Pim-1 Inhibitoren
Gängige Pim-1 Inhibitors sind unter underem CX-4945 CAS 1009820-21-6, AZD1208 CAS 1204144-28-4 und SGI-1776 CAS 1025065-69-3.
Pim-1, eine Serin/Threonin-Kinase, spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, darunter Zellüberleben, Proliferation, Differenzierung und Apoptose. Seine Überexpression wurde mit der Entwicklung und dem Fortschreiten mehrerer Krebsarten in Verbindung gebracht, was ihn zu einem attraktiven Interventionsziel macht. Eine der Hauptfunktionen von Pim-1 besteht darin, wichtige regulatorische Proteine zu phosphorylieren, die am Fortschreiten des Zellzyklus und an anti-apoptotischen Signalwegen beteiligt sind, wodurch die Zellproliferation und das Überleben der Zellen gefördert werden. Darüber hinaus kann Pim-1 die Aktivität von Transkriptionsfaktoren und anderen Kinasen modulieren und so zelluläre Prozesse weiter beeinflussen.
Es gibt mehrere Mechanismen, um die Funktion von Pim-1 zu hemmen, darunter niedermolekulare Inhibitoren, die direkt auf die Kinasedomäne abzielen oder deren Wechselwirkungen mit Substraten und Co-Faktoren stören. Zusätzlich können Strategien, die auf vorgeschaltete Regulatoren der Pim-1-Expression oder nachgeschaltete Effektoren seiner Signalwege abzielen, seine Aktivität ebenfalls wirksam unterdrücken. Diese Hemmungsstrategien zielen darauf ab, die durch Pim-1 vermittelten überlebensfördernden und proliferativen Signalkaskaden zu unterbrechen, was zur Induktion von Apoptose und zur Hemmung des Tumorwachstums führt. Das Verständnis der spezifischen Mechanismen, die der Pim-1-Hemmung zugrunde liegen, ist für die Entwicklung gezielter Therapien zur Bekämpfung von Krebserkrankungen, die mit einer dysregulierten Pim-1-Aktivität einhergehen, von entscheidender Bedeutung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
CX-4945 ist ein selektiver Inhibitor der Pim-1-Kinase, der eine einzigartige Fähigkeit zur Unterbrechung spezifischer Phosphorylierungsereignisse innerhalb zellulärer Signalwege aufweist. Seine Interaktion mit der ATP-Bindungsstelle von Pim-1 verändert die Aktivität der Kinase und beeinflusst nachgeschaltete Ziele, die am Überleben und der Vermehrung von Zellen beteiligt sind. Die strukturellen Merkmale der Verbindung ermöglichen eine hohe Bindungsaffinität, während ihr kinetisches Profil einen kompetitiven Hemmungsmechanismus erkennen lässt, was ihr Potenzial zur wirksamen Modulation zellulärer Reaktionen unterstreicht. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 ist ein potenter Inhibitor des Phosphoinositid-3-Kinase-Stoffwechselwegs (PI3K), der die einzigartige Fähigkeit besitzt, in Lipidsignalkaskaden einzugreifen. Durch selektive Bindung an die ATP-Bindungstasche der PI3K verändert er die Konformation des Enzyms und hemmt so dessen katalytische Aktivität. Diese Störung wirkt sich auf nachgeschaltete Signalmoleküle aus und beeinflusst zelluläre Prozesse wie Wachstum und Stoffwechsel. Seine ausgeprägten molekularen Interaktionen und seine kompetitive Hemmkinetik machen es zu einem wertvollen Instrument für die Untersuchung von PI3K-bezogenen Stoffwechselwegen. | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
Ein spezifischer Pim-Kinase-Inhibitor, der die Aktivität von Pim-1 blockiert, was zum Stillstand des Zellzyklus und zur Apoptose in Krebszellen führt. | ||||||
