Date published: 2025-9-8

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AZ 3146 (CAS 1124329-14-1)

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Noms alternatifs:
9-cyclopentyl-2-[2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yl)oxyanilino]-7-methylpurin-8-one
Application(s):
AZ 3146 est un inhibiteur puissant et sélectif de la TTK (kinase du fuseau monopolaire 1 (Mps1)).
Numéro CAS:
1124329-14-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
452.56
Formule Moléculaire:
C24H32N6O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'AZ 3146 est un inhibiteur hautement sélectif qui cible la kinase Monopolar Spindle 1 (Mps1) du point de contrôle mitotique. En interférant avec Mps1, l'AZ 3146 empêche le bon fonctionnement du point de contrôle de l'assemblage du fuseau (SAC), un mécanisme de régulation qui assure une ségrégation précise des chromosomes pendant la division cellulaire. Cette perturbation entraîne un début prématuré de l'anaphase, ce qui provoque des erreurs mitotiques et, par conséquent, l'arrêt du cycle cellulaire ou la mort cellulaire. Compte tenu de son mécanisme d'action unique, l'AZ 3146 est devenu utile dans la recherche sur le cancer, car il permet de mieux comprendre les processus fondamentaux de la mitose et les vulnérabilités potentielles des cellules cancéreuses qui dépendent fortement du SAC pour leur survie. Les chercheurs utilisent l'AZ 3146 pour élucider le rôle de Mps1 dans le maintien de la stabilité génomique et pour explorer de nouvelles stratégies thérapeutiques ciblant la machinerie mitotique dans divers modèles de cancer. Sa capacité à induire une catastrophe mitotique dans les cellules cancéreuses souligne son utilité dans l'étude des réponses cellulaires aux erreurs mitotiques et le potentiel d'exploitation de ces erreurs dans le développement de stratégies anticancéreuses.


AZ 3146 (CAS 1124329-14-1) Références

  1. Une boîte à outils chimique définit les rôles mitotiques et interphasiques de la kinase Mps1.  |  Lan, W. and Cleveland, DW. 2010. J Cell Biol. 190: 21-4. PMID: 20624898
  2. L'activité soutenue de Mps1 est nécessaire en mitose pour recruter O-Mad2 dans le complexe central Mad1-C-Mad2.  |  Hewitt, L., et al. 2010. J Cell Biol. 190: 25-34. PMID: 20624899
  3. Mps1 dirige l'assemblage des complexes inhibiteurs de Cdc20 pendant l'interphase et la mitose pour contrôler la synchronisation de la phase M et la signalisation du point de contrôle du fuseau.  |  Maciejowski, J., et al. 2010. J Cell Biol. 190: 89-100. PMID: 20624902
  4. L'amitozyn altère la ségrégation des chromosomes et induit l'apoptose par l'activation du point de contrôle mitotique.  |  Hermant, B., et al. 2013. PLoS One. 8: e57461. PMID: 23505430
  5. La rétroaction négative au niveau des kinétochores est à l'origine d'un signal réactif au point de contrôle du fuseau.  |  Nijenhuis, W., et al. 2014. Nat Cell Biol. 16: 1257-64. PMID: 25402682
  6. La duplication du génome entier augmente la sensibilité des cellules tumorales à l'inhibition de MPS1.  |  Jemaà, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 885-901. PMID: 26637805
  7. Division du travail entre les isoformes PP2A-B56 au centromère et au kinétochore.  |  Vallardi, G., et al. 2019. Elife. 8: PMID: 30829571
  8. PP1 et PP2A utilisent des phosphodépendances opposées pour contrôler des processus distincts au niveau du kinétochore.  |  Smith, RJ., et al. 2019. Cell Rep. 28: 2206-2219.e8. PMID: 31433993
  9. La cycline B1 soutient MAD1 à la couronne du kinétochore pour activer le point de contrôle mitotique.  |  Allan, LA., et al. 2020. EMBO J. 39: e103180. PMID: 32202322
  10. Les phosphatases du kinétochore suppriment l'activité autonome de la Polo-like kinase 1 pour contrôler le point de contrôle mitotique.  |  Cordeiro, MH., et al. 2020. J Cell Biol. 219: PMID: 33125045
  11. L'aneuploïdie rend les cellules cancéreuses vulnérables à l'inhibition du point de contrôle mitotique.  |  Cohen-Sharir, Y., et al. 2021. Nature. 590: 486-491. PMID: 33505028
  12. Le profilage morphologique et protéomique combiné révèle une altération de l'homéostasie du cholestérol indépendante de la cible.  |  Schneidewind, T., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1780-1794.e5. PMID: 34214450
  13. L'instabilité chromosomique accélère l'évolution de la résistance aux thérapies anticancéreuses.  |  Lukow, DA., et al. 2021. Dev Cell. 56: 2427-2439.e4. PMID: 34352222

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

AZ 3146, 10 mg

sc-361114
10 mg
$214.00

AZ 3146, 50 mg

sc-361114A
50 mg
$887.00