Inhibiteurs PACS-1b
Les inhibiteurs courants de PACS-1b comprennent, entre autres, la Wortmannine CAS 19545-26-7, l'Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, la Brefeldine A CAS 20350-15-6 et l'Exo1 CAS 461681-88-9.
Les inhibiteurs chimiques de PACS-1b agissent par le biais de divers mécanismes qui perturbent les capacités de tri et de trafic de la protéine au sein de la cellule. La wortmannine, par exemple, cible les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), essentielles à la formation des vésicules, et en inhibant les PI3K, elle empêche le bon fonctionnement de PACS-1b dans le trafic des vésicules. Dyngo-4a et MiTMAB sont des inhibiteurs de la dynamine; ils empêchent la scission des vésicules recouvertes de clathrine, essentielle pour les processus d'endocytose et d'exocytose que PACS-1b régule. Pitstop 2, un autre inhibiteur, bloque spécifiquement l'endocytose médiée par la clathrine en empêchant l'interaction entre la clathrine et ses protéines adaptatrices, qui sont cruciales pour la formation des vésicules recouvertes de clathrine et donc le rôle de PACS-1b dans ces processus. De même, Exo1 perturbe le complexe exocyste, qui joue un rôle clé dans l'attachement des vésicules à la membrane plasmique, une étape nécessaire à la voie exocytaire dans laquelle PACS-1b est impliqué.
D'autre part, la Brefeldine A perturbe la structure de l'appareil de Golgi, affectant directement le tri des protéines associées à PACS-1b dans le réseau trans-Golgi. Le golgicide A inhibe spécifiquement le facteur 1 de résistance aux BFA du Golgi (GBF1), ce qui entraîne l'arrêt du trafic vésiculaire médié par l'ARF à partir du Golgi, une autre voie où PACS-1b joue un rôle crucial. ML141, un inhibiteur de la GTPase Cdc42, ainsi que EHOp-016 et CID 1067700 qui ciblent respectivement la GTPase Rac1 et ARHGAP21, perturbent l'organisation du cytosquelette d'actine. Cette organisation est fondamentale pour le mouvement des vésicules, dont la fonction de PACS-1b dépend. Enfin, SecinH3 et SMIFH2 inhibent les cytohésines et la famille des protéines formin, qui sont impliquées dans la polymérisation de l'actine et la réorganisation du cytosquelette. La perturbation des processus de transport vésiculaire résultant de ces inhibitions affecte les fonctions de tri et de trafic de PACS-1b, mettant en évidence le large spectre de mécanismes que les inhibiteurs chimiques peuvent employer pour moduler la fonction de cette protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Les PI3K sont impliquées dans diverses voies de signalisation qui peuvent réguler les processus de trafic et de tri médiés par le PACS-1b. L'inhibition des PI3K peut perturber la formation et le trafic des vésicules, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du PACS-1b. | ||||||
Hydroxy-Dynasore | 1256493-34-1 | sc-364678 | 10 mg | $250.00 | ||
Dyngo-4a inhibe la dynamine, une GTPase impliquée dans la scission des vésicules recouvertes de clathrine de la membrane. Comme PACS-1b est impliqué dans le trafic associé au réseau trans-Golgi et aux endosomes, l'inhibition de la dynamine peut perturber la voie d'endocytose et, par conséquent, inhiber la fonction de PACS-1b. | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 est un inhibiteur sélectif de l'endocytose médiée par la clathrine. En bloquant l'interaction entre la clathrine et ses protéines adaptatrices, il peut empêcher la formation de vésicules recouvertes de clathrine. Cette action peut inhiber les voies de trafic endocytaire qui impliquent le PACS-1b, inhibant ainsi efficacement sa fonction. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi. Comme PACS-1b est impliqué dans le tri des protéines au niveau du réseau trans-golgien, la perturbation de la fonction de Golgi par cet inhibiteur inhiberait directement la fonction de tri des protéines de PACS-1b. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 3 | |
Exo1 inhibe le complexe exocyste, qui participe à l'arrimage des vésicules à la membrane plasmique en vue de leur sécrétion. Comme le PACS-1b est impliqué dans le tri et le trafic des protéines, la perturbation de la fonction de l'exocyste peut inhiber la voie exocytaire et indirectement la fonction du PACS-1b. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GTPase Cdc42. Cdc42 est impliqué dans l'organisation du cytosquelette d'actine, ce qui est important pour le trafic des vésicules. L'inhibition de Cdc42 peut perturber les processus de transport vésiculaire potentiellement impliqués dans le PACS-1b, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La sécineH3 inhibe les cytohésines, qui sont des facteurs d'échange de nucléotides de guanine pour les GTPases ARF. Comme les GTPases ARF sont impliquées dans la formation et le trafic des vésicules, SecinH3 peut inhiber les voies médiées par l'ARF et inhiber indirectement les fonctions de transport vésiculaire de PACS-1b. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Le golgicide A est un inhibiteur spécifique du facteur de résistance aux BFA de Golgi 1 (GBF1), un GEF pour la GTPase ARF. En inhibant le GBF1, il perturbe le trafic vésiculaire médié par l'ARF à partir du Golgi, inhibant ainsi la fonction de PACS-1b dans le tri et le trafic des protéines. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 est un inhibiteur de la famille des protéines formines, qui sont impliquées dans la polymérisation de l'actine et la réorganisation du cytosquelette. Comme le trafic des vésicules repose sur le cytosquelette, l'inhibition de la formine peut perturber le transport vésiculaire et inhiber indirectement la fonction du PACS-1b. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHOp-016 est un inhibiteur sélectif de la GTPase Rac1. Rac1 est impliqué dans le réarrangement du cytosquelette d'actine, qui est crucial pour le mouvement et l'arrimage des vésicules. L'inhibition de Rac1 peut donc perturber les processus essentiels au trafic et au tri liés au PACS-1b. | ||||||