Inhibiteurs LARG

Les inhibiteurs de LARG les plus courants comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Rhosin CAS 1173671-63-0, Lovastatine CAS 75330-75-5 et GGTI 298 CAS 1217457-86-7.

Les inhibiteurs de LARG comprennent une gamme de composés qui peuvent moduler indirectement l'activité de LARG en ciblant diverses voies de signalisation associées aux Rho GTPases et à la signalisation cellulaire. Ces inhibiteurs agissent par le biais de divers mécanismes, influençant l'activité de LARG en modifiant les éléments de signalisation en amont ou en aval des voies dans lesquelles LARG est impliqué. Des composés comme Y-27632, CCG-1423 et Rhosin illustrent cette classe en inhibant LARG par leurs effets sur la Rho-kinase, l'activité transcriptionnelle Rho/MKL1/SRF et l'activité de la Rho GTPase. Des inhibiteurs comme NSC23766 et ML141 peuvent inhiber LARG indirectement en perturbant les voies de signalisation Rac1 et Cdc42, où LARG pourrait jouer un rôle régulateur.

Parmi les autres composés notables de cette classe figurent les statines (par exemple, la lovastatine), le GGTI-298 et le CID-1067700, chacun influençant différents aspects de la signalisation des GTPases et des modifications post-traductionnelles. En modulant ces processus, ces inhibiteurs peuvent indirectement affecter la fonction de LARG dans la signalisation et la régulation cellulaires. En outre, des composés comme le Tozasertib, le BMS-5 et le Fasudil démontrent leur capacité à inhiber LARG par leurs effets sur les voies Aurora kinase, LIM kinase et Rho-kinase. En résumé, la classe des inhibiteurs de LARG comprend des composés aux mécanismes d'action variés, qui convergent tous vers la modulation des voies de signalisation cellulaire impliquant les GTPases Rho. En ciblant les éléments en amont de ces voies ou en influençant indirectement l'activité de LARG par le biais des interactions entre les voies et de la signalisation croisée.