Inhibiteurs MTHFSD
Les inhibiteurs courants de la MTHFSD comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, la pyriméthamine CAS 58-14-0, le triméthoprime CAS 738-70-5, le raltitrexed CAS 112887-68-0 et le sulfaméthoxazole CAS 723-46-6.
Les inhibiteurs de la MTHFSD représentent une classe de composés chimiques qui ciblent l'enzyme méthényltétrahydrofolate synthétase déshydrogénase (MTHFSD). Cette enzyme joue un rôle crucial dans le cycle des folates, une voie biochimique vitale responsable de divers processus cellulaires tels que la biosynthèse des nucléotides et la régulation des réactions de méthylation. La MTHFSD, en particulier, catalyse la conversion du méthényl-tétrahydrofolate (MTHF) en ses différentes formes, y compris le méthylène-tétrahydrofolate, qui est essentiel pour la synthèse des purines et du thymidylate, précurseurs importants pour la réplication et la réparation de l'ADN. Les inhibiteurs de la MTHFSD perturbent l'activité de cette enzyme, entraînant en aval une réduction de la disponibilité des unités d'un carbone nécessaires aux voies de biosynthèse et à d'autres processus cellulaires, ce qui a un impact sur la biosynthèse des nucléotides et l'équilibre de la méthylation.Chimiquement, les inhibiteurs de la MTHFSD sont conçus pour interférer avec le site actif de l'enzyme ou ses interactions avec les cofacteurs, empêchant ainsi son activité catalytique. Ils peuvent agir en imitant le substrat naturel de l'enzyme, en se liant de manière compétitive au site actif ou en induisant des effets allostériques qui modifient la conformation de l'enzyme, la rendant inactive. Ces inhibiteurs contiennent souvent des motifs structurels qui ressemblent étroitement aux états intermédiaires des dérivés du folate dans le cycle catalytique, ce qui leur permet de se lier à l'enzyme avec une spécificité et une affinité élevées. Grâce à ce mécanisme d'inhibition précis, les inhibiteurs de la MTHFSD peuvent constituer des outils puissants pour l'étude de la biochimie du cycle des folates et de ses implications plus larges sur les fonctions cellulaires, notamment la régulation épigénétique, la prolifération cellulaire et le métabolisme énergétique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate est un inhibiteur compétitif de la dihydrofolate réductase (DHFR), ce qui entraîne une diminution de la disponibilité du tétrahydrofolate, le substrat d'autres enzymes dépendantes des folates, qui pourrait potentiellement réguler à la baisse l'expression de la MTHFSD en raison d'une déplétion en folates. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pyriméthamine se lie sélectivement au DHFR parasitaire. Bien qu'elle soit moins sélective pour le DHFR humain, des doses élevées peuvent diminuer le métabolisme des folates humains, réduisant potentiellement l'expression de la MTHFSD en raison de la pénurie de folates. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Le triméthoprime inhibe sélectivement le DHFR bactérien par rapport à la forme humaine. Cependant, à des concentrations élevées, il peut inhiber la DHFR humaine, ce qui peut entraîner une diminution de l'expression de la MTHFSD en raison d'une concentration réduite en folates. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Le raltitrexed est un inhibiteur spécifique de la thymidylate synthase, qui peut conduire à une réduction des niveaux de thymidine monophosphate, une condition qui pourrait secondairement réguler à la baisse l'expression de la MTHFSD dans le cadre d'une réponse cellulaire au déséquilibre des nucléotides. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
Le sulfaméthoxazole entre en compétition avec l'acide para-aminobenzoïque, interférant avec la synthèse bactérienne des folates. Cette interférence pourrait théoriquement se traduire par une réduction du pool de folates chez l'homme, ce qui pourrait diminuer l'expression de la MTHFSD. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
L'aminoptérine est un dérivé de l'acide folique qui inhibe le DHFR, entraînant une diminution des réserves de folate. Cet appauvrissement pourrait entraîner une régulation à la baisse de l'expression de la MTHFSD en raison d'une disponibilité insuffisante des substrats pour les processus dépendant des folates. | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
La 8-(4-Amino-1-méthylbutylamino)-6-méthoxyquinoléine perturbe le transport des électrons dans les parasites. Dans les cellules humaines, son stress oxydatif pourrait contribuer à la réduction des réserves de nucléotides, ce qui pourrait hypothétiquement conduire à une diminution de l'expression de la MTHFSD. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'hydroxyurée cible la ribonucléotide réductase, limitant ainsi la synthèse de l'ADN. Cette restriction pourrait conduire à un environnement cellulaire qui régule à la baisse l'expression de la MTHFSD dans le cadre d'une réponse plus large au stress de la réplication de l'ADN. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Le fluorouracile est un analogue de l'uracile et inhibe la thymidylate synthase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de la thymidine. La réduction de la disponibilité de la thymidine pourrait entraîner une régulation à la baisse de l'expression du MTHFSD. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
La 3′-Azido-3′-désoxythymidine est un analogue nucléosidique inhibiteur de la transcriptase inverse qui peut s'incorporer dans le brin d'ADN en croissance, entraînant la terminaison de la chaîne. Cette inhibition pourrait théoriquement réduire l'expression de la MTHFSD en perturbant le traitement de l'ARN. | ||||||