Struttura molecolare di AZD1208, Numero CAS: 1204144-28-4
AZD1208 (CAS 1204144-28-4)
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Nomi alternativi:
(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1′-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
Numero CAS:
1204144-28-4
Peso molecolare:
379.48
Formula molecolare:
C21H21N3O2S
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AZD1208, un inibitore di piccole molecole disponibile per via orale, promette di essere un agente antineoplastico mirando alle PIM chinasi. Questo inibitore della pan-PIM chinasi sopprime le attività delle serina/treonina chinasi PIM1, PIM2 e PIM3. Di conseguenza, interrompe la transizione del ciclo cellulare in fase G1/S, portando all'arresto del ciclo cellulare e innescando l'apoptosi nelle cellule che presentano un'elevata espressione di PIM. L'inibizione della crescita osservata in diverse linee cellulari leucemiche dopo il trattamento con AZD1208 è correlata ai livelli di PIM1, un substrato dei fattori di trascrizione STAT. In particolare, le chinasi PIM fungono da effettori a valle in varie vie di segnalazione di citochine e fattori di crescita e presentano un'upregolazione in diverse neoplasie.
AZD1208 (CAS 1204144-28-4) Referenze
- AZD1208, un potente e selettivo inibitore della pan-Pim chinasi, dimostra efficacia in modelli preclinici di leucemia mieloide acuta. | Keeton, EK., et al. 2014. Blood. 123: 905-13. PMID: 24363397
- L'inibitore della chinasi PIM AZD1208 per il trattamento del carcinoma prostatico MYC-driven. | Kirschner, AN., et al. 2015. J Natl Cancer Inst. 107: PMID: 25505253
- L'inibitore della PIM AZD1208 sinergizza con ruxolitinib per indurre l'apoptosi delle cellule JAK2-V617F sensibili e resistenti a ruxolitinib e inibire la formazione di colonie di cellule primarie MPN. | Mazzacurati, L., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40141-57. PMID: 26472029
- La nuova combinazione del doppio inibitore di mTOR AZD2014 e dell'inibitore pan-PIM AZD1208 inibisce la crescita nella leucemia mieloide acuta attraverso la soppressione della via HSF. | Harada, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37930-47. PMID: 26473447
- La perdita di PIM2 potenzia l'effetto antiproliferativo dell'inibitore pan-PIM chinasi AZD1208 nei linfomi non-Hodgkin. | Kreuz, S., et al. 2015. Mol Cancer. 14: 205. PMID: 26643319
- Il profilo proteico identifica la modulazione della via mTOR e gli effetti citostatici dell'inibitore della chinasi Pim, AZD1208, nella leucemia mieloide acuta. | Chen, LS., et al. 2016. Leuk Lymphoma. 57: 2863-2873. PMID: 27054578
- AZD1208, un inibitore della pan-Pim chinasi, inibisce l'adipogenesi e induce la lipolisi negli adipociti 3T3-L1. | Park, YK., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 2488-2497. PMID: 29441719
- L'inibitore della pan-pim chinasi AZD1208 sopprime la crescita tumorale e interagisce sinergicamente con l'inibizione di Akt nelle cellule tumorali gastriche. | Lee, M., et al. 2019. Cancer Res Treat. 51: 451-463. PMID: 29879757
- AZD1208, un inibitore della pan-pim chinasi, ha un effetto anti-crescita sulle cellule di liposarcoma umano 93T449 attraverso il controllo dell'espressione e della fosforilazione di Pim-3, mTOR, 4EBP-1, S6, STAT-3 e AMPK. | Yadav, AK., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30654529
- Nuovi approfondimenti meccanici sull'inibitore della chinasi PIM-1 AZD1208 utilizzando linee cellulari di eritroleucemia umana multidrug Resistant e simulazioni di docking molecolare. | Marques, MB., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 914-926. PMID: 31072293
- L'inibitore della PIM chinasi, AZD1208, inibisce la traduzione delle proteine e induce l'autofagia in cellule primarie di leucemia linfocitica cronica. | Cervantes-Gomez, F., et al. 2019. Oncotarget. 10: 2793-2809. PMID: 31073371
- La sovraespressione di IL-7Rα wild-type promuove la leucemia linfoblastica acuta a cellule T. | Silva, A., et al. 2021. Blood. 138: 1040-1052. PMID: 33970999
- Effetti tossici di AZD1208 sugli ovociti di topo e possibili meccanismi. | Yan, FZ., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 3661-3670. PMID: 35853150
Inibitore di:
BRAP, Dppa1, FEM-3, HUNK, IL-15, ISG20L1, Pim-1, Pim-3, Rhox9, RIA1, Sam 68, TEF-1, e TK2.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
AZD1208, 10 mg | sc-503188 | 10 mg | $316.00 |