Inhibiteurs MAO-A
Les inhibiteurs courants de la MAO-A comprennent, sans s'y limiter, la Quinacrine, le Dihydrochloride CAS 69-05-6, l'Isocarboxazid CAS 59-63-2, la Phenethyl-hydrazine CAS 51-71-8, la Tranylcypromine CAS 13492-01-8 et la Furazolidone CAS 67-45-8.
Les inhibiteurs de la MAO-A sont une classe de composés chimiques qui inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme monoamine oxydase A (MAO-A). La monoamine oxydase A est l'une des deux isoformes de l'enzyme monoamine oxydase, l'autre étant la MAO-B. Ces enzymes sont situées dans la membrane mitochondriale externe et sont responsables de la désamination oxydative des neurotransmetteurs monoaminergiques tels que la sérotonine, la noradrénaline et la dopamine, ainsi que des amines alimentaires. En inhibant la MAO-A, ces composés empêchent la dégradation de ces monoamines, ce qui affecte leur concentration dans la synapse neuronale. Les inhibiteurs de la MAO-A se caractérisent par leur capacité à se lier au site actif de l'enzyme, où ils empêchent l'enzyme d'accéder à ses substrats naturels. Cette inhibition peut être réversible ou irréversible, en fonction de la nature chimique de l'inhibiteur et de son interaction avec l'enzyme. Les inhibiteurs réversibles forment généralement des liaisons non covalentes avec la MAO-A, ce qui leur permet de se dissocier de l'enzyme au fil du temps, tandis que les inhibiteurs irréversibles forment généralement des liaisons covalentes qui inactivent définitivement la molécule d'enzyme.
La relation structure-activité des inhibiteurs de la MAO-A est un aspect essentiel de leur conception chimique. Ces inhibiteurs contiennent souvent un atome d'azote basique qui imite les substrats naturels de l'enzyme, ce qui leur permet de s'associer au site actif de la MAO-A. En outre, ils peuvent posséder diverses fonctions fonctionnelles qui leur permettent de s'associer au site actif de la MAO. En outre, ils peuvent posséder divers groupes fonctionnels qui leur permettent d'interagir avec le site actif de l'enzyme par le biais de liaisons hydrogène, de forces de van der Waals et d'interactions hydrophobes. La spécificité de ces inhibiteurs pour la MAO-A par rapport à la MAO-B est influencée par la taille et la forme de leur structure moléculaire, qui doit compléter la cavité du substrat de la MAO-A. La conception d'inhibiteurs sélectifs de la MAO-A nécessite une compréhension détaillée de la topographie du site actif de l'enzyme et du processus dynamique de l'interaction enzyme-substrat.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
Le chlorhydrate de quinacrine agit comme un inhibiteur de la monoamine oxydase A (MAO-A) en formant des interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Sa structure aromatique unique permet un empilement π-π et des forces de van der Waals, facilitant une conformation de liaison stable. Ce composé influence également l'efficacité catalytique de l'enzyme en modifiant la distribution des électrons dans son cadre moléculaire, ce qui affecte l'accessibilité du substrat et la dynamique de la réaction. | ||||||
Pirlindole mesylate | 60762-57-4 | sc-203664 sc-203664A | 10 mg 50 mg | $149.00 $617.00 | 2 | |
Le mésylate de pirindole fonctionne comme un inhibiteur de la monoamine oxydase A (MAO-A) grâce à son architecture moléculaire distinctive, qui favorise les interactions hydrophobes et la liaison hydrogène avec l'enzyme. La capacité de ce composé à moduler la dynamique conformationnelle de l'enzyme renforce son affinité de liaison, ce qui entraîne une modification des paramètres cinétiques. En outre, sa stéréochimie spécifique peut influencer l'orientation spatiale des substrats, ce qui a un impact supplémentaire sur l'activité enzymatique et les voies métaboliques. | ||||||
cis-Resveratrol Solution (in Ethanol) | 61434-67-1 | sc-205254 sc-205254A | 5 mg 10 mg | $120.00 $228.00 | 2 | |
Le cis-résvératrol en solution dans l'éthanol présente des interactions uniques avec la monoamine oxydase A (MAO-A) en raison de sa structure plane et de ses groupes hydroxyles, qui facilitent une forte liaison hydrogène et un empilement π-π avec l'enzyme. La capacité de ce composé à stabiliser les complexes enzyme-substrat modifie la cinétique de la réaction, améliorant ainsi la sélectivité. Sa solubilité dans l'éthanol permet une diffusion efficace, influençant potentiellement le microenvironnement local de l'enzyme et l'efficacité catalytique. | ||||||
Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate | 6151-30-0 | sc-391946B sc-391946C sc-391946 sc-391946A | 1 g 5 g 10 g 25 g | $42.00 $84.00 $161.00 $338.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de quinacrine dihydraté présente des interactions intrigantes avec la monoamine oxydase A (MAO-A) grâce à sa structure hétérocyclique unique, qui permet des interactions électrostatiques spécifiques et une flexibilité conformationnelle. Ce composé peut moduler la dynamique du site actif de l'enzyme, affectant potentiellement l'accessibilité au substrat et les taux de renouvellement. Sa forme cristalline contribue à sa stabilité, tandis que sa nature hydrophile améliore sa solubilité dans les environnements aqueux, influençant ainsi sa réactivité et ses profils d'interaction. | ||||||
Bifemelane hydrochloride | 62232-46-6 | sc-203529 sc-203529A | 10 mg 50 mg | $280.00 $800.00 | ||
Le chlorhydrate de bifémélane présente des interactions particulières avec la monoamine oxydase A (MAO-A) en raison de ses caractéristiques structurelles uniques, qui facilitent la liaison sélective au site actif de l'enzyme. La capacité de ce composé à former des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes peut modifier la conformation de l'enzyme, ce qui a un impact sur son efficacité catalytique. En outre, sa nature ionique améliore la solubilité, favorisant une diffusion efficace dans les systèmes biologiques et influençant son comportement cinétique dans les réactions enzymatiques. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Harmine présente une affinité unique pour la monoamine oxydase A (MAO-A) grâce à sa structure moléculaire complexe, qui permet des interactions spécifiques au niveau du site actif de l'enzyme. La configuration planaire du composé permet un empilement π-π avec les résidus aromatiques, ce qui renforce la stabilité de la liaison. En outre, sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques peut moduler l'activité enzymatique, tandis que ses caractéristiques lipophiles facilitent la perméabilité des membranes, influençant son profil cinétique dans les voies métaboliques. | ||||||
trans 2-Phenylcyclopropylamine Hydrochloride | 1986-47-6 | sc-208452 sc-208452A | 250 mg 1 g | $56.00 $163.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de trans-2-phénylcyclopropylamine présente une interaction particulière avec la monoamine oxydase A (MAO-A) en raison de sa fraction cyclopropyle, qui introduit une tension et une flexibilité dans le cadre moléculaire. Cette contrainte améliore la capacité du composé à s'insérer dans le site actif de l'enzyme, favorisant ainsi une liaison efficace. En outre, la présence du groupe phényle permet des interactions hydrophobes, ce qui peut influencer la dynamique conformationnelle de l'enzyme et la cinétique de la réaction, affectant ainsi les taux de renouvellement du substrat. | ||||||
Isocarboxazid | 59-63-2 | sc-218606 | 100 mg | $330.00 | 1 | |
L'isocarboxazide est un inhibiteur non sélectif et irréversible de la MAO. Il forme une liaison covalente avec le site actif de l'enzyme, bloquant la dégradation de divers neurotransmetteurs monoaminergiques. | ||||||
Coptisin chloride | 6020-18-4 | sc-281638 | 10 mg | $459.00 | ||
Le chlorure de coptisine présente une affinité unique pour la monoamine oxydase A (MAO-A) grâce à ses caractéristiques structurelles spécifiques, qui facilitent de fortes interactions électrostatiques avec le site actif de l'enzyme. La présence d'atomes d'halogène augmente sa réactivité, ce qui permet la formation rapide de complexes enzyme-inhibiteur. Les propriétés électroniques distinctes de ce composé peuvent également moduler l'efficacité catalytique de l'enzyme, influençant ainsi les voies métaboliques globales des monoamines. | ||||||
cis-Resveratrol | 61434-67-1 | sc-363863 sc-363863A | 10 mg 100 mg | $340.00 $2400.00 | 2 | |
Le cis-résvératrol présente des interactions intrigantes avec la monoamine oxydase A (MAO-A) en raison de sa structure plane, qui permet un empilement π-π efficace avec les résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. Les groupes hydroxyles de ce composé peuvent former des liaisons hydrogène, ce qui stabilise le complexe enzyme-inhibiteur. En outre, sa stéréochimie peut influencer la cinétique de liaison, modifiant potentiellement la dynamique conformationnelle de l'enzyme et affectant les voies de dégradation des monoamines. | ||||||