Les inhibiteurs de LOC646864 englobent une gamme de composés qui ciblent divers composants des voies de signalisation dans lesquelles LOC646864 est impliqué. LY294002 et Wortmannin, en inhibant PI3K, entraînent une cascade de désactivations au sein de la voie PI3K/AKT/mTOR, inhibant ainsi indirectement LOC646864. Leur action permet de diminuer la phosphorylation de l'AKT, étape nécessaire à l'activation de la mTOR et, par la suite, à l'activation de LOC646864. De même, la rapamycine et ses analogues tels que PP242, Torin 1, AZD8055 et KU-0063794 sont des inhibiteurs de mTOR qui agissent directement sur le complexe mTOR, soit mTORC1, soit mTORC1 et mTORC2, pour inhiber leur activité kinase. Cette inhibition entraîne une diminution de la phosphorylation des cibles en aval, y compris LOC646864, réduisant ainsi son activité.
MK-2206 et Perifosine ciblent l'AKT, une protéine kinase spécifique à la sérine/thréonine qui joue un rôle crucial en amont de mTOR dans la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR. En inhibant l'AKT, ces composés empêchent l'activation ultérieure de mTOR et, par conséquent, l'activation de LOC646864.BEZ235 (Dactolisib) est remarquable pour sa double action, car il inhibe à la fois les voies PI3K et mTOR. En bloquant la signalisation à deux points critiques, BEZ235 a un effet inhibiteur plus complet sur l'activation de LOC646864.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur sélectif de PI3K, qui est un activateur en amont de la voie AKT/mTOR. L'inhibition de PI3K entraîne une diminution de la phosphorylation d'AKT et une réduction subséquente de l'activité de mTOR. Puisque LOC646864 est postulé comme un effecteur en aval de mTOR, LY294002 inhibe indirectement LOC646864 en entravant la cascade de signalisation PI3K/AKT/mTOR nécessaire à son activation. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui se lie de façon irréversible à l'enzyme et l'inhibe, ce qui entraîne la suppression de la voie PI3K/AKT/mTOR. En bloquant cette voie, qui est cruciale pour l'activité du LOC646864, la wortmannine réduit indirectement l'activité fonctionnelle du LOC646864 en empêchant la signalisation en amont requise. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui se lie directement au complexe mTOR, dont il inhibe l'activité. Comme LOC646864 agit en aval de mTOR, l'action de la rapamycine entraîne une réduction de l'activité de LOC646864 en raison de l'absence de signalisation mTOR. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur sélectif de mTOR qui agit en bloquant les complexes mTORC1 et mTORC2. En inhibant ces complexes, le PP242 perturbe la signalisation en aval qui devrait normalement entraîner l'activation de LOC646864. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 est un inhibiteur ATP-compétitif de mTOR qui bloque efficacement l'activité kinase de mTORC1 et mTORC2. Cette inhibition entraîne une diminution de l'activité de LOC646864 en empêchant les événements de signalisation en aval nécessaires à sa fonction. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de mTOR qui inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2. L'inhibition de ces complexes entraîne une réduction de l'activité de LOC646864, qui est situé en aval de ces nœuds de signalisation. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Le MK-2206 est un inhibiteur très sélectif de l'AKT, une protéine kinase spécifique de la sérine/thréonine qui joue un rôle clé dans la voie PI3K/AKT/mTOR. L'inhibition de l'AKT par le MK-2206 entraîne une réduction de la signalisation mTOR et, par conséquent, une réduction de l'activité de LOC646864. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosine est un alkylphospholipide qui agit comme un inhibiteur de l'AKT, perturbant la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR. L'inhibition de l'AKT entraîne une réduction de la signalisation par mTOR, ce qui entraîne une diminution de l'activité de LOC646864. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 est un double inhibiteur PI3K/mTOR qui bloque à la fois la signalisation PI3K et mTOR. En inhibant ces nœuds clés, BEZ235 réduit la signalisation nécessaire à l'activité de LOC646864. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 est un inhibiteur de kinases à cibles multiples qui agit sur PI3K et mTOR. En inhibant ces kinases, le PI-103 supprime les voies de signalisation en amont de LOC646864, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||