IMD 0354 (CAS 978-62-1)
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Noms alternatifs:
IKK-2 Inhibitor V
Application:
IMD 0354 is a selective IKK beta (IKK-2) inhibitor
Numéro CAS:
978-62-1
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
383.68
Formule Moléculaire:
C15H8ClF6NO2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
IMD 0354 is a cell-permeable salicylamide compound shown to act as a selective IKK β (IKK-2) inhibitor by blocking IκBα phosphorylation and preventing induction of NF-κB p65 nuclear translocation. Found to reduce IL-1β and MCP-1 production in cardiac muscle cells and thus act as a cardioprotectant. IMD 0354 is also shown to improve insulin resistance in KKAγ mice through regulation of adiponectin release.
Références
1. Kamon, J., et al. 2004. Biochem. Biophys. Res. Commun. 323: 242-248. PMID: 15351728
2. Onai, Y., et al. 2004. Cardiovasc. Res. 63: 51-59. PMID: 15194461
3. Tanaka, A., et al. 2005. Blood. 105: 2324-2331. PMID: 15561889
État Physique
:
Solid
Solubilité
:
Soluble in DMSO (100 mM), ethanol (100 mM), and water (<1 mg/ml at 25° C).
STOCKAGE
:
Store at 4° C
Point de fusion
:
184.03° C (Predicted)
Point d'Ébullition
:
323.15° C at 760 mmHg (Predicted)
Densité
:
1.56 g/cm3 (Predicted)
Indice de Réfraction
:
n20D 1.54 (Predicted)
IC50
:
IKK-2 : IC50 = 250 nM; IL-1β and MCP-1 production: IC50 = <1 µM
Ki Data
:
Flt-3/Flk-2: Ki= 0.79 µM (human); PKC γ: Ki= >7.94 µM (human); PKC δ: Ki= >7.94 µM (human); Chk1: Ki= >7.94 µM (human); Cdc2 p34: Ki= >7.94 µM (human)
Valeurs pK
:
pKa: 7.61 (Predicted)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
WGK Allemagne
:
3
PubChem CID
:
5081913
Numéro MDL
:
MFCD00218820
SMILES
:
C1=CC(=C(C=C1Cl)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O
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