Quercetin Dihydrate | 6151-25-3 | sc-203225 sc-203225A | 5 g 25 g | $35.00 $60.00 | 1 | |
Quercetin-Dihydrat ist ein Flavonoid, das einzigartige Wechselwirkungen mit verschiedenen zellulären Stoffwechselwegen aufweist, insbesondere durch seine Fähigkeit, oxidative Stressreaktionen zu modulieren. Es geht komplexe molekulare Interaktionen mit Proteinen ein und beeinflusst deren Konformation und Aktivität. Diese Verbindung zeigt auch eine ausgeprägte Kinetik beim Abfangen freier Radikale und wirkt sich dadurch auf die zelluläre Signalübertragung und Homöostase aus. Seine Löslichkeitseigenschaften verbessern seine Bioverfügbarkeit und erleichtern verschiedene biochemische Interaktionen. | ||||||
SGI-1776 | 1025065-69-3 | sc-364615 sc-364615A | 5 mg 50 mg | $158.00 $1009.00 | 1 | |
Ein Pim-Kinase-Inhibitor, der Pim-1 hemmen und seine nachgeschalteten Effekte reduzieren kann, insbesondere in Leukämie- und Prostatakrebszellen. | ||||||
TCS PIM-1 1 | 491871-58-0 | sc-204330 sc-204330A | 10 mg 50 mg | $179.00 $714.00 | 1 | |
TCS PIM-1 1 ist ein Säurehalogenid, das sich durch seine Reaktivität mit Nukleophilen auszeichnet, was zur Bildung von Acylderivaten führt. Seine einzigartige elektronische Struktur ermöglicht eine selektive Acylierung, die die Reaktionskinetik und -wege beeinflusst. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Solvatationsdynamik auf, die ihre Stabilität und Reaktivität in verschiedenen Umgebungen beeinflussen kann. Darüber hinaus erhöht die Fähigkeit von TCS PIM-1 1, stabile Zwischenprodukte zu bilden, seinen Nutzen in synthetischen Anwendungen und zeigt sein vielseitiges chemisches Verhalten. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
Myricetin weist als Pim-1 bemerkenswerte Wechselwirkungen mit zellulären Signalwegen auf, insbesondere bei der Modulation der Kinaseaktivität. Seine einzigartige Flavonoidstruktur erleichtert Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelung mit Zielproteinen, wodurch deren Konformation und Funktion beeinflusst werden. Die antioxidativen Eigenschaften der Verbindung spielen auch eine Rolle bei der Stabilisierung reaktiver Zwischenprodukte, während ihre Löslichkeit in verschiedenen Lösungsmitteln ihre Bioverfügbarkeit und Interaktionsdynamik beeinflusst, was sie zu einem interessanten Thema für biochemische Studien macht. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
TCS PIM-1 4a, das als Pim-1 fungiert, weist eine ausgeprägte Reaktivität als Säurehalogenid auf, das mit hoher Spezifität eine nukleophile Acylsubstitution durchführt. Seine elektrophile Natur ermöglicht schnelle Wechselwirkungen mit Aminen und Alkoholen, was zur Bildung stabiler Zwischenprodukte führt. Die einzigartigen sterischen und elektronischen Eigenschaften der Verbindung beeinflussen die Reaktionskinetik, während ihre Fähigkeit, starke Dipol-Dipol-Wechselwirkungen auszubilden, die Solvatationsdynamik steigert, was sich auf ihr gesamtes Reaktivitätsprofil auswirkt. | ||||||
PIM-1 Inhibitor 2 | 477845-12-8 | sc-204194 sc-204194A | 10 mg 50 mg | $132.00 $559.00 | 1 | |
Ein spezifischer Inhibitor der Pim-1-Kinase, der ihr onkogenes Potenzial reduziert. | ||||||
SMI-4a | 327033-36-3 | sc-364140 | 5 mg | $93.00 | 2 | |
Ein potenter und selektiver Inhibitor der Pim-1-Kinase. Er blockiert die Pim-1-Aktivität und induziert Apoptose in verschiedenen Krebszelllinien. | ||||||