Inhibiteurs Pim-1
Les inhibiteurs courants de Pim-1 comprennent, sans s'y limiter, CX-4945 CAS 1009820-21-6, AZD1208 CAS 1204144-28-4 et SGI-1776 CAS 1025065-69-3.
Pim-1, une sérine/thréonine kinase, joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment la survie, la prolifération, la différenciation et l'apoptose. Sa surexpression a été impliquée dans le développement et la progression de plusieurs cancers, ce qui en fait une cible intéressante pour l'intervention. L'une des principales fonctions de la Pim-1 est de phosphoryler des protéines régulatrices clés impliquées dans la progression du cycle cellulaire et les voies anti-apoptotiques, favorisant ainsi la prolifération et la survie des cellules. En outre, Pim-1 peut moduler l'activité des facteurs de transcription et d'autres kinases, influençant ainsi davantage les processus cellulaires.
Plusieurs mécanismes peuvent être utilisés pour inhiber la fonction de Pim-1, y compris des inhibiteurs à petites molécules qui ciblent directement le domaine kinase ou perturbent ses interactions avec les substrats et les cofacteurs. En outre, des stratégies ciblant les régulateurs en amont de l'expression de la Pim-1 ou les effecteurs en aval de ses voies de signalisation peuvent également supprimer efficacement son activité. Ces stratégies d'inhibition visent à perturber les cascades de signalisation pro-survie et pro-prolifération médiées par la Pim-1, ce qui conduit à l'induction de l'apoptose et à l'inhibition de la croissance tumorale. La compréhension des mécanismes spécifiques qui sous-tendent l'inhibition de la Pim-1 est cruciale pour le développement de thérapies ciblées visant à combattre les cancers associés à une activité Pim-1 dérégulée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
Le CX-4945 est un inhibiteur sélectif de la kinase Pim-1, démontrant une capacité unique à perturber des événements de phosphorylation spécifiques au sein des voies de signalisation cellulaires. Son interaction avec le site de liaison à l'ATP de Pim-1 modifie l'activité de la kinase, influençant les cibles en aval impliquées dans la survie et la prolifération des cellules. Les caractéristiques structurelles du composé facilitent une forte affinité de liaison, tandis que son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, soulignant son potentiel à moduler efficacement les réponses cellulaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 est un puissant inhibiteur de la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), qui présente une capacité unique à interférer avec les cascades de signalisation des lipides. En se liant sélectivement à la poche de liaison de l'ATP de la PI3K, il modifie la conformation de l'enzyme, inhibant ainsi son activité catalytique. Cette perturbation affecte les molécules de signalisation en aval, influençant les processus cellulaires tels que la croissance et le métabolisme. Ses interactions moléculaires distinctes et sa cinétique d'inhibition compétitive en font un outil précieux pour l'étude des voies liées à la PI3K. | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
Inhibiteur spécifique de la kinase Pim qui bloque l'activité de Pim-1, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||||||
Quercetin Dihydrate | 6151-25-3 | sc-203225 sc-203225A | 5 g 25 g | $35.00 $60.00 | 1 | |
La quercétine dihydratée est un flavonoïde qui présente des interactions uniques avec diverses voies cellulaires, notamment par sa capacité à moduler les réponses au stress oxydatif. Il s'engage dans des interactions moléculaires complexes avec les protéines, influençant leur conformation et leur activité. Ce composé présente également une cinétique distincte dans le piégeage des radicaux libres, ce qui a un impact sur la signalisation et l'homéostasie cellulaires. Ses propriétés de solubilité améliorent sa biodisponibilité, facilitant ainsi diverses interactions biochimiques. | ||||||
SGI-1776 | 1025065-69-3 | sc-364615 sc-364615A | 5 mg 50 mg | $158.00 $1009.00 | 1 | |
Un inhibiteur de la kinase Pim qui peut inhiber Pim-1 et réduire ses effets en aval, en particulier dans les cellules de leucémie et de cancer de la prostate. | ||||||
TCS PIM-1 1 | 491871-58-0 | sc-204330 sc-204330A | 10 mg 50 mg | $179.00 $714.00 | 1 | |
TCS PIM-1 1 est un halogénure d'acide caractérisé par sa réactivité avec les nucléophiles, conduisant à la formation de dérivés acylés. Sa structure électronique unique permet une acylation sélective, influençant la cinétique et les voies de réaction. Le composé présente une dynamique de solvatation distincte, qui peut affecter sa stabilité et sa réactivité dans divers environnements. En outre, la capacité du TCS PIM-1 1 à former des intermédiaires stables renforce son utilité dans les applications synthétiques, mettant en évidence son comportement chimique polyvalent. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La myricétine, en tant que Pim-1, présente des interactions remarquables avec les voies de signalisation cellulaires, notamment en modulant l'activité des kinases. Sa structure flavonoïde unique facilite la liaison hydrogène et l'empilement π-π avec les protéines cibles, influençant leur conformation et leur fonction. Les propriétés antioxydantes du composé jouent également un rôle dans la stabilisation des intermédiaires réactifs, tandis que sa solubilité dans divers solvants affecte sa biodisponibilité et la dynamique de ses interactions, ce qui en fait un sujet d'intérêt pour les études biochimiques. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
Le TCS PIM-1 4a, fonctionnant comme un Pim-1, présente une réactivité particulière en tant qu'halogénure d'acide, s'engageant dans une substitution acyle nucléophile avec une grande spécificité. Sa nature électrophile permet des interactions rapides avec les amines et les alcools, conduisant à la formation d'intermédiaires stables. Les propriétés stériques et électroniques uniques du composé influencent la cinétique de la réaction, tandis que sa capacité à former de fortes interactions dipôle-dipôle améliore la dynamique de solvatation, ce qui a un impact sur son profil de réactivité global. | ||||||
PIM-1 Inhibitor 2 | 477845-12-8 | sc-204194 sc-204194A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | 1 | |
Un inhibiteur spécifique de la kinase Pim-1, réduisant son potentiel oncogène. | ||||||
SMI-4a | 327033-36-3 | sc-364140 | 5 mg | $93.00 | 2 | |
Un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Pim-1. Il bloque l'activité de la Pim-1 et induit l'apoptose dans diverses lignées cellulaires cancéreuses. | ||||||