Les activateurs du récepteur IP sont une classe de composés qui se lient sélectivement au récepteur de la prostacycline, communément appelé récepteur IP, et le stimulent. Ce récepteur est un membre de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) à sept transmembranes. La prostacycline (PGI2), un eicosanoïde naturel, est le ligand endogène du récepteur IP. Lorsque la PGI2 se lie au récepteur IP, elle entraîne l'activation de l'adénylate cyclase par l'intermédiaire des protéines G, ce qui se traduit par une augmentation des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) dans les cellules. Cette élévation des niveaux d'AMPc module ensuite une série d'activités cellulaires, notamment la vasodilatation et l'inhibition de l'agrégation plaquettaire. L'importance biologique de la prostacycline et de son récepteur a suscité l'intérêt pour le développement et l'étude des activateurs des récepteurs IP afin de mieux comprendre les processus physiologiques et cellulaires qu'ils régissent.
La classe chimique des activateurs des récepteurs IP comprend à la fois des ligands naturels et des composés synthétiques. Le ligand naturel, la prostacycline elle-même, et ses analogues stables comme l'iloprost et le béraprost, activent efficacement le récepteur IP. En outre, les progrès de la recherche moléculaire ont conduit à la conception d'agonistes non prostanoïdes du récepteur IP. Ces composés, tels que le selexipag et son métabolite actif, permettent de mieux comprendre les relations structure-fonction du récepteur et de ses activateurs. Les diverses structures de cette classe illustrent la polyvalence du récepteur et mettent en évidence les mécanismes moléculaires sous-jacents de l'activation du récepteur IP. En étudiant ces activateurs, les chercheurs peuvent approfondir le monde complexe de la signalisation de la prostacycline et ses vastes implications physiologiques.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $417.00 $688.00 $1592.00 $5824.00 $12250.00 | 3 | |
La prostaglandine I2 sodique, également connue sous le nom de prostacycline sodique, est la forme de sel de sodium de la prostacycline (PGI2). La PGI2 est un membre de la famille des prostaglandines, des molécules dérivées d'acides gras qui jouent un rôle dans divers processus physiologiques. La prostaglandine I2 sodium active principalement le récepteur IP, entraînant une série d'événements intracellulaires. L'activation du récepteur IP par la PGI2 induit une vasodilatation et inhibe l'agrégation plaquettaire, entre autres réponses cellulaires. | ||||||
Carbacyclin (Carbocyclic PGI2) | 69552-46-1 | sc-201250 sc-201250A | 1 mg 5 mg | $350.00 $970.00 | 8 | |
La carbacycline (PGI2 carbocyclique), CAS 69552-46-1, est un analogue synthétique de la prostacycline (PGI2). Il conserve la structure principale de la PGI2 mais possède un anneau carbocyclique modifié, ce qui le différencie du composé naturel. La carbacycline agit comme un activateur du récepteur IP, provoquant des réponses cellulaires similaires à celles déclenchées par la PGI2. Plus précisément, en se liant au récepteur IP, elle provoque une vasodilatation et inhibe l'agrégation plaquettaire, entre autres effets physiologiques. | ||||||
BMY 45778 | 152575-66-1 | sc-361127 sc-361127A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
Le BMY 45778 fonctionne comme un modulateur sélectif des récepteurs IP, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui renforcent l'activation des récepteurs. Ses interactions moléculaires impliquent une liaison hydrogène spécifique et des contacts hydrophobes, qui stabilisent le complexe récepteur-ligand. Le composé présente un début d'action rapide, avec un profil cinétique distinct qui permet un réglage fin des voies de signalisation en aval. En outre, ses caractéristiques structurelles facilitent l'engagement sélectif des récepteurs, influençant les réponses cellulaires de manière nuancée. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Analogue synthétique de la prostacycline qui active directement le récepteur IP, reproduisant les effets vasodilatateurs et antiplaquettaires de la prostacycline naturelle en augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules. | ||||||
NS-304 | 475086-01-2 | sc-205416 sc-205416A | 1 mg 5 mg | $79.00 $332.00 | ||
Le NS-304 (CAS 475086-01-2) est un agoniste sélectif et direct du récepteur IP. En se liant, il active le récepteur IP, ce qui entraîne diverses réponses cellulaires. Son activation du récepteur IP peut induire une vasodilatation et moduler d'autres processus physiologiques associés à la signalisation de la prostacycline. La structure et la fonction du NS-304 lui permettent d'imiter les actions de la prostacycline, ce qui en fait un outil efficace pour étudier les voies médiées par le récepteur IP. | ||||||
Taprostene | 108945-35-3 | sc-215940 sc-215940A | 1 mg 5 mg | $179.00 $645.00 | ||
Le taprostène (CAS 108945-35-3) est un analogue synthétique de la prostacycline. En tant qu'activateur du récepteur IP, il se lie à la prostacycline naturelle et induit diverses réponses cellulaires. Plus précisément, l'interaction du taprostène avec le récepteur IP facilite la vasodilatation et influence d'autres effets physiologiques liés à la signalisation de la prostacycline. Sa conception moléculaire lui permet de simuler efficacement les actions de la prostacycline dans les activités médiées par les récepteurs IP. | ||||||
Treprostinil | 81846-19-7 | sc-205533 sc-205533A sc-205533B | 1 mg 5 mg 10 mg | $158.00 $712.00 $1200.00 | 1 | |
Un analogue de la prostacycline qui active spécifiquement le récepteur IP, entraînant une augmentation de la production d'AMPc, qui à son tour facilite la vasodilatation et inhibe l'agrégation plaquettaire. | ||||||
Cicaprost | 94079-80-8 | sc-358799 sc-358799A | 500 µg 1 mg | $638.00 $1230.00 | ||
Analogue synthétique de la prostacycline qui active le récepteur IP, augmentant efficacement les niveaux d'AMPc pour déclencher des réponses vasodilatatrices et antiagrégantes plaquettaires. | ||||||
Latanoprost | 130209-82-4 | sc-201354 sc-201354A sc-201354A-CW | 1 mg 5 mg 5 mg | $58.00 $230.00 $306.00 | 2 | |
Bien qu'il cible principalement le récepteur FP pour le traitement du glaucome, il présente également une certaine activité au niveau des récepteurs IP, les activant dans une moindre mesure, ce qui peut contribuer à la vasodilatation par l'augmentation de l'AMPc. |