le domaine d'homologie pleckstrine.
Numéro CAS:
1032350-13-2
Masse Moléculaire:
480.39
Formule Moléculaire:
C25H21N5O•2HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
Informations pour la commande
Références bibliographiques
Description
Information Technique
Données de Sécurité
SDS & Certificat d’Analyses
Le dihydrochlorure de MK-2206 est un inhibiteur hautement sélectif d'Akt1, Akt2 et Akt3 avec des valeurs IC50 de 8 nM, 12 nM et 65 nM, respectivement. Il s'agit d'un inhibiteur allostérique qui est activé par le domaine d'homologie pleckstrine. Le dihydrochlorure de MK-2206 inhibe l'auto-phosphorylation de l'Akt T308 et S473. Il empêche également la phosphorylation médiée par Akt des molécules de signalisation en aval, y compris TSC2, PRAS40 et les protéines ribosomiques S6. De plus, il montre des réponses synergiques en combinaison avec des agents cytotoxiques tels que l'Erlotinib (sc-202154) ou le Lapatinib (sc-353658) dans les cellules tumorales pulmonaires NCI-H460 ou ovariennes A2780. Le dihydrochlorure de MK-2206 inhibe la prolifération des lignées cellulaires de carcinome nasopharyngé (NPC) CNE-1, CNE-2, HONE-1 et SUNE-1 de manière dépendante de la dose et du temps. Le dichlorhydrate de MK-2206 est également connu sous les noms de MK2206, MK 2206, MK-2206 2HCl et 8-[4-(1-aminocyclobutyl)phényl]-9-phényl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridine-3-onedihydrochloride.
MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2) Références
- Le MK-2206, un inhibiteur allostérique de l'Akt, renforce l'efficacité antitumorale des agents chimiothérapeutiques standard ou des médicaments moléculaires ciblés in vitro et in vivo. | Hirai, H., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 1956-67. PMID: 20571069
- L'activation de la voie de signalisation phosphatidylinositol 3-kinase/Akt est à l'origine de la résistance acquise au sorafenib dans les cellules de carcinome hépatocellulaire. | Chen, KF., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 337: 155-61. PMID: 21205925
- La kinase eEF-2 dicte la diaphonie entre l'autophagie et l'apoptose induite par l'inhibition de l'Akt, modulant ainsi la cytotoxicité du nouvel inhibiteur de l'Akt MK-2206. | Cheng, Y., et al. 2011. Cancer Res. 71: 2654-63. PMID: 21307130
- Activité cytotoxique du nouvel inhibiteur d'Akt, MK-2206, dans la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T. | Simioni, C., et al. 2012. Leukemia. 26: 2336-42. PMID: 22614243
- Un nouvel inhibiteur de PKB/Akt, MK-2206, inhibe efficacement le métabolisme du glucose et la synthèse des protéines stimulés par l'insuline dans le muscle squelettique isolé du rat. | Lai, YC., et al. 2012. Biochem J. 447: 137-47. PMID: 22793019
- L'inhibition de l'AKT par l'inhibiteur allostérique de l'AKT actif par voie orale, MK-2206, sensibilise les cellules cancéreuses de l'endomètre à la progestérone. | Pant, A., et al. 2012. PLoS One. 7: e41593. PMID: 22911820
- La transition épithéliale-mésenchymateuse alvéolaire induite par la fumée de cigarette est médiée par l'activation de Rac1. | Shen, HJ., et al. 2014. Biochim Biophys Acta. 1840: 1838-49. PMID: 24508121
- L'émulsion lipidique inhibe l'apoptose induite par une dose toxique de vérapamil via le récepteur delta-opioïde dans les cardiomyoblastes de rat H9c2. | Ok, SH., et al. 2017. Cardiovasc Toxicol. 17: 344-354. PMID: 27990618
