Inhibiteurs PI 3-kinase p101
Les inhibiteurs courants de la PI 3-kinase p101 comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le BEZ235 CAS 915019-65-7 et l'AZD6482 CAS 1173900-33-8.
Les inhibiteurs de la PI 3-kinase p101 englobent un groupe de composés chimiques conçus pour réduire ou supprimer l'activité de la sous-unité régulatrice p101 des phosphoinositides 3-kinases (PI3K) de classe IB. La sous-unité p101 s'associe à la sous-unité catalytique p110γ pour former une enzyme fonctionnelle impliquée dans la voie de signalisation des phosphoinositides, qui joue un rôle essentiel dans divers processus cellulaires tels que la croissance, la prolifération, la différenciation, la motilité, la survie et le trafic intracellulaire. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la PI 3-kinase p101 peut être direct, les composés se liant à la sous-unité p101 elle-même, interférant avec sa capacité à s'associer à la sous-unité p110γ ou modifiant sa conformation de telle sorte que l'activité de l'enzyme PI3K est réduite. Cela pourrait empêcher la production du second messager, le phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3), ce qui aurait pour effet de freiner les voies de signalisation en aval.
Les inhibiteurs indirects, quant à eux, pourraient agir en modulant les niveaux d'expression de p101 ou en affectant ses modifications post-traductionnelles, qui sont cruciales pour sa stabilité et son interaction avec p110γ. Ils pourraient également influencer d'autres protéines régulatrices ou des molécules de signalisation en amont qui ont un impact sur l'activité des enzymes PI3K contenant p101. L'étude des inhibiteurs de la PI 3-kinase p101 est importante pour les chercheurs qui s'intéressent au réseau complexe de la signalisation cellulaire. En utilisant ces inhibiteurs, les scientifiques peuvent étudier les contributions spécifiques de la sous-unité régulatrice p101 et de la classe IB des PI3K aux fonctions cellulaires et aux voies de signalisation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY2 94002, une molécule synthétique, pourrait réguler à la baisse l'expression de la PI 3-kinase p101 en inhibant l'activité kinase de la PI3K, ce qui entraînerait une diminution de la phosphorylation et de l'activation des effecteurs en aval qui pourraient être impliqués dans le contrôle transcriptionnel du gène p101. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine peut réduire l'expression de la PI 3-kinase p101 en se liant de manière irréversible au site actif de la PI3K, diminuant ainsi la capacité de la kinase à propager des signaux qui augmentent la transcription de p101 dans la cellule. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, en inhibant le complexe mTOR 1 (mTORC1), pourrait diminuer la synthèse de la PI 3-kinase p101 en atténuant le processus de traduction cap-dépendant, qui est essentiel pour la production de nombreuses protéines régulatrices. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235, un double inhibiteur PI3K/mTOR, pourrait supprimer l'expression de la PI 3-kinase p101 en obstruant simultanément la signalisation PI3K et la machinerie de synthèse protéique régulée par mTOR, entravant ainsi la capacité cellulaire à produire la protéine p101. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
L'AZD6482, en ciblant sélectivement p110β, une sous-unité catalytique de la PI3K, pourrait entraîner une réduction de l'expression de la PI 3-kinase p101 en tant que réponse compensatoire à l'inhibition spécifique de l'activité de cette isoforme de la PI3K. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103, un puissant inhibiteur de plusieurs isoformes de PI3K, y compris mTOR, pourrait perturber de multiples cascades de signalisation, ce qui entraînerait une réduction globale des niveaux cellulaires de PI 3-kinase p101 en raison d'une suppression générale de la voie. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Cal-101, en inhibant préférentiellement p110δ, pourrait conduire à une diminution de l'expression de la PI 3-kinase p101 en entravant spécifiquement l'activité kinase de la PI3K dans les lymphocytes, ce qui pourrait affecter les profils d'expression génique dans ces cellules. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Le GDC-0941 peut diminuer l'expression de la PI 3-kinase p101 par son inhibition sélective de la PI3K de classe I, réduisant la phosphorylation des cibles en aval impliquées dans la stabilité et la production de la sous-unité p101. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
Le KU 0063794, un inhibiteur de mTOR, pourrait diminuer l'expression cellulaire de la PI 3-kinase p101 en réduisant l'activité de mTORC2, dont il a été démontré qu'elle contrôle l'assemblage et la stabilité de certains complexes PI3K. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 peut réguler à la baisse l'expression de la PI 3-kinase p101 grâce à son action inhibitrice pan-PI3K, entraînant une diminution des événements d'autophosphorylation qui favorisent généralement la transcription et la traduction des composants du complexe PI3K. | ||||||