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ケルセチン二水和物は,抗増殖特性を有する普遍的な天然フラボノイドであるケルセチンの二水和物製剤である。ケルセチンは、PLA2およびPI3キナーゼ(IC50=3.8μM)を阻害し、このキナーゼのATP結合部位をブロックし、成長因子に対する細胞応答の増殖におけるこの酵素の役割を中断することが記載されている。ケルセチンはさらに、ATPおよびGTPとの競合を介してヌクレオチド依存性キナーゼ酵素を阻害することが記載されており、pp60srcホスホトランスフェラーゼ、チロシンキナーゼ、カルシウムおよびリン脂質依存性プロテインキナーゼ、および環状GMPホスホジエステラーゼの阻害を示している。ケルセチンによるPI4‐キナーゼ(1‐ホスファチジルイノシトール4‐キナーゼ)およびPI4‐リン酸5‐キナーゼ(1‐ホスファチジルイノシトール4‐リン酸5‐キナーゼ)の阻害は,シグナル伝達経路におけるこれらの酵素の関与を阻害し,セカンドメッセンジャーIP3(イノシトール1,4,5三リン酸)の細胞レベルを低下させ,細胞内Ca`2+́貯蔵の放出を減少させる。培養乳癌細胞に対するケルセチンの抗増殖および細胞毒性作用は,PI4‐キナーゼおよびPI4‐リン酸5‐キナーゼの阻害,IP3レベルの低下,および発癌性増殖シグナル伝達の遮断に起因する。ケルセチンはG1期とS期の腫瘍細胞株においてアポトーシスを誘導することが示された。潜在的脂肪酸シンターゼ,PKC,ATP5(ミトコンドリアATPアーゼ)阻害剤およびSIRT1活性化剤。SIRT1はヒストンを脱アセチル化する。ケルセチン二水和物はPim-1の阻害剤であり、GPR30の活性化剤である。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Quercetin Dihydrate, 5 g | sc-203225 | 5 g | $35.00 | |||
Quercetin Dihydrate, 25 g | sc-203225A | 25 g | $60.00 |