- L'extrait de germe de cacahuète atténue l'ototoxicité induite par le cisplatine par l'induction de la voie d'oxydoréduction Akt/Nrf2. | Youn, CK., et al. 2017. Int J Pediatr Otorhinolaryngol. 92: 61-66. PMID: 28012535
- L'activation de la voie de signalisation phosphatidylinositol 3-kinase/AKT/snail contribue à la multirésistance au sorafenib induite par la transition épithélio-mésenchymateuse dans les cellules de carcinome hépatocellulaire. | Dong, J., et al. 2017. PLoS One. 12: e0185088. PMID: 28934275
- Le microARN-320a supprime la croissance des cellules tumorales et l'invasion du cancer du sein humain en ciblant le récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline. | Guan, J., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 849-858. PMID: 29989645
- [Corrigendum] Dosage quotidien ou hebdomadaire d'inhibiteurs de l'EGFR, gefitinib et lapatinib, et de l'inhibiteur de l'AKT MK2206 dans des modèles de cancer mammaire. | Lubet, RA., et al. 2019. Oncol Rep. 41: 718. PMID: 30365076
- La thiocoraline agit sur la résistance aux médicaments des cellules MCF-7 par l'intermédiaire de la voie de signalisation PI3K/Akt/BCRP. | Jin, J., et al. 2019. Cytotechnology. 71: 401-409. PMID: 30689149
- Le PEDF augmente l'absorption de glucose médiée par GLUT4 dans le myocarde ischémique du rat via la voie PI3K/AKT de manière dépendante du PEDFR. | Yuan, Y., et al. 2019. Int J Cardiol. 283: 136-143. PMID: 30819588
- MK-2206 atténue la fibrose rénale en supprimant la voie de signalisation Akt/mTOR in vivo et in vitro. | Chen, M., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359901
Inhibiteur de:
β-defensin 8, β-defensin 9, 1500010J02Rik, 1500012F01Rik, 1500016O10Rik, 1500035H01Rik, 1600002K03Rik, 1600012H06Rik, 1600014K23Rik, 1600016N20Rik, 1600023N17Rik, 3110007F17Rik, 9430016H08Rik, AI314180, AIDA, AKIP, Akt, Akt1, Akt2, Akt3, ALG-4, ANGEL2, AZI1, BRCAA1, BTBD10, BVES, C030030A07Rik, C030034I22Rik, C030037F17Rik, C030039L03Rik, C030048H21Rik, C12orf11, C12orf73, C130039O16Rik, C130074G19Rik, C130079G13Rik, C330006A16Rik, C330006K01Rik, C6orf130, C86695, CCDC150, CCDC151, CMTM7, CWH43, CYYR1, DIP2C, Dok-1, E2F-5, EG216818, EG330305, EG330513, EG330689, EG433365, EG622744, EG626215, ENPP5, FAM185A, FAM83B, FAM8A1, FARP1, FBXW18, FKHR, FKHRL1, FLJ35220, FLJ40125, FYTTD1, GAP-assoc p62, GIGYF2, GPBP, GRAMD4, GRB10, HPK1, IFIT1, ILKAP, IRS-1, IRS-4, KBTBD2, KIAA0195, LLGL2, LOC100041351, LOC100041356, LOC339047, LOC646864, LOC729974, Ly-55A, Ly-55B, MAGI-3, NICE-1, Olfr478, Olfr549, Olfr553, Olfr554, Olfr555, Olfr556, Olfr557, Olfr585, Olfr586, Olfr589, Olfr59, Olfr591, Olfr592, Olfr593, Olfr594, Olfr633, Olfr64, Olfr648, Olfr657, Olfr658, Olfr659, OTTMUSG00000012817, P1 Adhesion, p70 S6 kinase β, PCDH9_Pcdh9, Pecanex 1, PERQ1, PGs5, PHF14, PHLDA3, PIG11, PKB Kinase, PKNβ, PLEKHA6, PRAS40, PRR14, Ran BP-2, RAP1GDS1, RASAL2, RasGRP, RERGL, Ruvbl2, S-100A5, SAV1, Ser/Thr Protein Kinase, SIK2, SUR-5, Tap42, TAPP1, TAPT1, TBC1D1, TEF-4, UEV3, VGF, VRK2, WBSCR9, YadA, Ypk2, ZNF677, et ZPR1.Activateur de:
4E-T, Atg4a, BJ-TSA-9, C030046E11Rik, Clm3, cyclin J, Dab2, DEPTOR, eIF3K, EVT-2, FTS, GABARAPL2, IL-20Rα, IL-3, IP6K2, JKTBP, KIAA0240, KIAA0317, LTβR, MK, MTMR15, NCoA-7, Nek11, NgR3, PFAAP5, PKM2, RBMXL2, Rif1, SGK, SGK3, SPRED1, UBE2C, et ZMAT2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
MK-2206 dihydrochloride, 5 mg | sc-364537 | 5 mg | $178.00 | |||
MK-2206 dihydrochloride, 10 mg | sc-364537A | 10 mg | $325.00 |