P/Q-type calcium channel α1A Activateurs
Les activateurs courants du canal calcique α1A de type P/Q comprennent notamment le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, la ω-Agatoxine IVA CAS 145017-83-0, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le PD 153035 CAS 153436-54-5 et la Nimodipine CAS 66085-59-4.
Les activateurs du canal calcique de type P/Q α1A sont une collection variée de composés qui améliorent la fonctionnalité du canal en influençant indirectement la dynamique du calcium à l'intérieur des neurones. Le Bay K 8644 augmente indirectement l'activité du canal calcique de type P/Q α1A en stimulant les canaux calciques de type L, ce qui entraîne une augmentation globale de l'afflux de calcium cellulaire, susceptible d'amorcer l'activation des canaux de type P/Q dépendants du voltage pendant la dépolarisation. En outre, les agents bloquant d'autres sous-types de canaux calciques, tels que la nifédipine, la nitrendipine et l'amlodipine, qui ciblent les canaux de type L, ainsi que l'éthosuximide, qui inhibe les canaux de type T, peuvent provoquer une augmentation compensatoire de l'activité des canaux de type P/Q afin de stabiliser la signalisation calcique. Le FPL 64176, en décélérant l'inactivation des canaux calciques, pourrait également contribuer à prolonger l'état actif du canal calcique de type P/Q α1A. En outre, des doses sub-bloquantes de toxines telles que la ω-Agatoxine IVA peuvent sensibiliser les canaux de type P/Q aux changements de tension, facilitant ainsi leur activation.
L'activité du canal calcique α1A de type P/Q est en outre modulée par des agents qui modifient l'activité de canaux ioniques ou de kinases intracellulaires étroitement liés. La ω-Conotoxine GVIA et le SNX-482, qui inhibent sélectivement les canaux calciques de type N et de type R, respectivement, peuvent indirectement potentialiser l'activité des canaux de type P/Q lorsque les neurones s'adaptent à la modification du paysage de l'entrée du calcium. Des composés tels que la ω-conotoxine MVIIC, qui peut bloquer à la fois les canaux de type P/Q et de type N.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Un composé dihydropyridine qui agit comme un agoniste des canaux calciques de type L, augmentant indirectement l'activité des canaux calciques de type P/Q en favorisant un environnement cellulaire riche en calcium intracellulaire, ce qui peut augmenter la demande d'afflux de calcium par les canaux de type P/Q. | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
Un bloqueur sélectif des canaux calciques de type P/Q qui, à des concentrations inférieures au blocage, pourrait améliorer l'activité du canal en stabilisant l'état ouvert du canal. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui peut améliorer indirectement la fonction des canaux calciques de type P/Q en modifiant le cycle cellulaire et les voies de signalisation qui régulent la phosphorylation et l'expression de surface des canaux. | ||||||
PD 153035 | 153436-54-5 | sc-205909 | 5 mg | $146.00 | 5 | |
Inhibiteur de tyrosine kinase de l'EGFR susceptible d'améliorer indirectement la fonction des canaux calciques de type P/Q en modifiant les voies de signalisation en aval qui modulent l'activité des canaux calciques. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
Un inhibiteur des canaux calciques de type L qui, à de faibles concentrations ou dans des contextes spécifiques, peut renforcer l'activité des canaux calciques de type P/Q en modifiant l'homéostasie du calcium cellulaire. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Bloqueur des canaux calciques de type T ayant des effets sur d'autres canaux calciques et pouvant augmenter l'activité fonctionnelle des canaux calciques de type P/Q dans certaines conditions. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Activateur puissant de la protéine kinase C (PKC) qui peut phosphoryler et augmenter l'activité des canaux calciques de type P/Q. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Un autre inhibiteur des canaux calciques de type dihydropyridine qui, par son action sur les canaux de type L, peut indirectement augmenter la demande fonctionnelle des canaux calciques de type P/Q dans certains contextes neuronaux. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
Un inhibiteur des canaux calciques sélectif des canaux de type L qui, par ses effets vasodilatateurs, pourrait modifier le flux sanguin local et donc moduler indirectement l'activité des canaux calciques neuronaux de type P/Q. | ||||||