Inhibiteurs Kinesin
Les inhibiteurs courants de la kinésine comprennent, sans s'y limiter, AZ 3146 CAS 1124329-14-1, Monastrol CAS 254753-54-3, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, GSK 923295 et MLN 8054 CAS 869363-13-3.
Les inhibiteurs chimiques de la kinésine jouent un rôle crucial dans l'inhibition spécifique de son activité motrice, qui est fondamentale pour l'assemblage du fuseau mitotique et la division cellulaire. Le monastrol, une petite molécule bien connue, cible directement la kinésine Eg5 et entrave son activité motrice, ce qui entraîne un arrêt du processus mitotique. De même, l'Ispinesib, un autre inhibiteur puissant, se lie étroitement à la kinésine Eg5, empêchant la formation correcte du fuseau, qui est essentielle à la division cellulaire. Le filanesib est un autre exemple de l'approche ciblée en se liant sélectivement à la kinésine Eg5, arrêtant ainsi le cycle cellulaire. La S-trityl-L-cystéine inhibe spécifiquement l'activité ATPase de la kinésine Eg5, ce qui perturbe la fonction des microtubules et le processus mitotique. Le diméthylenastron cible également la kinésine Eg5, ce qui entraîne une altération de la séparation des pôles du fuseau au cours de la mitose. Cette intervention précise de ces substances chimiques aboutit à la perturbation de la fonction du fuseau mitotique, qui est une étape critique de la division cellulaire.
Poursuivant les mécanismes d'inhibition, l'acide 4-acétylphénylboronique agit comme un inhibiteur de la kinésine Eg5, induisant un arrêt mitotique en entravant la formation du fuseau. L'EMD-534085, un produit chimique avec une longue désignation alphanumérique, perturbe sélectivement l'intégrité du centrosome et l'assemblage du fuseau en inhibant la kinésine Eg5. GSK-923295 cible spécifiquement la protéine E associée au centromère (CENP-E) Kinesin, entravant son activité motrice, qui est essentielle pour l'alignement et la ségrégation des chromosomes au cours de la mitose. Le K858 entrave également l'activité ATPase de la kinésine Eg5, interrompant ainsi la division cellulaire. MK-0731, un autre inhibiteur, arrête l'activité de la kinésine Eg5, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire en perturbant la formation du fuseau. La 5-Iodotubercidine modifie le site de liaison à l'ATP de la Kinésine Eg5, ce qui peut altérer la dynamique des microtubules, essentielle à la division cellulaire. Enfin, l'AZ82 est un inhibiteur sélectif qui empêche la formation des fibres du fuseau en ciblant la kinésine Eg5, ce qui entraîne un arrêt de la mitose. Chacun de ces produits chimiques sape spécifiquement les mécanismes dépendants de la kinésine qui sont fondamentaux pour la mitose cellulaire, ce qui démontre la diversité et la spécificité des interventions chimiques qui peuvent inhiber la fonction de la kinésine.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
L'AZ 3146 fonctionne comme un modulateur sélectif des protéines motrices de la kinésine, présentant des interactions uniques qui augmentent son affinité de liaison à des isoformes spécifiques de la kinésine. Ce composé modifie les états conformationnels des kinésines, influençant leur mobilité le long des microtubules. Sa cinétique de réaction distincte facilite une régulation nuancée des processus de transport intracellulaire, affectant potentiellement l'acheminement des cargaisons et l'organisation cellulaire. Les propriétés physiques du composé contribuent à sa stabilité et à son efficacité dans la modulation de l'activité des kinésines. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrol est une petite molécule inhibitrice perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement l'activité motrice de la kinésine Eg5. | ||||||
SB 743921 | 940929-33-9 | sc-364609 sc-364609A | 5 mg 10 mg | $260.00 $653.00 | ||
Le SB 743921 agit comme un puissant inhibiteur des protéines motrices de la kinésine, démontrant une capacité unique à perturber l'activité ATPase essentielle à la fonction de la kinésine. Ce composé cible sélectivement des isoformes spécifiques de kinésine, ce qui entraîne une modification de la dynamique des microtubules et une altération du transport intracellulaire. Ses interactions moléculaires distinctes aboutissent à un mécanisme d'inhibition compétitif, affectant la vitesse de déplacement des cargaisons et influençant l'architecture cellulaire. La stabilité du composé renforce son efficacité dans la modulation des processus pilotés par les kinésines. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine présente une capacité remarquable à moduler l'activité de la kinésine grâce à son groupe thiol unique, qui facilite les interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés dans le domaine moteur de la kinésine. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle de la kinésine, ce qui a un impact sur son affinité de liaison avec les microtubules. En influençant l'hydrolyse de l'ATP, il modifie efficacement la cinétique du mouvement des protéines motrices, entraînant des changements significatifs dans les mécanismes de transport intracellulaire et l'organisation cellulaire. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
Le K 858 est un puissant modulateur de la fonction de la kinésine, caractérisé par sa capacité à s'engager dans une liaison hydrogène sélective avec des résidus critiques du domaine moteur de la kinésine. Cette interaction induit des changements de conformation qui renforcent la stabilité du complexe kinésine-microtubule. En outre, le K 858 influence l'activité ATPase de la kinésine, réglant ainsi avec précision le taux de translocation de la protéine motrice le long des microtubules et affectant l'efficacité du transport intracellulaire des cargaisons. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib est un inhibiteur sélectif de la kinésine-5, présentant une dynamique de liaison unique qui perturbe la fonction de la protéine motrice. Il interagit avec le site de liaison de l'ATP, ce qui entraîne une modification des états conformationnels qui entrave la capacité de la kinésine à se déplacer le long des microtubules. Cette inhibition affecte l'assemblage du fuseau mitotique, mettant en évidence le rôle de l'Ispinesib dans la modulation de la cinétique de la dynamique des microtubules et dans l'influence des mécanismes de transport cellulaire. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Le diméthylenastron est un inhibiteur spécifique de la kinésine Eg5, qui empêche la séparation des pôles du fuseau mitotique. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK-923295 est un inhibiteur spécifique de l'activité motrice de la kinésine de la protéine E associée au centromère (CENP-E). | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Également connu sous le nom de MK-0731, il s'agit d'un puissant inhibiteur de la kinésine Eg5, qui induit l'arrêt du cycle cellulaire en perturbant la formation du fuseau. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Inhibe la kinésine Eg5 en modulant le site de liaison à l'ATP, ce qui affecte la dynamique des microtubules. | ||||||