Inhibiteurs MARK2
Les inhibiteurs courants de MARK2 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4, le SP600125 CAS 129-56-6, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4 et la Sotrastaurine CAS 425637-18-9.
Les inhibiteurs de MARK2 appartiennent à une classe de composés conçus pour cibler et moduler sélectivement l'activité de l'enzyme MARK2, également connue sous le nom de kinase 2 régulant l'affinité des microtubules. MARK2 est une protéine kinase à sérine/thréonine qui joue un rôle crucial dans la régulation des processus cellulaires tels que la division cellulaire, la polarité et le transport intracellulaire. En tant que membre de la famille des AMPK (AMP-activated protein kinase), MARK2 participe à la phosphorylation des protéines associées aux microtubules, contribuant ainsi à l'instabilité dynamique et à l'organisation des microtubules au sein du cytosquelette.
Les inhibiteurs de MARK2 impliquent l'identification et la synthèse de petites molécules capables de se lier sélectivement au site actif de l'enzyme, perturbant ainsi sa fonction catalytique. Ces inhibiteurs s'appuient souvent sur les connaissances structurelles du domaine kinase de MARK2 pour atteindre la spécificité et la puissance. L'optimisation chimique des inhibiteurs de MARK2 consiste à affiner la structure moléculaire afin d'améliorer leur affinité de liaison et leurs propriétés pharmacocinétiques, dans le but ultime de fournir des outils précieux pour sonder les fonctions biologiques de MARK2 et potentiellement influencer les voies cellulaires liées à la maladie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Inhibiteur de kinase connu qui peut inhiber MARK2 en se liant à la poche ATP, bloquant ainsi son activité kinase. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Un analogue de l'adénosine qui peut inhiber MARK2 en entrant en compétition avec l'ATP, empêchant ainsi les événements de phosphorylation nécessaires à l'activité de MARK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inhibiteur de kinases à large spectre qui peut inhiber MARK2 ainsi que d'autres kinases en modifiant l'état de phosphorylation, affectant ainsi les voies de signalisation. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Un inhibiteur de la kinase dépendante des cyclines qui pourrait indirectement affecter le réseau de régulation de MARK2 en modulant les kinases liées au cycle cellulaire. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Inhibiteur de la protéine kinase C qui peut également avoir un impact sur la fonction de MARK2 en raison de l'interaction entre les voies de signalisation de la PKC et de MARK2. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Une classe de composés connus pour l'inhibition de la PKC qui peuvent également avoir des effets hors cible sur MARK2 en raison de similitudes structurelles dans leurs régions de liaison à l'ATP. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Un autre inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui pourrait avoir un impact sur MARK2 par le biais de la modulation du cycle cellulaire et des kinases associées. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Signalé comme un inhibiteur de la CK1, mais en raison de la nature conservée du site de liaison de l'ATP de la kinase, il peut également inhiber MARK2. | ||||||
PF-4800567 Hydrochloride | 1391052-28-0 | sc-477581 | 10 mg | $320.00 | ||
Inhibiteur sélectif de MARK2 qui entre en compétition avec la liaison de l'ATP, inhibant ainsi directement son activité kinase. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
Un inhibiteur de l'ERK qui peut indirectement affecter l'activité de MARK2 par le biais de la voie de signalisation MAPK, qui est interconnectée avec la fonction de MARK2. | ||||||