Inhibiteurs LOC645781
Les inhibiteurs courants de LOC645781 comprennent, entre autres, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 et EW-7197 CAS 1352608-82-2.
L'inhibition fonctionnelle de la protéine LOC645781 peut être médiée par la modulation de la voie de signalisation TGF-β, qui est une voie de communication cellulaire critique qui influence de nombreux processus biologiques. Les composés qui inhibent la voie du TGF-β le font souvent en ciblant l'activité kinase de récepteurs tels que ALK4, ALK5 et ALK7, qui sont essentiels à la propagation des signaux TGF-β. Par exemple, des composés comme le SB431542, l'A-83-01 et le RepSox inhibent directement l'activité kinase de ces récepteurs, ce qui diminuerait la phosphorylation des protéines Smad. La phosphorylation de Smad2 et Smad3 est une condition préalable à leur translocation nucléaire et à la régulation transcriptionnelle subséquente des gènes cibles. Par conséquent, si la fonction de LOC645781 dépend de la transcription médiée par les Smad, ces inhibiteurs réduiraient efficacement son activité en empêchant l'activation des Smad.
En outre, des composés tels que LY364947 et LY2109761 bloquent les sites de liaison à l'ATP des récepteurs TGF-β de type I, ce qui entrave la cascade de phosphorylation des protéines Smad. En inhibant cette étape, ces composés empêchent l'activation des composants de signalisation en aval, y compris les facteurs de transcription qui régulent l'expression des gènes. Si LOC645781 est un produit génique dont l'expression est régulée par de tels facteurs de transcription, son activité fonctionnelle serait diminuée par l'utilisation de ces inhibiteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542 est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, qui affecte également les récepteurs ALK4 et ALK7. L'inhibition de ces récepteurs entraîne une diminution de la phosphorylation de Smad2/3, des protéines impliquées dans la voie de signalisation canonique du TGF-β. Si LOC645781 est une protéine interagissant avec Smad3, son activité serait indirectement inhibée en raison de l'absence d'activation de Smad3. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Le LY364947 agit comme un puissant inhibiteur ATP-compétitif de la kinase du récepteur TGF-β de type I, qui diminue la phosphorylation de Smad2 et les réponses transcriptionnelles qui en découlent. La réduction de l'activité de Smad2 entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle de LOC645781 si sa fonction repose sur Smad2. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
L'A-83-01 inhibe sélectivement ALK5, ALK4 et ALK7, comme le SB431542, et perturbe ainsi la signalisation du TGF-β. L'inhibition de cette voie entraînerait une réduction de la transcription des gènes répondant au TGF-β, ce qui pourrait inhiber LOC645781 s'il est régulé par ces gènes. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 est un inhibiteur de la kinase TGF-βRI qui bloque la signalisation du TGF-β. En inhibant cette activité kinase, la phosphorylation et la translocation nucléaire des protéines Smad sont réduites, ce qui diminuerait l'activité fonctionnelle de LOC645781 si elle est associée à la voie Smad-dépendante. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 est un inhibiteur sélectif de l'activité kinase d'ALK5, ce qui inhibe la signalisation TGF-β/Smad. Cette perturbation entraîne une diminution de la phosphorylation de Smad2/3 et une réduction de la transcription des gènes cibles du TGF-β, ce qui diminue indirectement l'activité de LOC645781 s'il est un produit de ces gènes. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
Le LY2109761 est un double inhibiteur des récepteurs TGF-β de type I et de type II, altérant à la fois l'activité kinase des récepteurs et la phosphorylation de Smad2/3. La diminution de la signalisation du TGF-β qui en résulte entraînerait une réduction de l'activité de LOC645781 s'il agit en aval de la voie Smad2/3. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 inhibe ALK5, réduisant la phosphorylation de Smad2, qui est essentielle pour la signalisation du TGF-β. Le blocage de cette phosphorylation entraîne une diminution de la transcription des gènes sensibles au TGF-β, ce qui inhibe indirectement LOC645781 s'il est influencé par ces gènes. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox est un inhibiteur sélectif d'ALK5, qui supprime la signalisation du TGF-β en inhibant la phosphorylation de Smad2/3. Cette suppression peut entraîner une diminution de l'activité de LOC645781 s'il est impliqué dans des processus dépendant du TGF-β/Smad. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
La pirfénidone a des propriétés anti-fibrotiques et est connue pour inhiber la synthèse de collagène induite par le TGF-β. Elle peut réduire indirectement l'activité de LOC645781 en inhibant les voies de signalisation TGF-β non canoniques qui conduisent à la fibrose et à la production de collagène si LOC645781 fait partie de ces voies. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'halofuginone est un inhibiteur de la phosphorylation de Smad3 et de la signalisation du TGF-β. Il peut entraîner une diminution de l'activité de LOC645781 s'il interagit avec la protéine Smad3 ou s'il est régulé par elle. | ||||||