Inhibiteurs Mad 3

Les inhibiteurs de Mad 3 les plus courants comprennent, entre autres, le Monastrol CAS 254753-54-3, le Nocodazole CAS 31430-18-9, le Taxol CAS 33069-62-4, le BI6727 CAS 755038-65-4 et le ZM-447439 CAS 331771-20-1.

Les inhibiteurs de Mad3 en tant que classe chimique engloberaient une gamme de composés pouvant affecter indirectement la fonction de Mad3 en ciblant divers aspects du SAC ou des processus mitotiques connexes. Mad3 n'étant pas une enzyme, ces inhibiteurs n'agiraient pas en bloquant une activité catalytique, mais en perturbant les interactions protéine-protéine ou l'assemblage et le fonctionnement corrects du fuseau mitotique, qui sont cruciaux pour le rôle de Mad3 dans le SAC.

Les inhibiteurs agissent généralement en modifiant l'équilibre dynamique des microtubules (comme les agents stabilisateurs ou dépolymérisants de microtubules), en inhibant les principales kinases impliquées dans le SAC (telles que les kinases Aurora, Plk1 ou Mps1) ou en modulant d'autres kinases cellulaires qui ont un impact indirect sur la progression mitotique et la fonction du SAC. Par ces mécanismes, les inhibiteurs peuvent empêcher la signalisation correcte du point de contrôle, qui est essentielle au rôle de Mad3 pour retarder le début de l'anaphase jusqu'à ce que tous les chromosomes soient correctement attachés au fuseau. Ces composés ciblent souvent des protéines qui se trouvent en amont ou dans la même voie que Mad3, telles que les kinases essentielles à l'initiation et au maintien du point de contrôle. En inhibant ces kinases, les composés peuvent interférer avec le SAC, ce qui a un impact indirect sur la fonction de Mad3.