PACS-1b 抑制因子

常见的 PACS-1b 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Brefeldin A CAS 20350-15-6 和 Exo1 CAS 461681-88-9。

PACS-1b 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，破坏蛋白质在细胞内的分拣和运输能力。例如，Wortmannin 以磷酸肌醇 3- 激酶（PI3Ks）为靶标，而磷酸肌醇 3- 激酶对囊泡的形成至关重要，通过抑制 PI3Ks，它可以阻止 PACS-1b 在囊泡贩运过程中正常发挥作用。Dyngo-4a 和 MiTMAB 是动态蛋白抑制剂；它们会阻碍凝集素包被囊泡的分裂，而凝集素包被囊泡是 PACS-1b 所调节的内吞和外吞过程的关键。Pitstop 2 是另一种抑制剂，它通过阻止凝集素与其适配蛋白之间的相互作用，特异性地阻断了凝集素介导的内吞作用。同样，Exo1 破坏了外囊复合体，而外囊复合体是将囊泡拴系到质膜上的关键，这是 PACS-1b 参与的外吞途径的必要步骤。

另一方面，Brefeldin A 会破坏高尔基体结构，直接影响 PACS-1b 在跨高尔基体网络中的相关蛋白质分拣。杀高尔基剂 A 能特异性抑制高尔基体 BFA 抗性因子 1（GBF1），导致 ARF 介导的高尔基体囊泡运输停止，而这正是 PACS-1b 起关键作用的另一个途径。ML141 是 Cdc42 GTPase 的抑制剂，EHOp-016 和 CID 1067700 分别以 Rac1 GTPase 和 ARHGAP21 为靶标，破坏了肌动蛋白细胞骨架的组织。这种组织是囊泡运动的基础，而 PACS-1b 的功能正是依赖于囊泡运动。最后，SecinH3 和 SMIFH2 会抑制参与肌动蛋白聚合和细胞骨架重组的细胞粘连蛋白和甲形蛋白家族。这些抑制作用导致的囊泡转运过程中断影响了 PACS-1b 的分拣和转运功能，展示了化学抑制剂可用于调节这种蛋白质功能的广泛机制。