Date published: 2025-9-7

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Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron (CAS 863774-58-7)

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Noms alternatifs:
2,3,4,6,7,8-hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-5(1H)-quinazolinone
Application(s):
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron est un composé quinazoline-thione perméable aux cellules
Numéro CAS:
863774-58-7
Masse Moléculaire:
302.40
Formule Moléculaire:
C16H18N2O2S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur Eg5 III, Dimethylenastron est un composé quinazoline-thione perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de l'activité ATPase stimulée par les microtubules du moteur mitotique Eg5. L'inhibiteur Eg5 III, Dimethylenastron, a peu d'effet sur l'activité ATPase des kinésines-1, -4, -7 et -10. Le composé inhibe également la formation du fuseau bipolaire dans les cellules HeLa et dans les extraits d'œufs de Xenopus et induit l'arrêt du cycle cellulaire (~1 µM). L'inhibiteur Eg5 III, Dimethylenastron induit l'arrêt mitotique, l'apoptose et la régulation à la hausse de Hsp70 dans les cellules humaines de myélome multiple.


Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron (CAS 863774-58-7) Références

  1. Développement et évaluation biologique d'inhibiteurs puissants et spécifiques de la kinésine mitotique Eg5.  |  Gartner, M., et al. 2005. Chembiochem. 6: 1173-7. PMID: 15912555
  2. L'inhibition de la kinésine mitotique Eg5 augmente la régulation de Hsp70 par la voie phosphatidylinositol 3-kinase/Akt dans les cellules de myélome multiple.  |  Liu, M., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 18090-7. PMID: 16627469
  3. La myosine IIA régule la motilité cellulaire et la diaphonie actomyosine-microtubules.  |  Even-Ram, S., et al. 2007. Nat Cell Biol. 9: 299-309. PMID: 17310241
  4. Les microtubules ne favorisent pas le glissement mitotique lorsque le point de contrôle de l'assemblage du fuseau ne peut être satisfait.  |  Brito, DA., et al. 2008. J Cell Biol. 182: 623-9. PMID: 18710927
  5. Habituation-Like Decrease of Acetylcholine-Induced Inward Current in Helix Command Neurons: Rôle des protéines motrices des microtubules.  |  Vasil'yeva, NA., et al. 2015. Cell Mol Neurobiol. 35: 703-12. PMID: 25687906
  6. La gamma-actine est impliquée dans la régulation de la fonction des centrosomes et de la progression mitotique dans les cellules cancéreuses.  |  Po'uha, ST. and Kavallaris, M. 2015. Cell Cycle. 14: 3908-19. PMID: 26697841
  7. Le génome du papillomavirus humain de type 16 réside dans un compartiment vésiculaire tout au long de la mitose.  |  DiGiuseppe, S., et al. 2016. Proc Natl Acad Sci U S A. 113: 6289-94. PMID: 27190090
  8. 53BP1 et USP28 sont les médiateurs de l'arrêt du cycle cellulaire dépendant de p53 en réponse à la perte de centrosomes et à la mitose prolongée.  |  Fong, CS., et al. 2016. Elife. 5: PMID: 27371829
  9. La protéine L1 de la capside majeure du papillomavirus humain reste associée au génome viral entrant tout au long du processus d'entrée.  |  DiGiuseppe, S., et al. 2017. J Virol. 91: PMID: 28566382
  10. Le violet de gentiane formulé à l'aide d'une orabase a permis d'améliorer efficacement les troubles potentiellement malins de la cavité buccale in vitro et in vivo.  |  Wang, YY., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 171: 113713. PMID: 31733192

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