Inhibiteurs NuMA
Les inhibiteurs courants de la NuMA comprennent, entre autres, la colchicine CAS 64-86-8, le nocodazole CAS 31430-18-9, la griséofulvine CAS 126-07-8, le monastrol CAS 254753-54-3 et la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7.
La classe chimique des inhibiteurs de NuMA comprend des composés qui agissent à différents stades de la division cellulaire en perturbant le fuseau mitotique, une structure cruciale pour la ségrégation précise des chromosomes. Ces inhibiteurs agissent sur différentes cibles au sein de la cellule, telles que la tubuline, les kinésines mitotiques et les kinases, qui jouent un rôle fondamental dans l'établissement et le fonctionnement de l'appareil fuseau. Bien qu'elle ne vise pas directement NuMA, l'inhibition de ces cibles conduit finalement à une perturbation indirecte de la fonction de NuMA. Les agents ciblant les microtubules comme la colchicine, le nocodazole et la griséofulvine affectent NuMA en déstabilisant les microtubules auxquels NuMA s'associe pour former et maintenir les pôles du fuseau. Les inhibiteurs de la kinésine mitotique, tels que le Monastrol et la S-Trityl-L-cystéine, perturbent la formation des pôles du fuseau, dont NuMA est un élément essentiel. La fonction de NuMA dépend du contrôle précis et de la progression du cycle cellulaire, qui est modulé par les CDK. Les inhibiteurs tels que l'Alsterpaullone et le Purvalanol A compromettent l'activité de NuMA en perturbant ces voies de régulation.
Les inhibiteurs des kinases Plk1 et Aurora, tels que BI 2536 et ZM447439, respectivement, entravent l'assemblage du fuseau et les fonctions du point de contrôle, des processus essentiels dans lesquels NuMA est impliqué. La perturbation de ces processus peut entraîner des erreurs mitotiques, avec des conséquences sur la viabilité et la prolifération des cellules. De fortes doses de paclitaxel, connu pour stabiliser les microtubules, peuvent également être considérées comme un inhibiteur de NuMA, car elles perturbent la fonction dynamique des microtubules nécessaire au bon fonctionnement de NuMA. En résumé, les inhibiteurs de NuMA englobent une gamme variée d'entités chimiques qui interfèrent avec la dynamique du fuseau mitotique, les kinases et les protéines régulatrices impliquées dans la progression du cycle cellulaire. Leurs modes d'action, bien que variés, convergent vers l'altération de la fonction de NuMA au cours de la division cellulaire, mettant en évidence le réseau complexe de processus cellulaires dont NuMA fait partie intégrante.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline, inhibe sa polymérisation en microtubules et perturbe ainsi la formation des microtubules. Cette déstabilisation des microtubules peut interférer avec la fonction de NuMA dans l'assemblage et le maintien du fuseau, entraînant un arrêt mitotique et pouvant causer la distribution aberrante ou la mauvaise localisation de NuMA au cours de la division cellulaire. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole est un composé synthétique qui perturbe la dynamique des microtubules en inhibant la polymérisation de la tubuline. La fonction de NuMA est intimement liée aux microtubules ; l'effet du nocodazole peut entraîner une mauvaise régulation de NuMA, provoquant des défauts dans l'assemblage du fuseau et la ségrégation des chromosomes pendant la mitose. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
La griséofulvine interfère avec la fonction des microtubules en se liant aux microtubules polymérisés et peut perturber l'organisation du fuseau mitotique. Cette perturbation peut empêcher la localisation et la fonction correctes de NuMA aux pôles du fuseau, ce qui est essentiel pour la division cellulaire. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est une petite molécule inhibitrice de la kinésine mitotique Eg5, qui affecte la séparation des pôles du fuseau. L'inhibition d'Eg5 peut entraîner la formation d'un fuseau monopolaire, affectant indirectement la fonction de NuMA en empêchant sa localisation correcte et l'assemblage du fuseau qui en découle, ce qui est essentiel à la réussite de la mitose. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un inhibiteur sélectif de l'Eg5 qui empêche la formation correcte de l'appareil fuseau bipolaire. Le rôle de NuMA dans l'assemblage du fuseau est compromis sans Eg5 fonctionnel, car NuMA a besoin d'un fuseau bipolaire pour assurer la fixation et l'alignement corrects des chromosomes. | ||||||
Thiabendazole | 148-79-8 | sc-204913 sc-204913A sc-204913B sc-204913C sc-204913D | 10 g 100 g 250 g 500 g 1 kg | $31.00 $82.00 $179.00 $306.00 $561.00 | 5 | |
Le thiabendazole inhibe l'assemblage des microtubules, ce qui a un impact sur la formation du fuseau mitotique. En déstabilisant les microtubules, il entrave indirectement le rôle de NuMA dans l'organisation et la stabilisation des pôles du fuseau pendant la mitose, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire et l'échec de la mitose. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui peut perturber la progression du cycle cellulaire. En inhibant CDK1, l'alstéraullone peut altérer la phosphorylation et, par conséquent, la fonction de NuMA, qui est nécessaire pour son rôle dans l'assemblage du fuseau pendant la mitose. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un puissant inhibiteur des kinases cycline-dépendantes. En inhibant CDK1, il peut supprimer l'état de phosphorylation de NuMA, qui est nécessaire à sa fonction pendant l'assemblage du fuseau en mitose. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 est un inhibiteur de Plk1 qui entraîne des défauts d'assemblage du fuseau. Plk1 est impliqué dans la régulation de l'entrée en mitose et de l'assemblage du fuseau ; son inhibition par BI 2536 peut indirectement affecter le rôle de NuMA dans l'organisation et le maintien des pôles du fuseau, ce qui est essentiel pour la progression mitotique. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora qui peut perturber l'alignement et la ségrégation des chromosomes. L'activité de la kinase Aurora est cruciale pour les fonctions du point de contrôle du fuseau et la localisation de NuMA ; ainsi, son inhibition peut entraîner une mauvaise fonction de NuMA dans le point de contrôle de l'assemblage du fuseau, ce qui conduit à des erreurs mitotiques. | ||||||