Structure moléculaire de AZD1208, Numéro CAS: 1204144-28-4
AZD1208 (CAS 1204144-28-4)
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Noms alternatifs:
(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1′-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
Numéro CAS:
1204144-28-4
Masse Moléculaire:
379.48
Formule Moléculaire:
C21H21N3O2S
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L'AZD1208, un inhibiteur de petite molécule disponible par voie orale, est prometteur en tant qu'agent antinéoplasique en ciblant les kinases PIM. Cet inhibiteur pan-PIM kinase supprime les activités des sérine/thréonine kinases PIM1, PIM2 et PIM3. Par conséquent, il perturbe la transition du cycle cellulaire en phase G1/S, entraînant l'arrêt du cycle cellulaire et déclenchant l'apoptose dans les cellules qui présentent une expression élevée de PIM. L'inhibition de la croissance observée dans de multiples lignées cellulaires leucémiques lors du traitement avec l'AZD1208 est corrélée aux niveaux de PIM1, un substrat des facteurs de transcription STAT. Les kinases PIM servent d'effecteurs en aval dans diverses voies de signalisation des cytokines et des facteurs de croissance et sont régulées à la hausse dans différentes tumeurs malignes.
AZD1208 (CAS 1204144-28-4) Références
- L'AZD1208, un inhibiteur puissant et sélectif de la pan-Pim kinase, démontre son efficacité dans des modèles précliniques de leucémie myéloïde aiguë. | Keeton, EK., et al. 2014. Blood. 123: 905-13. PMID: 24363397
- AZD1208, inhibiteur de la kinase PIM, pour le traitement du cancer de la prostate induit par MYC. | Kirschner, AN., et al. 2015. J Natl Cancer Inst. 107: PMID: 25505253
- L'AZD1208, inhibiteur de PIM, agit en synergie avec le ruxolitinib pour induire l'apoptose des cellules JAK2-V617F sensibles et résistantes au ruxolitinib et pour inhiber la formation de colonies de cellules MPN primaires. | Mazzacurati, L., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40141-57. PMID: 26472029
- La nouvelle combinaison du double inhibiteur de mTOR AZD2014 et de l'inhibiteur pan-PIM AZD1208 inhibe la croissance de la leucémie myéloïde aiguë par la suppression de la voie HSF. | Harada, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 37930-47. PMID: 26473447
- La perte de PIM2 renforce l'effet anti-prolifératif de l'AZD1208, un inhibiteur de la pan-PIM kinase, dans les lymphomes non hodgkiniens. | Kreuz, S., et al. 2015. Mol Cancer. 14: 205. PMID: 26643319
- Le profilage des protéines identifie la modulation de la voie mTOR et les effets cytostatiques de l'inhibiteur de la kinase Pim, AZD1208, dans la leucémie myéloïde aiguë. | Chen, LS., et al. 2016. Leuk Lymphoma. 57: 2863-2873. PMID: 27054578
- L'AZD1208, un inhibiteur de la pan-Pim kinase, inhibe l'adipogenèse et induit la lipolyse dans les adipocytes 3T3-L1. | Park, YK., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 2488-2497. PMID: 29441719
- L'AZD1208, un inhibiteur de la kinase Pan-Pim, supprime la croissance tumorale et interagit de manière synergique avec l'inhibition de l'Akt dans les cellules cancéreuses gastriques. | Lee, M., et al. 2019. Cancer Res Treat. 51: 451-463. PMID: 29879757
- L'AZD1208, un inhibiteur de la Pan-Pim Kinase, a un effet anti-croissance sur les cellules de liposarcome humain 93T449 via le contrôle de l'expression et de la phosphorylation de Pim-3, mTOR, 4EBP-1, S6, STAT-3 et AMPK. | Yadav, AK., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30654529
- Nouvel aperçu mécaniste de l'inhibiteur de la kinase PIM-1 AZD1208 à l'aide de lignées cellulaires d'érythroleucémie humaine multirésistantes et de simulations de docking moléculaire. | Marques, MB., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 914-926. PMID: 31072293
- L'AZD1208, inhibiteur de la kinase PIM, inhibe la traduction des protéines et induit l'autophagie dans les cellules primaires de la leucémie lymphocytaire chronique. | Cervantes-Gomez, F., et al. 2019. Oncotarget. 10: 2793-2809. PMID: 31073371
- La surexpression de l'IL-7Rα de type sauvage favorise la leucémie/lymphome lymphoblastique aigu à cellules T. | Silva, A., et al. 2021. Blood. 138: 1040-1052. PMID: 33970999
- Effets toxiques de l'AZD1208 sur les ovocytes de souris et ses mécanismes possibles. | Yan, FZ., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 3661-3670. PMID: 35853150
Inhibiteur de:
BRAP, Dppa1, FEM-3, HUNK, IL-15, ISG20L1, Pim-1, Pim-3, Rhox9, RIA1, Sam 68, TEF-1, et TK2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AZD1208, 10 mg | sc-503188 | 10 mg | $316.00 |