Inhibiteurs KIF1A
Les inhibiteurs courants de KIF1A comprennent, sans s'y limiter, Monastrol CAS 254753-54-3, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, Ispinesib CAS 336113-53-2, (2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide CAS 885060-09-3 et K 858 CAS 72926-24-0.
Les inhibiteurs de KIF1A englobent une gamme de produits chimiques qui ciblent indirectement la protéine KIF1A en influençant les protéines motrices apparentées et les voies impliquées dans la dynamique des microtubules et les processus de division cellulaire. Alors que les inhibiteurs directs de KIF1A sont actuellement limités, ces composés offrent une voie pour moduler indirectement l'activité de KIF1A. Les inhibiteurs ciblent principalement les protéines apparentées à la kinésine, telles que Eg5 et KSP, qui partagent des similitudes fonctionnelles avec KIF1A, notamment en ce qui concerne leur rôle dans le transport basé sur les microtubules.
Ces inhibiteurs agissent en perturbant l'activité ATPase des protéines cibles, en modifiant leur liaison aux microtubules ou en interférant avec les processus d'assemblage du fuseau. Par exemple, des composés comme le Monastrol et le Dimethylenastron agissent en inhibant spécifiquement Eg5, entraînant des changements dans la dynamique du fuseau qui peuvent indirectement avoir un impact sur le rôle de KIF1A dans le transport des vésicules et la division cellulaire. De même, l'Ispinesib et le Filanesib ciblent KSP, affectant la stabilité des microtubules et influençant ainsi potentiellement les fonctions de KIF1A. L'inhibition de ces protéines apparentées peut entraîner une altération des mécanismes de transport cellulaire, affectant le transport des vésicules synaptiques et d'autres cargaisons dans les neurones, où KIF1A joue un rôle crucial. Certains inhibiteurs comme ON 01910.Na et BI-2536 ciblent des kinases telles que Plk1, qui sont impliquées dans la formation du fuseau mitotique. En interférant avec ces kinases, ces inhibiteurs peuvent indirectement moduler le rôle de KIF1A dans le transport des vésicules synaptiques. L'inhibition des kinases Aurora par des composés comme le ZM447439 et le VX-680 contribue également à cette modulation indirecte, car ces kinases sont essentielles à l'assemblage du fuseau et à la ségrégation des chromosomes pendant la division cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Le monastrol est un inhibiteur de petite molécule perméable aux cellules qui cible spécifiquement la protéine motrice Eg5, une protéine semblable à la kinésine apparentée à KIF1A. Il inhibe Eg5 en induisant la formation d'un fuseau monoastral, ce qui peut indirectement affecter la fonction de KIF1A dans la division cellulaire et le transport des vésicules. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Le diméthylènastron est un inhibiteur de la kinésine Eg5. Il entrave l'activité ATPase d'Eg5, perturbant ainsi la dynamique du fuseau mitotique. Cette inhibition indirecte peut affecter les voies liées à KIF1A en modifiant les mécanismes de transport cellulaire pendant la division cellulaire. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
L'ispinesib est un inhibiteur sélectif de la protéine du fuseau de la kinésine (KSP), qui est étroitement liée à KIF1A. En inhibant la KSP, l'ispinesib perturbe la dynamique des microtubules, ce qui pourrait influencer la fonction de KIF1A dans le transport neuronal. | ||||||
(2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide | 885060-09-3 | sc-479542 | 10 mg | $430.00 | ||
Le (2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophényl)-N-méthoxy-N-méthyl-2-phényl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide, également connu sous le nom de Filanesib, est un inhibiteur sélectif de la KSP. Il se lie à la KSP au niveau du site allostérique, bloquant son activité et affectant la stabilité des microtubules. Cela peut indirectement influencer les fonctions de KIF1A dans les neurones. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
Le K 858 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'Eg5. Il cible le domaine moteur d'Eg5, ce qui entraîne une inhibition de son activité ATPase. Cela peut indirectement moduler les voies liées à KIF1A dans le transport neuronal. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
La S-Trityl-L-cystéine est un puissant inhibiteur de l'Eg5. Il agit en bloquant le site de liaison de l'ATP, ce qui entraîne un arrêt de l'activité motrice de l'Eg5 et influence potentiellement les fonctions de KIF1A. | ||||||
trans-HR22C16 | 462630-41-7 | sc-202842 | 1 mg | $128.00 | ||
HR22C16 est un inhibiteur de Eg5. Il cible spécifiquement le site de la boucle 5 d'Eg5, distinct du site de liaison à l'ATP, ce qui entraîne une modulation indirecte des voies associées à KIF1A. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536 est un puissant inhibiteur de Plk1. En inhibant Plk1, il perturbe la formation du fuseau et peut indirectement avoir un impact sur les fonctions liées à KIF1A dans les neurones. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295 est un inhibiteur sélectif de la protéine motrice CENP-E, qui est impliquée dans l'alignement des chromosomes. Ceci peut influencer KIF1A indirectement en affectant les processus de transport cellulaire. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 est un inhibiteur des kinases Aurora. En inhibant les kinases Aurora, il affecte l'assemblage du fuseau et la ségrégation des chromosomes, ce qui peut avoir un impact sur les voies liées à KIF1A. | ||||||