Inhibiteurs MYLK3
Les inhibiteurs courants de MYLK3 comprennent, entre autres, le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4, le ML-9 CAS 105637-50-1, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Staurosporine CAS 62996-74-1 et le dihydrochlorure H-89 CAS 130964-39-5.
Les inhibiteurs chimiques de MYLK3 exercent leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes qui ciblent des voies de signalisation et des kinases spécifiques liées au rôle fonctionnel de MYLK3. ML-7 et ML-9, par exemple, inhibent la kinase des chaînes légères de myosine (MLCK), ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation des chaînes légères de myosine. Comme MYLK3 phosphoryle également ces chaînes légères de myosine, l'action de ML-7 et ML-9 réduit indirectement la disponibilité du substrat pour MYLK3, inhibant ainsi son activité. De même, la staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, supprime la protéine kinase C (PKC), qui partage des voies de signalisation avec MYLK3, en particulier dans la régulation de la contraction musculaire. En inhibant la PKC, la staurosporine diminue indirectement la capacité de MYLK3 à phosphoryler ses cibles en aval.
Les inhibiteurs chimiques tels que Wortmannin et LY294002 inhibent les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), perturbant la signalisation PI3K/AKT qui est cruciale pour de nombreux processus cellulaires, y compris ceux impliquant MYLK3. En bloquant cette voie, ces inhibiteurs contribuent à l'inhibition fonctionnelle de MYLK3. Dans le même ordre d'idées, le H-89 et le Gö 6976 ciblent respectivement la protéine kinase A (PKA) et les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline. L'inhibition de ces kinases par le H-89 et le Gö 6976 peut réduire la phosphorylation des protéines dans la même voie que MYLK3, inhibant ainsi indirectement son activité kinase. Y-27632 et KN-93, en inhibant respectivement ROCK et CaMKII, affectent la dynamique du cytosquelette d'actine et les voies de signalisation du calcium, qui sont toutes deux essentielles au bon fonctionnement de MYLK3. L'inhibition de ces kinases par Y-27632 et KN-93 entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle de MYLK3, qui est impliquée dans des processus connexes. En outre, U0126, PD 98059 et SB 203580 inhibent spécifiquement MEK1/2 et p38 MAP kinase, respectivement, qui sont en amont de la signalisation ERK. Comme MYLK3 est impliqué dans la voie ERK, l'inhibition de ces kinases peut entraîner une diminution de l'activité kinase de MYLK3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 est un inhibiteur de la myosine light chain kinase (MLCK), qui est impliquée dans la phosphorylation des chaînes légères de myosine. En inhibant la MLCK, il empêche indirectement MYLK3 de phosphoryler les chaînes légères de myosine, ce qui conduit à l'inhibition du rôle de MYLK3 dans la contraction musculaire et la motilité cellulaire. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9, comme ML-7, inhibe MLCK et réduit ainsi l'activité de phosphorylation sur les chaînes légères de myosine. Étant donné que MYLK3 est une kinase qui peut phosphoryler les chaînes légères de myosine, l'inhibition de la MLCK par ML-9 réduira la disponibilité du substrat pour MYLK3, ce qui entraînera son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant PI3K, elle perturbe la voie PI3K/AKT qui est cruciale pour de nombreux processus cellulaires, notamment la réorganisation du cytosquelette d'actine, dans laquelle MYLK3 est impliquée. L'inhibition de cette voie entraîne l'inhibition fonctionnelle de MYLK3. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur à large spectre des protéines kinases. Elle inhibe la protéine kinase C (PKC) qui est impliquée dans les mêmes voies de signalisation que MYLK3, en particulier dans la régulation de la contraction musculaire. L'inhibition de la PKC peut diminuer la phosphorylation des cibles en aval, ce qui inhibe indirectement MYLK3. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la protéine kinase A (PKA). En inhibant la PKA, il peut réduire la phosphorylation des cibles dans la même voie que MYLK3, ce qui conduit à une inhibition indirecte de l'activité kinase de MYLK3. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui est impliqué dans la régulation de la dynamique du cytosquelette d'actine et de la contraction. Comme MYLK3 est également impliqué dans la dynamique du cytosquelette par la phosphorylation des chaînes légères de myosine, l'inhibition de ROCK peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de MYLK3. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö 6976 est un inhibiteur des protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline. Comme MYLK3 est une kinase qui peut être régulée par la signalisation calcique, l'inhibition de ces kinases peut réduire la phosphorylation des protéines cibles, ce qui conduit à l'inhibition fonctionnelle de MYLK3. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le KN-93 est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase II dépendante de la Ca2+/calmoduline (CaMKII). L'inhibition de CaMKII peut affecter les voies de signalisation du calcium qui sont nécessaires à la fonction de MYLK3, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activité de MYLK3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK, qui est en amont de la voie ERK. L'inhibition de la MEK empêche l'activation des kinases en aval. MYLK3 étant impliqué dans les voies régulées par ERK, son activité fonctionnelle est inhibée par la réduction de la signalisation ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAPK p38 peut perturber la réponse au stress et les voies de signalisation inflammatoires dans lesquelles MYLK3 pourrait être impliqué. Cette inhibition peut diminuer l'activité kinase de MYLK3. | ||||||