Date published: 2025-9-7

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TCS PIM-1 4a (CAS 438190-29-5)

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別名:
(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione thiazolidine-2,4-dione, 4a; SMI-4a
アプリケーション:
TCS PIM-1 4aは選択的かつATP競合的なPimキナーゼ阻害薬である
CAS 番号:
438190-29-5
純度:
>98%
分子量:
273.23
分子式:
C11H6F3NO2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

TCS PIM-14aは選択的でATP競合性のPimキナーゼ阻害剤(IC50値=Pim-1およびPim-2でそれぞれ24および100 nM)である。TCS PIM-14aは、試験した約50の他のキナーゼのパネルに対して選択性を示すことが示されている。この化合物はin vitroでもPC3前立腺癌細胞に細胞毒性を示す。TCSPIM-14aはアルドースレダクターゼおよびCox-2の阻害剤である。


TCS PIM-1 4a (CAS 438190-29-5) 参考文献

  1. PIM-1キナーゼ阻害剤SMI-4aは, グリコーゲン合成酵素キナーゼ3βの活性を増強することにより, 慢性骨髄性白血病細胞において抗腫瘍効果を発揮する。  |  Fan, RF., et al. 2017. Mol Med Rep. 16: 4603-4612. PMID: 28849186
  2. ジンセノサイドG-Rh2はSMI-4aと相乗し, オートファジー細胞死を介して抗黒色腫活性を示す。  |  Lv, DL., et al. 2018. Chin Med. 13: 11. PMID: 29483938
  3. PIM阻害剤SMI-4aは, HO-1を介したJAK2/STAT3経路を介してB細胞性急性リンパ性白血病細胞のアポトーシスを誘導する。  |  Kuang, X., et al. 2019. Life Sci. 219: 248-256. PMID: 30658101
  4. Pim-1阻害剤SMI-4aはPI3K/ACT/mTOR経路を介して非小細胞肺癌の腫瘍増殖を抑制する。  |  Jiang, W., et al. 2019. Onco Targets Ther. 12: 3043-3050. PMID: 31114247
  5. PIM1阻害剤SMI-4aは, p65リン酸化の調節を介してマクロファージの炎症反応を抑制し, リポ多糖誘発急性肺障害を抑制した。  |  Wang, J., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 73: 568-574. PMID: 31203114
  6. PIM2によるAMPKα1の負の制御は, 子宮内膜がんにおける好気的解糖と腫瘍形成を促進する。  |  Han, X., et al. 2019. Oncogene. 38: 6537-6549. PMID: 31358902
  7. PIM1キナーゼの阻害は, 肺胞上皮細胞におけるZEB1/E-カドヘリン経路を調節することにより, ブレオマイシン誘発性肺線維症を抑制する。  |  Zhang, X., et al. 2020. Mol Immunol. 125: 15-22. PMID: 32619930
  8. PIM1の阻害は, 肺微小血管内皮細胞上のELK3/ICAM1軸を調節することにより, エンドトキシン誘発急性肺障害を抑制した。  |  Cao, Y., et al. 2021. Inflamm Res. 70: 89-98. PMID: 33185705
  9. AKTおよびMEK経路の二重阻害がトリプルネガティブ乳癌細胞におけるゲフィチニブの抗癌効果を増強する。  |  You, KS., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 33801977
  10. IκBキナーゼの阻害は, トリプルネガティブ乳癌細胞における上皮成長因子受容体阻害に対する耐性を回避する潜在的な治療戦略である。  |  Yi, YW., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 36358633

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

TCS PIM-1 4a, 10 mg

sc-296450
10 mg
$64.00

TCS PIM-1 4a, 50 mg

sc-296450A
50 mg
$346.00