Inhibiteurs Malcavernin
Les inhibiteurs courants de la malcavernine comprennent, sans s'y limiter, le Fasudil, sel monohydrochlorure CAS 105628-07-7, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, le chlorhydrate d'hydroxyfasudil CAS 155558-32-0, l'Amiloride CAS 2609-46-3 et le CCG-1423 CAS 285986-88-1.
Les inhibiteurs chimiques de la malcavernine peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par de multiples voies, principalement en ciblant la voie RhoA/ROCK, qui fait partie intégrante du rôle de la malcavernine dans le maintien de l'intégrité et de la stabilité vasculaires. Le fasudil et son métabolite actif, l'hydroxyfasudil, ainsi que le Y-27632, inhibent directement ROCK, qui est un effecteur en aval de la voie RhoA. L'inhibition de ROCK entraîne une diminution de la formation de fibres de stress et de la contractilité cellulaire, deux facteurs importants pour la stabilisation des jonctions endothéliales où l'on sait que la Malcavernine est active. De même, l'amiloride influence indirectement la voie RhoA/ROCK en modulant les niveaux de sodium intracellulaires, qui affectent la contractilité cellulaire et la stabilité des jonctions d'adhérence, ce qui a finalement un impact sur la fonction de la Malcavernine.
En plus de ces inhibiteurs directs de ROCK, le CCG-1423 cible la voie de signalisation RhoA/facteur de réponse au sérum (SRF). Cette voie est liée au rôle de la malcavernine dans la régulation de la forme et de la motilité des cellules, et son inhibition entraînerait une réduction de l'activité de la malcavernine dans ces processus. Un groupe de produits chimiques, à savoir la simvastatine, la lovastatine, l'atorvastatine et la pitavastatine, inhibe la voie du mévalonate. Cette voie est essentielle pour la prénylation et l'activation subséquente de petites GTPases comme RhoA. En réduisant l'activation de RhoA, ces statines peuvent indirectement inhiber le rôle de la Malcavernine dans l'organisation du cytosquelette et la fonction de barrière endothéliale. La manumycine A et le GGTI-298 inhibent en outre la prénylation et l'activation de RhoA en ciblant respectivement la farnésyltransférase et la géranylgeranyltransférase I, ce qui conduit à l'inhibition des fonctions cellulaires associées à la malcavernine.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Le fasudil est un inhibiteur de la Rho kinase qui bloque la voie RhoA/ROCK. La malcavernine est connue pour interagir avec la voie RhoA, et l'inhibition de cette voie par le Fasudil peut entraîner une diminution de la formation des fibres de stress et une réduction de la stabilisation des jonctions endothéliales, inhibant ainsi le rôle fonctionnel de la malcavernine dans le maintien de l'intégrité vasculaire. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un autre inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). En inhibant ROCK, ce produit chimique réduit la contractilité de l'actomyosine, ce qui peut conduire à l'inhibition de la fonction de la Malcavernine liée à l'organisation du cytosquelette et à la contraction cellulaire, processus dans lesquels la Malcavernine est impliquée grâce à son interaction avec la voie RhoA. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inhibe indirectement la voie RhoA/ROCK en modulant les niveaux de sodium intracellulaires, ce qui peut affecter la contractilité cellulaire et la stabilité des jonctions d'adhérence. Cela peut inhiber le rôle de la Malcavernine dans la régulation des jonctions cellule-cellule et l'organisation du cytosquelette. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 inhibe la voie de signalisation RhoA/facteur de réponse au sérum (SRF). Étant donné que la Malcavernine fait partie du complexe de signalisation CCM qui interagit avec RhoA, l'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de l'activité de la Malcavernine liée à la régulation de la forme et de la motilité cellulaires. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine inhibe la voie du mévalonate, qui est essentielle pour la prénylation et l'activation de petites GTPases comme RhoA. En inhibant l'activation de RhoA, la Simvastatine peut indirectement inhiber la fonction de la Malcavernine dans la stabilisation des jonctions endothéliales. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine, similaire à la simvastatine, inhibe la voie du mévalonate, réduisant ainsi la prénylation et l'activation de RhoA. Cela conduit à l'inhibition des activités médiées par la malcavernine dans la dynamique du cytosquelette et la fonction de la barrière endothéliale. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine inhibe également la voie du mévalonate et a un mode d'action similaire à celui de la simvastatine et de la lovastatine. Elle inhibe indirectement la Malcavernine en réduisant l'activation de RhoA, avec laquelle la Malcavernine interagit pour la stabilité des jonctions cellulaires et l'intégrité vasculaire. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumycine A est un inhibiteur de la farnésyltransférase qui peut empêcher l'activation de RhoA en inhibant sa farnésylation. Ce faisant, ce produit chimique peut inhiber l'interaction de la Malcavernine avec la voie RhoA, affectant ainsi la forme cellulaire et la stabilité vasculaire. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Le GGTI-298 inhibe la géranylgéranyltransférase I, nécessaire à la géranylgéranylation de RhoA, essentielle à son activation. L'inhibition de l'activation de RhoA peut perturber la régulation de la fonction de barrière endothéliale médiée par la malcavernine. | ||||||