Pim-1はセリン/スレオニンキナーゼであり、細胞の生存、増殖、分化、アポトーシスを含む様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。その過剰発現は、複数の癌の発生と進行に関与していることが示唆されており、介入の魅力的な標的となっている。Pim-1の主な機能のひとつは、細胞周期の進行と抗アポトーシス経路に関与する主要な制御タンパク質をリン酸化し、それによって細胞の増殖と生存を促進することである。さらに、Pim-1は転写因子や他のキナーゼの活性を調節し、細胞プロセスにさらに影響を与えることができる。
Pim-1の機能を阻害するために、キナーゼドメインを直接標的とする低分子阻害剤や、基質や補因子との相互作用を阻害するものなど、いくつかのメカニズムが利用できる。さらに、Pim-1 発現の上流調節因子やそのシグナル伝達経路の下流エフェクターを標的とする戦略も、その活性を効果的に抑制することができます。これらの阻害戦略は、Pim-1 によって媒介される生存促進および増殖シグナル伝達カスケードを遮断し、アポトーシスを誘導して腫瘍の増殖を抑制することを目的としています。Pim-1 阻害の特定のメカニズムを理解することは、Pim-1 活性の異常に関連する癌の治療を目的とした標的療法の開発に不可欠です。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $1285.00 | 9 | |
CX-4945は、Pim-1キナーゼの選択的阻害剤であり、細胞内シグナル伝達経路における特定のリン酸化事象を阻害するユニークな能力を示す。CX-4945は、Pim-1のATP結合部位と相互作用してキナーゼの活性を変化させ、細胞の生存と増殖に関与する下流のターゲットに影響を与える。この化合物の構造的特徴は、強い結合親和性を促進する一方、その速度論的プロフィールは競合的阻害メカニズムを明らかにし、細胞応答を効果的に調節する可能性を強調している。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)経路の強力な阻害剤であり、脂質シグナル伝達カスケードを妨害する独自の能力を示します。PI3KのATP結合ポケットに選択的に結合することで、酵素の立体構造を変化させ、触媒活性を阻害します。この阻害により、下流のシグナル伝達分子が影響を受け、細胞の成長や代謝などのプロセスに影響が及びます。その独特な分子相互作用と競合阻害動態により、PI3K関連経路の研究に有用なツールとなります。 | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
特異的なPimキナーゼ阻害剤で、Pim-1の活性を阻害し、がん細胞の細胞周期停止とアポトーシスを引き起こす。 | ||||||
Quercetin Dihydrate | 6151-25-3 | sc-203225 sc-203225A | 5 g 25 g | $35.00 $60.00 | 1 | |
ケルセチン二水和物はフラボノイドの一種で、特に酸化ストレス応答を調節する能力を通じて、様々な細胞経路とユニークな相互作用を示す。タンパク質と複雑な分子間相互作用を行い、その立体構造や活性に影響を与える。この化合物はまた、フリーラジカルを消去する際に独特の動態を示し、それによって細胞のシグナル伝達とホメオスタシスに影響を与える。その溶解特性はバイオアベイラビリティを高め、多様な生化学的相互作用を促進する。 | ||||||
SGI-1776 | 1025065-69-3 | sc-364615 sc-364615A | 5 mg 50 mg | $158.00 $1009.00 | 1 | |
Al Pimキナーゼ阻害剤であり、特に白血病および前立腺がん細胞においてPim-1を阻害し、その下流への影響を低減する。 | ||||||
TCS PIM-1 1 | 491871-58-0 | sc-204330 sc-204330A | 10 mg 50 mg | $179.00 $714.00 | 1 | |
TCS PIM-1 1は、求核剤との反応性を特徴とする酸ハライドであり、アシル誘導体の形成を導く。そのユニークな電子構造は選択的なアシル化を可能にし、反応速度や反応経路に影響を与える。この化合物は独特の溶媒和ダイナミクスを示し、様々な環境下での安定性と反応性に影響を与える。さらに、安定な中間体を形成するTCS PIM-1 1の能力は、合成用途における有用性を高め、その多彩な化学的挙動を示す。 | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
ミリセチンは、Pim-1として、細胞内シグナル伝達経路と顕著な相互作用を示し、特にキナーゼ活性を調節する。そのユニークなフラボノイド構造は、標的タンパク質との水素結合とπ-πスタッキングを促進し、そのコンフォメーションと機能に影響を与える。また、この化合物の抗酸化特性は、反応性中間体の安定化にも一役買っている。一方、様々な溶媒への溶解性は、そのバイオアベイラビリティと相互作用のダイナミクスに影響を与えるため、生化学的研究の対象として注目されている。 | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
TCS PIM-1 4aは、Pim-1として機能し、酸ハライドとして特徴的な反応性を示し、高い特異性で求核アシル置換に関与する。その求電子的な性質は、アミンやアルコールとの迅速な相互作用を可能にし、安定な中間体の形成につながる。この化合物のユニークな立体的および電子的特性は反応速度論に影響し、強い双極子-双極子相互作用を形成する能力は溶媒和ダイナミクスを高め、全体的な反応性プロファイルに影響を与える。 | ||||||
PIM-1 Inhibitor 2 | 477845-12-8 | sc-204194 sc-204194A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | 1 | |
Pim-1キナーゼの特異的阻害剤であり、その発癌性潜在能力を低減する。 | ||||||
SMI-4a | 327033-36-3 | sc-364140 | 5 mg | $93.00 | 2 | |
Pim-1キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤。Pim-1の活性を阻害し、様々な癌細胞株においてアポトーシスを誘導する。 |