Inhibiteurs p47-phox

Les inhibiteurs courants de la p47-phox comprennent, sans s'y limiter, le chlorure de diphénylèneiodonium CAS 4673-26-1, la baïcaline CAS 491-67-8, l'Ebselen CAS 60940-34-3, le MCI-186 CAS 89-25-8 et le NDGA (acide nordihydroguaiaretique) CAS 500-38-9.

Les inhibiteurs de p47-phox représentent une classe chimique distincte de composés conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de la protéine p47-phox. p47-phox est un composant vital du complexe enzymatique NADPH oxydase (NOX), qui joue un rôle crucial dans la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) au sein des cellules immunitaires, en particulier les phagocytes comme les neutrophiles et les macrophages. Structurellement, p47-phox est une protéine cytosolique essentielle à l'activation du complexe NOX lors de la réponse immunitaire. Ce processus d'activation implique la translocation de p47-phox vers la membrane cellulaire, où elle interagit avec d'autres sous-unités NOX et initie la production de ROS dans le cadre de la défense de l'hôte contre les agents pathogènes.

Les fonctions de p47-phox et du complexe NOX sont étroitement liées aux réponses immunitaires et à la signalisation cellulaire. Lors d'infections ou d'événements inflammatoires, p47-phox subit une phosphorylation et des changements conformationnels, lui permettant de se lier à d'autres sous-unités NOX, telles que gp91-phox et p22-phox, conduisant à l'assemblage du complexe NOX actif. Ce complexe facilite alors la production contrôlée de ROS, qui sont essentiels pour la destruction microbienne et les processus de signalisation. Les inhibiteurs de p47-phox sont généralement conçus comme de petites molécules ou des composés capables d'interférer avec l'activation et la translocation de p47-phox, modulant ainsi l'activité du complexe NOX et la production de ROS.