Inhibiteurs MD-1
Les inhibiteurs de MD-1 courants comprennent, entre autres, le BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, le Parthénolide CAS 20554-84-1, le Wedelolactone CAS 524-12-9, l'Emodin CAS 518-82-1 et l'Andrographolide CAS 5508-58-7.
Les inhibiteurs chimiques de la MD-1 utilisent divers mécanismes pour entraver la fonction de cette protéine dans les voies de signalisation immunitaires. Le BAY 11-7082, le Parthénolide et le Wedelolactone exercent leurs effets inhibiteurs en ciblant la voie NF-κB, qui est intégralement liée à l'activité fonctionnelle de la MD-1. Le BAY 11-7082 inhibe spécifiquement la phosphorylation de IκBα, un événement précurseur de l'activation de NF-κB. De même, le parthénolide supprime le NF-κB en ciblant et en inhibant directement ce facteur de transcription, tandis que le wedelolactone agit comme un inhibiteur de l'IκB kinase, une enzyme clé dans le processus de phosphorylation qui active le NF-κB. L'émodine et l'andrographolide contribuent également à l'inhibition du NF-κB, l'émodine interférant avec l'activité kinase de l'IκB et l'andrographolide inhibant l'activation du NF-κB en modifiant les résidus cystéine dans sa voie d'activation.
Conjointement, le SN50, le PDTC, le QNZ (EVP4593), le TPCA-1, le JSH-23, l'IMD-0354 et le sulforaphane constituent un groupe d'inhibiteurs qui empêchent l'activation et la translocation nucléaire du NF-κB, étape critique pour que le MD-1 puisse exercer son rôle dans les réponses immunitaires. Le SN50 contient une séquence peptidique qui empêche la translocation nucléaire du NF-κB activé. Le PDTC bloque la modification oxydative de l'IκB, empêchant ainsi la dégradation qui conduirait autrement à l'activation du NF-κB. Le QNZ arrête la translocation de NF-κB vers le noyau et son activité transcriptionnelle subséquente. TPCA-1 inhibe sélectivement la IκB kinase-2, ce qui est crucial pour la dégradation de la IκB. Le JSH-23 empêche le NF-κB de pénétrer dans le noyau et de se lier à l'ADN, l'IMD-0354 inhibe l'IκB kinase et le sulforaphane bloque la dégradation de l'IκB. Ces diverses actions chimiques convergent vers un résultat commun: l'inhibition de NF-κB, réduisant ainsi l'activité fonctionnelle de MD-1 dans les cascades de signalisation immunitaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Inhibe la phosphorylation de IκBα, empêchant ainsi l'activation de NF-κB, qui est impliquée dans les voies de signalisation de MD-1. En inhibant NF-κB, BAY 11-7082 réduit l'activité fonctionnelle de MD-1 qui dépend de la signalisation NF-κB pour déclencher les réponses immunitaires. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Cible et inhibe NF-κB, un facteur de transcription qui régule l'expression des gènes essentiels à la réponse immunitaire dans laquelle MD-1 est impliquée. En inhibant NF-κB, le parthénolide supprime la cascade de signalisation dont fait partie MD-1, inhibant ainsi la fonction de MD-1 dans la réponse immunitaire. | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
Le SB203580 agit comme un inhibiteur de la kinase IκB, qui est essentielle pour l'activation de NF-κB. En inhibant cette kinase, la wedelolactone entrave la voie NF-κB, ce qui entraîne l'inhibition des réponses immunitaires en aval dans lesquelles la MD-1 est impliquée. | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
Intervient dans l'activité kinase de IκB, ce qui entraîne l'inhibition de NF-κB. Étant donné que NF-κB est crucial pour les mécanismes de signalisation qui impliquent MD-1, le blocage de cette voie inhibe le rôle fonctionnel de MD-1 dans la modulation de la réponse immunitaire. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
Inhibe l'activation du NF-κB en modifiant de manière covalente les résidus cystéine dans la voie d'activation du NF-κB. Ce blocage empêche la transcription des gènes dépendant du NF-κB, inhibant ainsi les voies de signalisation essentielles à la fonction de MD-1 dans la réponse immunitaire. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
Le dithiocarbamate de pyrrolidine (PDTC) agit comme un inhibiteur du NF-κB en bloquant l'oxydation de l'IκB, qui conduirait autrement à sa dégradation et à l'activation subséquente du NF-κB. En inhibant NF-κB, le PDTC peut inhiber l'activité fonctionnelle de MD-1, qui dépend de NF-κB pour son rôle dans les voies de signalisation immunitaires. | ||||||
QNZ | 545380-34-5 | sc-200675 | 1 mg | $115.00 | 12 | |
Inhibe l'activation de NF-κB en empêchant sa translocation vers le noyau et la transcription subséquente des gènes de la réponse immunitaire. Comme le MD-1 fonctionne au sein de la voie de signalisation NF-κB, l'inhibition du NF-κB par le QNZ entraîne une inhibition directe du rôle du MD-1 dans la réponse immunitaire. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
Inhibe sélectivement l'IκB kinase-2 (IKK-2), qui est responsable de la dégradation de l'IκB et de l'activation du NF-κB. En inhibant IKK-2, TPCA-1 supprime la signalisation NF-κB, inhibant ainsi les voies de signalisation immunitaires qui impliquent MD-1. | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
Bloque la translocation nucléaire du NF-κB et inhibe son activité de liaison à l'ADN. Comme le MD-1 est impliqué dans les voies de signalisation immunitaire qui nécessitent l'activité du NF-κB, le JSH-23 inhibe efficacement la fonction du MD-1 en perturbant la voie du NF-κB. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
Inhibe la kinase IκB, empêchant ainsi l'activation du NF-κB. Étant donné que MD-1 fait partie des voies de signalisation régulées par NF-κB, l'inhibition de la kinase IκB par IMD-0354 entraîne une inhibition fonctionnelle de MD-1 en entravant la signalisation de la réponse immunitaire en aval. | ||||||