Date published: 2025-9-9

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PD 153035 (CAS 153436-54-5)

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Noms alternatifs:
Tyrphostin AG 1517; 4-[(3-Bromophenyl)amino]-6,7-dimethoxyquinazoline
Application(s):
PD 153035 est un inhibiteur extrêmement puissant et spécifique de l'activité tyrosine kinase de l'EGFR.
Numéro CAS:
153436-54-5
Pureté:
>98%
Masse Moléculaire:
360.21
Formule Moléculaire:
C16H14BrN3O2
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PD 153035 est un inhibiteur extrêmement puissant et spécifique de l'activité tyrosine kinase de l'EGFR (IC50 du récepteur du facteur de croissance épidermique = 25 pM Kι = 6 pM). Le PD 153035 supprime rapidement l'auto-phosphorylation de l'EGFR à de faibles concentrations nanomolaires dans les fibroblastes ou dans les cellules de carcinome épidermoïde humain. Le PD 153035 bloque également de manière sélective les processus cellulaires médiés par l'EGF, notamment la mitogenèse, l'expression précoce des gènes et la transformation oncogénique.


PD 153035 (CAS 153436-54-5) Références

  1. Complexes récepteur/ligand du facteur de croissance épidermique inactifs sur le plan de la signalisation dans les cellules de carcinome intactes par les inhibiteurs de la quinazoline tyrosine kinase.  |  Lichtner, RB., et al. 2001. Cancer Res. 61: 5790-5. PMID: 11479217
  2. 4-anilinoquinazoline fusionnée avec le 1,4-dioxane comme inhibiteurs de la kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique.  |  Lee, JY., et al. 2001. Arch Pharm (Weinheim). 334: 357-60. PMID: 11822173
  3. Rôle de Ras dans la signalisation du récepteur EGF induite par les métaux et l'activation de NF-kappaB dans les cellules épithéliales des voies respiratoires humaines.  |  Wu, W., et al. 2002. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 282: L1040-8. PMID: 11943669
  4. Transcription du gène du facteur de croissance EGF-like lié à l'héparine régulée par Cdx2 dans l'épithélium intestinal.  |  Uesaka, T., et al. 2002. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 283: G840-7. PMID: 12223343
  5. Évaluation de nouveaux inhibiteurs de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique.  |  Rae, JM. and Lippman, ME. 2004. Breast Cancer Res Treat. 83: 99-107. PMID: 14997040
  6. La cardioprotection induite par la Met5-enkephaline se produit via la transactivation de l'EGFR et l'activation de la PI3K.  |  Cao, Z., et al. 2005. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 288: H1955-64. PMID: 15563540
  7. Le facteur de croissance épidermique augmente de façon synergique la production d'interleukine-8 dans les fibroblastes gingivaux humains stimulés par l'interleukine-1beta.  |  Yucel-Lindberg, T. and Brunius, G. 2006. Arch Oral Biol. 51: 892-8. PMID: 16678783
  8. L'activation de Stat3 induite par les particules de gaz d'échappement diesel nécessite des activités d'EGFR et de Src dans les cellules épithéliales des voies respiratoires.  |  Cao, D., et al. 2007. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 292: L422-9. PMID: 17028263
  9. LTD₄ induit une libération de CXCL8 dépendante de HB-EGF par le biais de l'activation de l'EGFR dans les cellules épithéliales bronchiques humaines.  |  McGovern, T., et al. 2010. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 299: L808-15. PMID: 20889674
  10. Essai de biocapteur basé sur un domaine pour cribler les modulateurs du récepteur du facteur de croissance épidermique dans les cellules vivantes.  |  Antczak, C., et al. 2012. Assay Drug Dev Technol. 10: 24-36. PMID: 22280060
  11. Inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique.  |  Fry, DW., et al. 1994. Science. 265: 1093-5. PMID: 8066447
  12. Inhibiteurs de tyrosine kinase. 8. Une relation structure-activité inhabituellement raide pour les analogues de la 4-(3-bromoanilino)-6,7-diméthoxyquinazoline (PD 153035), un inhibiteur puissant du récepteur du facteur de croissance épidermique.  |  Bridges, AJ., et al. 1996. J Med Chem. 39: 267-76. PMID: 8568816
  13. Changements cytosquelettiques et morphologiques associés à la suppression spécifique de l'activité tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique dans le carcinome épidermoïde humain A431.  |  Nelson, JM. and Fry, DW. 1997. Exp Cell Res. 233: 383-90. PMID: 9194500
  14. L'inhibition de la tyrosine kinase du récepteur de l'EGF induit un arrêt de la croissance des kératinocytes et une différenciation terminale.  |  Peus, D., et al. 1997. J Invest Dermatol. 109: 751-6. PMID: 9406816
  15. L'inhibition du récepteur kinase du facteur de croissance épidermique induit une apoptose dépendante de la protéase dans les cellules cancéreuses du côlon humain.  |  Karnes, WE., et al. 1998. Gastroenterology. 114: 930-9. PMID: 9558281

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PD 153035, 5 mg

sc-205909
5 mg
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