EHop-016 (CAS 1380432-32-5)
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EHop-016 est un puissant inhibiteur de la Rac GTPase, ciblant spécifiquement Rac1 avec une IC50 de 1,1 μM dans les cellules MDA-MB-435 et MDA-MB-231. Il présente également une inhibition tout aussi robuste de Rac3. Il est intéressant de noter que l'inhibition de Rac par EHop-016 déclenche un mécanisme compensatoire qui renforce l'activité de la GTPase Rho étroitement apparentée, RhoA. Dans les cellules MDA-MB-435, EHop-016 (2-5 μM) perturbe l'association entre Vav2 actif et la protéine de fusion mutante Rac1(G15A), ce qui entraîne la suppression des processus cellulaires dépendant de Rac, notamment la formation de lamellipodes et la migration cellulaire. En outre, EHop-016 présente une inhibition significative de la viabilité cellulaire dans les cellules MDA-MB-435, avec une valeur IC50 de 10 μM. Notamment, il démontre également une efficacité dans l'inhibition de la croissance induite par KITD814V dans les cellules dérivées de patients atteints de SM et de LMA.
EHop-016 (CAS 1380432-32-5) Références
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EHop-016, 5 mg | sc-497382 | 5 mg | $78.00 |