Pim-1 Inibitori
I comuni inibitori di Pim-1 includono, ma non solo, CX-4945 CAS 1009820-21-6, AZD1208 CAS 1204144-28-4 e SGI-1776 CAS 1025065-69-3.
Pim-1, una serina/treonina chinasi, svolge un ruolo fondamentale in vari processi cellulari, tra cui la sopravvivenza, la proliferazione, il differenziamento e l'apoptosi. La sua sovraespressione è stata implicata nello sviluppo e nella progressione di diversi tipi di cancro, rendendola un bersaglio interessante per gli interventi. Una delle funzioni principali di Pim-1 è quella di fosforilare proteine regolatrici chiave coinvolte nella progressione del ciclo cellulare e nelle vie anti-apoptotiche, promuovendo così la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. Inoltre, Pim-1 può modulare l'attività di fattori di trascrizione e altre chinasi, influenzando ulteriormente i processi cellulari.
Per inibire la funzione di Pim-1 si possono impiegare diversi meccanismi, tra cui inibitori di piccole molecole che hanno come bersaglio diretto il dominio chinasico o interrompono le sue interazioni con substrati e cofattori. Inoltre, anche le strategie mirate ai regolatori a monte dell'espressione di Pim-1 o agli effettori a valle delle sue vie di segnalazione possono sopprimere efficacemente la sua attività. Queste strategie di inibizione mirano a interrompere le cascate di segnalazione pro-sopravvivenza e proliferative mediate da Pim-1, portando all'induzione dell'apoptosi e all'inibizione della crescita tumorale. La comprensione dei meccanismi specifici alla base dell'inibizione di Pim-1 è fondamentale per lo sviluppo di terapie mirate volte a combattere i tumori associati a una disregolazione dell'attività di Pim-1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
Ro-31-8220, come Pim-1, mostra una notevole selettività nelle sue interazioni, in particolare attraverso la sua capacità di formare legami idrogeno con i nucleofili. Questo composto dimostra una propensione unica alla flessibilità conformazionale, che può modulare la sua reattività in soluzione. La sua distinta distribuzione elettronica facilita i processi di trasferimento di carica, migliorando la sua reattività con vari substrati. Inoltre, le caratteristiche di solubilità del composto contribuiscono al suo comportamento dinamico in diversi ambienti solventi, influenzando i percorsi e le cinetiche di reazione. | ||||||
LY-294,002 hydrochloride | 934389-88-5 | sc-215273 sc-215273A | 1 mg 5 mg | $75.00 $175.00 | 3 | |
LY-294,002 cloridrato agisce come inibitore di Pim-1, mostrando una capacità unica di impegnarsi in interazioni π-π stacking con i residui aromatici, che ne aumenta l'affinità di legame. La sua conformazione strutturale consente un efficace ostacolo sterico, influenzando l'accessibilità dei siti attivi nelle proteine bersaglio. La natura idrofila del composto favorisce le dinamiche di solvatazione, influenzando le velocità di diffusione e le cinetiche di reazione in vari ambienti, alterando così i percorsi delle interazioni biochimiche. | ||||||
Quercetagetin | 90-18-6 | sc-204221 | 5 mg | $326.00 | 3 | |
Un flavonoide di origine vegetale che ha dimostrato di inibire l'attività della Pim-1 chinasi. | ||||||