Inhibiteurs ORC5
Les inhibiteurs courants de l'ORC5 comprennent, entre autres, l'aphidicoline CAS 38966-21-1, la camptothécine CAS 7689-03-4, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, la mitoxantrone CAS 65271-80-9 et l'actinomycine D CAS 50-76-0.
Les inhibiteurs chimiques de l'ORC5 agissent par divers mécanismes pour entraver le rôle de la protéine dans l'initiation de la réplication de l'ADN. L'aphidicoline, par exemple, en ciblant l'ADN polymérase α et δ, crée un blocage dans la voie de synthèse de l'ADN, entravant indirectement l'activité de l'ORC5 en raison de l'arrêt de la progression de la fourche de réplication. De même, la camptothécine et la β-lapachone, en inhibant respectivement les enzymes topoisomérase I et topoisomérase, conduisent à l'accumulation de contraintes de torsion dans l'ADN ou à des cassures dans les brins d'ADN. Ces actions entravent le déroulement et la relaxation de l'ADN aux origines de réplication, processus dans lesquels ORC5 est intrinsèquement impliqué. L'étoposide et la mitoxantrone, deux inhibiteurs de la topoisomérase II, induisent également des cassures des brins d'ADN, qui peuvent interférer avec la structure de la fourche de réplication et donc perturber indirectement la fonction de l'ORC5. En outre, l'actinomycine D, par ses actions intercalaires, peut physiquement bloquer l'assemblage du complexe de réplication où opère l'ORC5, tandis que l'intercalation de la Daunorubicine et l'inhibition de la topoisomérase II peuvent avoir un impact similaire sur le rôle de l'ORC5 dans l'initiation et la progression de la réplication.
Les analogues nucléosidiques comme la cytarabine et la gemcitabine s'incorporent dans l'ADN et entraînent une terminaison de la chaîne pendant la réplication de l'ADN, ce qui conduit à une inhibition indirecte de l'ORC5 en perturbant le processus de réplication de l'ADN qu'il facilite. La Brefeldine A, qui entrave le transport des protéines, et la Tunicamycine, un inhibiteur de la glycosylation liée à l'azote, peuvent toutes deux entraîner une mauvaise localisation ou un mauvais fonctionnement des protéines essentielles à l'initiation de la réplication de l'ADN, ce qui affecterait l'activité de l'ORC5. L'inhibition de l'ARN polymérase II par le triptolide réduit la synthèse de diverses protéines, limitant potentiellement la disponibilité des facteurs de réplication nécessaires au bon fonctionnement de l'ORC5.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'aphidicoline est un antibiotique diterpénique tétracyclique qui inhibe spécifiquement l'ADN polymérase α et δ, qui sont nécessaires à la synthèse de l'ADN. ORC5 est un composant du complexe de reconnaissance de l'origine (ORC) essentiel pour l'initiation de la réplication de l'ADN; en inhibant les ADN polymérases, l'aphidicoline peut empêcher la progression de la fourche de réplication où ORC5 fonctionne, inhibant ainsi indirectement l'activité d'ORC5 dans l'initiation de la réplication. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine est un inhibiteur de la topoisomérase I qui empêche la religation des cassures simple brin de l'ADN. Comme la fonction de la topoisomérase I est cruciale pour soulager la contrainte de torsion pendant le déroulement de l'ADN, son inhibition peut indirectement entraver l'activité de l'ORC5 en empêchant le déroulement nécessaire de l'ADN au niveau des origines de réplication. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide est un agent chimiothérapeutique qui inhibe l'ADN topoisomérase II, ce qui entraîne des cassures de brins d'ADN. L'inhibition de la topoisomérase II peut entraîner un dysfonctionnement des structures de la fourche de réplication, ce qui inhibe indirectement le rôle d'ORC5 dans l'initiation de la réplication. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
La mitoxantrone est un inhibiteur de la topoisomérase II qui perturbe la synthèse et la réparation de l'ADN. Cette inhibition peut affecter indirectement ORC5 en stabilisant les complexes de clivage de la topoisomérase II aux origines de réplication où ORC5 est actif, bloquant ainsi la progression de la réplication de l'ADN où ORC5 opère. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D se lie à l'ADN au niveau du complexe d'initiation de la transcription et empêche l'élongation par l'ARN polymérase. En s'intercalant dans l'ADN, elle peut indirectement inhiber la fonction d'ORC5 en bloquant physiquement l'assemblage du complexe de réplication aux origines de réplication. | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
La daunorubicine est un antibiotique anthracycline qui s'intercale dans l'ADN et inhibe la topoisomérase II, ce qui entraîne des ruptures dans l'ADN double brin. Cette inhibition a un impact sur la fourche de réplication et peut indirectement inhiber le rôle d'ORC5 dans l'initiation et la progression de la réplication. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
La 1-β-D-Arabinofuranosylcytosine est un analogue nucléosidique qui inhibe l'ADN polymérase, interrompant la réplication de l'ADN. Cette inhibition peut affecter indirectement ORC5 en perturbant le processus de réplication de l'ADN dans lequel ORC5 est impliqué, en inhibant sa fonction aux origines de réplication. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
La gemcitabine est un analogue nucléotidique qui inhibe la synthèse de l'ADN. En s'incorporant à l'ADN, elle conduit à l'arrêt de la chaîne lors de la réplication de l'ADN. Cette action peut indirectement inhiber la fonction de l'ORC5 en perturbant la progression normale des fourches de réplication où l'ORC5 intervient. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe le transport des protéines en inhibant l'échange de GDP contre GTP sur les facteurs d'ADP-ribosylation, qui sont des protéines liant le GTP et impliquées dans la formation des vésicules. La perturbation du transport des protéines peut indirectement inhiber l'ORC5 en empêchant la localisation et le fonctionnement corrects des protéines nécessaires à l'initiation de la réplication, y compris celles du complexe ORC. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote en bloquant la formation d'oligosaccharides liés au dolichol. Étant donné que certaines protéines impliquées dans la réplication de l'ADN peuvent nécessiter une glycosylation pour fonctionner correctement, l'inhibition de la glycosylation peut avoir un impact indirect sur le rôle d'ORC5 dans l'initiation de la réplication de l'ADN. | ||||||