Quercetin Dihydrate (CAS 6151-25-3)

La quercetina diidrata è la preparazione diidrata della quercetina, un flavonoide naturale ubiquitario con proprietà antiproliferative. La quercetina è descritta per inibire la PLA2 e la PI 3-chinasi (IC50 = 3,8 microM), bloccando il sito di legame dell'ATP di questa chinasi e interrompendo il ruolo di questo enzima nel propagare le risposte cellulari ai fattori di crescita. La quercetina è inoltre descritta come in grado di inibire gli enzimi chinasi nucleotide-dipendenti attraverso la competizione con ATP e GTP, dimostrando l'inibizione della fosfotransferasi pp60src, della proteina tirosina chinasi, della proteina chinasi dipendente dal calcio e dai fosfolipidi e delle fosfodiesterasi del GMP ciclico. L'inibizione della PI 4-chinasi (1-fosfatidilinositolo 4-chinasi) e della PI-4-fosfato 5-chinasi (1-fosfatidilinositolo 4-fosfato 5-chinasi) da parte della quercetina blocca la partecipazione di questi enzimi alle vie di trasduzione del segnale e riduce i livelli cellulari del secondo messaggero IP3 (inositolo 1,4,5-trisfosfato), diminuendo il rilascio dei depositi intracellulari di Ca2+. Gli effetti antiproliferativi e citotossici della quercetina sulle cellule di cancro al seno in coltura sono attribuiti all'inibizione della PI 4-chinasi e della PI-4-fosfato 5-chinasi, alla riduzione dei livelli di IP3 e al blocco della segnalazione di crescita oncogenica. La quercetina ha dimostrato di indurre l'apoptosi in linee cellulari tumorali nelle fasi G1 e S. Potenziale inibitore della sintasi degli acidi grassi, della PKC e dell'ATP5 (ATPasi mitocondriale) e attivatore della SIRT1. La SIRT1 deacetilava gli istoni. La quercetina diidrata è un inibitore di Pim-1 e un attivatore di GPR30.