Quercetin Dihydrate (CAS 6151-25-3)

Quercetin Dihydrate est la préparation dihydrate de Quercetin, un flavonoïde naturel omniprésent aux propriétés antiprolifératives. La quercétine est décrite comme inhibant la PLA2 et la PI 3-kinase (IC50 = 3,8 microM), bloquant le site de liaison de l'ATP de cette kinase et interrompant le rôle de cette enzyme dans la propagation des réponses cellulaires aux facteurs de croissance. La quercétine est également décrite comme inhibant les enzymes kinases dépendantes des nucléotides par compétition avec l'ATP et le GTP, démontrant l'inhibition de la phosphotransférase pp60src, de la protéine kinase tyrosine, de la protéine kinase dépendante du calcium et des phospholipides, et des phosphodiestérases GMP cycliques. L'inhibition de la PI 4-kinase (1-phosphatidylinositol 4-kinase) et de la PI-4-phosphate 5-kinase (1-phosphatidylinositol 4-phosphate 5-kinase) par la quercétine bloque la participation de ces enzymes aux voies de transduction du signal et réduit les niveaux cellulaires du second messager IP3 (inositol 1,4,5-trisphosphate), diminuant ainsi la libération des réserves intracellulaires de Ca2+. Les effets antiprolifératifs et cytotoxiques de la quercétine sur les cellules cancéreuses du sein en culture sont attribués à l'inhibition de la PI 4-kinase et de la PI-4-phosphate 5-kinase, à la réduction des niveaux d'IP3 et au blocage de la signalisation de la croissance oncogène. Il a été démontré que la quercétine induit l'apoptose dans les lignées cellulaires tumorales aux phases G1 et S. Inhibiteur potentiel de l'acide gras synthase, de la PKC et de l'ATP5 (ATPase mitochondriale) et activateur de la SIRT1. SIRT1 désacétyle les histones. La quercétine dihydrate est un inhibiteur de Pim-1 et un activateur de GPR30.