Inhibiteurs PPIAL4D
Les inhibiteurs courants de PPIAL4D comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, la chétomine CAS 1403-36-7, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9 et la geldanamycine CAS 30562-34-6.
Les inhibiteurs chimiques de la PPIAL4D utilisent divers mécanismes pour arrêter son activité enzymatique. La cyclosporine A et la sanglifehrine A ciblent directement la fonction isomérase de la PPIAL4D en se liant à elle et en l'empêchant de catalyser l'isomérisation des liaisons peptidiques. Une telle inhibition peut perturber le bon repliement des protéines sur lesquelles PPIAL4D agit, ce qui est essentiel pour leur fonction. Le FK506 a un mode d'action similaire et présente potentiellement une réactivité croisée en raison de son affinité pour les protéines de la famille des peptidyl-prolyl isomérases, ce qui inhibe également l'activité fonctionnelle de la PPIAL4D. La geldanamycine affecte indirectement la PPIAL4D en se liant à la Hsp90, un chaperon moléculaire qui contribue au repliement correct de nombreuses protéines, y compris la PPIAL4D. Par conséquent, la stabilité et la fonction de PPIAL4D peuvent être compromises par la perte de l'activité de Hsp90.
En revanche, la déméthoxyviridine et l'alisertib agissent en amont de la PPIAL4D en ciblant les kinases impliquées dans les voies de signalisation. Bien que ces composés n'inhibent pas directement la PPIAL4D, leur action peut entraîner une cascade d'effets qui réduisent la nécessité de l'activité de la PPIAL4D. De même, l'inhibition de la dihydroorotate déshydrogénase par le léflunomide peut entraîner une diminution de la synthèse de l'ARN et de l'ADN, ce qui peut réduire la demande cellulaire pour le processus de repliement des protéines médié par la PPIAL4D. L'omacétaxine et le silvestrol perturbent la synthèse des protéines en interférant avec des étapes distinctes du processus de traduction, ce qui peut diminuer les niveaux globaux de protéines qui nécessiteraient normalement l'activité isomérase de la PPIAL4D. Enfin, le bortézomib et le lénalidomide interviennent dans le processus de renouvellement des protéines, ce qui peut influencer indirectement l'activité fonctionnelle de la PPIAL4D en modifiant la dégradation et la synthèse de ses protéines substrats potentielles ou de ses partenaires d'interaction. Ces diverses approches de l'inhibition de la PPIAL4D convergent vers un résultat commun: la perturbation de la fonction normale de la protéine au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie aux protéines de la famille des cyclophilines et inhibe leur activité peptidyl-prolyl isomérase. Étant donné que PPIAL4D est un membre de la famille des cyclophilines, la ciclosporine A inhiberait l'activité isomérase de PPIAL4D, qui est cruciale pour le repliement et la fonction des protéines. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
La déméthoxyviridine est un inhibiteur de kinase qui cible les voies de signalisation impliquant des kinases. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un inhibiteur direct de PPIAL4D, en inhibant les kinases en amont, il pourrait perturber les cascades de signalisation qui dépendent de l'activité peptidyl-prolyl isomérase de PPIAL4D pour la propagation du signal. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506 (Tacrolimus) se lie aux protéines de la famille FKBP et inhibe leur activité. Comme la PPIAL4D est une peptidyl-prolyl isomérase, le FK506 peut présenter une réactivité croisée et inhiber l'activité enzymatique de la PPIAL4D, ce qui est essentiel pour son rôle dans divers processus cellulaires. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, une kinase clé dans les voies de croissance et de prolifération cellulaires. En inhibant mTOR, Rapamycin pourrait réduire les activités cellulaires qui dépendent de la fonction de PPIAL4D, puisque PPIAL4D peut participer à des voies qui sont modulées par l'activité de mTOR. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la Hsp90 et inhibe son activité chaperonne. Comme la PPIAL4D peut nécessiter un repliement correct des protéines assisté par la Hsp90, l'inhibition de la Hsp90 par la geldanamycine pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de la PPIAL4D en perturbant son repliement et sa stabilité. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib est un inhibiteur de l'Aurora kinase A. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un inhibiteur direct, en perturbant l'activité de l'Aurora kinase A, l'Alisertib pourrait entraver la progression du cycle cellulaire et réduire indirectement le besoin fonctionnel de PPIAL4D dans le cycle cellulaire, où son activité d'isomérase peut être nécessaire. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Le léflunomide inhibe la dihydroorotate déshydrogénase, ce qui entraîne une réduction de la synthèse de la pyrimidine. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un inhibiteur direct de la PPIAL4D, la réduction des niveaux de pyrimidine peut entraîner une diminution de la synthèse de l'ARN et de l'ADN, ce qui peut réduire la demande de protéines comme la PPIAL4D impliquées dans la prolifération cellulaire. | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
L'omacétaxine inhibe la synthèse des protéines en se liant à la fente du site A du ribosome. Cette inhibition pourrait réduire le taux global de synthèse des protéines, diminuant ainsi potentiellement l'exigence fonctionnelle de PPIAL4D dans les processus de pliage et d'assemblage des protéines au sein de la cellule. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome ; en inhibant l'activité du protéasome, il pourrait entraîner une augmentation du stress cellulaire et une augmentation potentielle du besoin en protéines chaperonnes. Cependant, si la PPIAL4D est inhibée, les cellules peuvent ne pas être en mesure de répondre de manière adéquate au stress, ce qui inhibe indirectement la fonction de la PPIAL4D dans la réponse à l'accumulation de protéines non pliées. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide module la voie ubiquitine-protéasome. Cette modulation pourrait affecter le renouvellement des protéines qui interagissent avec PPIAL4D, conduisant à une inhibition fonctionnelle de PPIAL4D en modifiant la disponibilité de son substrat ou la dynamique de ses interactions. | ||||||