Inhibiteurs Monoglyceride Lipase
Les inhibiteurs courants de la monoglycéride lipase comprennent, sans s'y limiter, JZL184 CAS 1101854-58-3, AM-251 CAS 183232-66-8 et WWL70 CAS 947669-91-2.
Les inhibiteurs de la monoglycéride lipase constituent une classe de composés chimiques qui ciblent l'enzyme monoglycéride lipase (MGL), responsable de l'hydrolyse des monoglycérides en glycérol et en acides gras libres. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant au site actif de l'enzyme, entravant ainsi sa fonction catalytique normale. Différents types d'inhibiteurs ont été décrits, dont des types réversibles et irréversibles. Les inhibiteurs réversibles, tels que l'Urb-602, ont généralement des interactions non covalentes avec l'enzyme et leur action peut être inversée par dilution ou élimination. Les inhibiteurs irréversibles, comme certains composés à base covalente, forment des liaisons covalentes stables avec l'enzyme, la rendant inactive de manière permanente. En outre, certains inhibiteurs sont très sélectifs pour la MGL, tandis que d'autres peuvent avoir des effets hors cible sur des enzymes ayant des fonctions similaires ou dans les mêmes voies métaboliques, telles que l'acide gras amide hydrolase (FAAH).
Les structures chimiques de ces inhibiteurs peuvent être diverses, allant de petits composés synthétiques à des produits naturels complexes. Par exemple, le JZL184 est un composé synthétique connu pour sa puissance et sa sélectivité. D'autre part, certains produits naturels, comme certains flavonoïdes, ont été proposés comme inhibiteurs non spécifiques des lipases, y compris de la MGL. Les mécanismes d'action peuvent également varier d'un inhibiteur à l'autre. Certains agissent comme des inhibiteurs compétitifs en imitant le substrat, occupant ainsi le site actif de l'enzyme. D'autres peuvent agir comme des inhibiteurs non compétitifs, en se liant à un site autre que le site actif et en induisant un changement de conformation qui rend l'enzyme inactive.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | $43.00 $82.00 $300.00 | ||
JZL184 agit comme un puissant inhibiteur de la lipase monoglycéride, présentant une capacité unique à se lier sélectivement au site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise une conformation qui réduit l'accès au substrat, modulant ainsi le métabolisme des lipides. Le composé présente une cinétique rapide, avec une diminution notable de l'activité enzymatique, influençant l'hydrolyse des monoacylglycérols. Sa spécificité met en évidence l'équilibre complexe des voies de signalisation des lipides, ce qui a un impact sur l'homéostasie énergétique au niveau cellulaire. | ||||||
VDM-11 | 313998-81-1 | sc-200371 sc-200371A | 10 mg 50 mg | $120.00 $500.00 | ||
Le VDM-11 fonctionne comme un inhibiteur sélectif de la monoglycéride lipase, caractérisé par son affinité de liaison unique avec le site allostérique de l'enzyme. Cette interaction induit des changements de conformation qui empêchent la fixation du substrat, ce qui modifie efficacement le catabolisme des lipides. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, avec un début d'inhibition retardé qui permet une activité enzymatique transitoire. Son influence sur les cascades de signalisation des lipides souligne la complexité de la régulation métabolique dans les environnements cellulaires. | ||||||
Monoacylglycerol Lipase Inhibitor, URB602 | 565460-15-3 | sc-203141 sc-203141A | 10 mg 50 mg | $170.00 $550.00 | ||
Il s'agit d'un inhibiteur réversible bien connu de la MGL dont l'action inhibitrice a été étudiée. | ||||||
N-Arachidonyl Maleimide Solution | 876305-42-9 | sc-205760 sc-205760B sc-205760A sc-205760C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $184.00 $398.00 $714.00 | ||
La solution de N-Arachidonyl Maleimide agit comme un puissant inhibiteur de la monoglycéride lipase, qui se distingue par sa capacité à former des liaisons covalentes avec les résidus de cystéine dans le site actif de l'enzyme. Cette modification irréversible perturbe la fonction catalytique de l'enzyme, ce qui entraîne une altération du métabolisme des lipides. Le composé présente une sélectivité unique, influençant les voies de signalisation dérivées des lipides et modulant les réponses cellulaires. Son profil cinétique révèle une interaction initiale rapide suivie d'une inhibition soutenue, soulignant son rôle dans la régulation métabolique. | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
Principalement connu comme un antagoniste du récepteur CB1, l'AM251 a également montré certains effets inhibiteurs sur la MGL. | ||||||
JZL 195 | 1210004-12-8 | sc-279248 sc-279248A | 5 mg 10 mg | $83.00 $134.00 | ||
Le JZL 195 est un inhibiteur sélectif de la monoglycéride lipase, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions non covalentes avec le site actif de l'enzyme. Ce composé stabilise le complexe enzyme-substrat, ralentissant efficacement l'hydrolyse des monoacylglycérols. Son affinité de liaison unique modifie la cinétique de la réaction, ce qui se traduit par un effet d'inhibition prolongé. En outre, le JZL 195 influence les voies de signalisation des lipides, contribuant ainsi à la modulation de divers processus métaboliques. | ||||||
JZL 184 | sc-300854 | 5 mg | $122.00 | |||
Le JZL 184 est un puissant inhibiteur de la lipase monoglycéride, qui se distingue par sa capacité unique à former des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes dans le site actif de l'enzyme. Ce composé modifie la conformation de l'enzyme, ce qui entraîne une diminution significative de l'efficacité catalytique. Sa liaison sélective perturbe les voies du métabolisme des lipides, ce qui a un impact sur les taux de renouvellement des monoacylglycérols et influence les cascades de signalisation en aval dans l'homéostasie des lipides. | ||||||
O-Arachidonoyl Glycidol | 439146-24-4 | sc-222087 sc-222087A | 5 mg 10 mg | $86.00 $165.00 | ||
L'O-Arachidonoyl Glycidol agit comme une lipase monoglycéride avec un mécanisme d'action distinctif caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent les complexes enzyme-substrat. Ce composé présente une cinétique de réaction unique, améliorant l'affinité du substrat tout en modulant l'activité de l'enzyme par des changements de conformation. Ses caractéristiques structurelles facilitent les interactions sélectives qui influencent les voies de dégradation des lipides et, en fin de compte, la dynamique de la libération et du métabolisme des acides gras. | ||||||
IDFP | 615250-02-7 | sc-205348 sc-205348A | 500 µg 1 mg | $90.00 $129.00 | ||
L'IDFP fonctionne comme une lipase monoglycéride, présentant une capacité unique à former des complexes enzyme-substrat stables grâce à des interactions hydrophobes spécifiques. Son profil cinétique révèle une amélioration notable des taux de renouvellement des substrats, grâce à une flexibilité conformationnelle qui optimise la liaison. Les caractéristiques structurelles du composé favorisent l'hydrolyse sélective des substrats lipidiques, influençant les voies métaboliques et la libération des acides gras, ce qui a un impact sur l'homéostasie lipidique globale. | ||||||
WWL70 | 947669-91-2 | sc-222420 sc-222420A | 1 mg 5 mg | $54.00 $105.00 | ||
Il s'agit d'un inhibiteur réversible connu pour cibler la MGL ainsi que d'autres enzymes comme l'ABHD6. | ||||||