AZD1208 の分子構造、CAS番号: 1204144-28-4
AZD1208 (CAS 1204144-28-4)
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別名:
(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1′-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
CAS 番号:
1204144-28-4
分子量:
379.48
分子式:
C21H21N3O2S
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経口利用可能な低分子阻害剤AZD1208は,PIMキナーゼを標的とすることにより抗腫瘍剤として有望である。PIM1、PIM2、PIM3セリン・トレオニンキナーゼの活性を抑制する汎PIMキナーゼ阻害剤。その結果,それはG1/S期細胞周期遷移を破壊し,細胞周期停止を導き,PIM発現上昇を示す細胞におけるアポトーシスを誘発する。AZD1208処理時に複数の白血病細胞株で観察された増殖阻害は,STAT転写因子の基質であるPIM1のレベルと相関していた。特に、PIMキナーゼは様々なサイトカインおよび成長因子シグナル伝達経路の下流エフェクターとして機能し、様々な悪性腫瘍においてアップレギュレーションを示す。
AZD1208 (CAS 1204144-28-4) 参考文献
- 強力かつ選択的な汎Pimキナーゼ阻害薬AZD1208が急性骨髄性白血病の前臨床モデルで有効性を示す | Keeton, EK., et al. 2014. Blood. 123: 905-13. PMID: 24363397
- PIMキナーゼ阻害薬AZD1208がMYC駆動性前立腺癌の治療に有効である。 | Kirschner, AN., et al. 2015. J Natl Cancer Inst. 107: PMID: 25505253
- PIM阻害剤AZD1208は, ルキソリチニブとの相乗効果により, ルキソリチニブ感受性および耐性JAK2-V617F駆動細胞のアポトーシスを誘導し, 初代MPN細胞のコロニー形成を阻害する。 | Mazzacurati, L., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40141-57. PMID: 26472029
- デュアルmTOR阻害薬AZD2014と汎PIM阻害薬AZD1208の新規併用療法は, HSF経路の抑制を介して急性骨髄性白血病の増殖を抑制する。 | Harada, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37930-47. PMID: 26473447
- PIM2の欠損は, 非ホジキンリンパ腫における汎PIMキナーゼ阻害剤AZD1208の抗増殖効果を増強する。 | Kreuz, S., et al. 2015. Mol Cancer. 14: 205. PMID: 26643319
- 急性骨髄性白血病におけるPimキナーゼ阻害薬AZD1208のmTOR経路調節と細胞増殖抑制効果をタンパク質プロファイリングで同定。 | Chen, LS., et al. 2016. Leuk Lymphoma. 57: 2863-2873. PMID: 27054578
- 汎Pimキナーゼ阻害薬AZD1208は, 3T3-L1脂肪細胞において脂肪新生を阻害し, 脂肪分解を誘導する。 | Park, YK., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 2488-2497. PMID: 29441719
- Pan-Pimキナーゼ阻害剤AZD1208は胃癌細胞の腫瘍成長を抑制し, Akt阻害と相乗的に相互作用する。 | Lee, M., et al. 2019. Cancer Res Treat. 51: 451-463. PMID: 29879757
- AZD1208は, Pim-3, mTOR, 4EBP-1, S6, STAT-3およびAMPKの発現およびリン酸化を制御することにより, 93T449ヒト脂肪肉腫細胞に対して増殖抑制効果を示す。 | Yadav, AK., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30654529
- 多剤耐性ヒト赤白血病細胞株と分子ドッキングシミュレーションを用いたPIM-1キナーゼ阻害剤AZD1208の新たなメカニズム解明。 | Marques, MB., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 914-926. PMID: 31072293
- PIMキナーゼ阻害剤AZD1208は, 原発性慢性リンパ性白血病細胞において, タンパク質の翻訳を阻害し, オートファジーを誘導する。 | Cervantes-Gomez, F., et al. 2019. Oncotarget. 10: 2793-2809. PMID: 31073371
- 野生型IL-7Rαの過剰発現はT細胞性急性リンパ芽球性白血病／リンパ腫を促進する。 | Silva, A., et al. 2021. Blood. 138: 1040-1052. PMID: 33970999
- AZD1208のマウス卵母細胞に対する毒性作用とその可能なメカニズム。 | Yan, FZ., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 3661-3670. PMID: 35853150
の阻害剤である：
BRAP, Dppa1, FEM-3, HUNK, IL-15, ISG20L1, Pim-1, Pim-3, Rhox9, RIA1, Sam 68, TEF-1, TK2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AZD1208, 10 mg | sc-503188 | 10 mg | $316.00 |