Structure moléculaire de NS-304, Numéro CAS: 475086-01-2
NS-304 (CAS 475086-01-2)
Noms alternatifs:
Selexipag
Application(s):
NS-304 est un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire humaine
Numéro CAS:
475086-01-2
Masse Moléculaire:
496.6
Formule Moléculaire:
C26H32N4O4S
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La prostaglandine I2 (PGI2) est un puissant vasorelaxant et un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire humaine qui agit en se liant à un récepteur spécifique couplé à la protéine G, le récepteur IP, à la surface des plaquettes et des cellules endothéliales.1 Le récepteur IP participe également à la transduction du signal de la cardioprotection, de l'inflammation et de la réponse à la douleur.2,3,4,5,6 Le NS-304 est un promédicament de la forme active du MRE-269, qui est un agoniste puissant et sélectif du récepteur IP humain avec une valeur Ki de 20 nM.7 Contrairement au PGI2, qui a une demi-vie de 30 secondes à plusieurs minutes in vivo, le NS-304 a une longue durée d'action. Les concentrations plasmatiques de MRE-269 restent proches des niveaux maximaux pendant plus de huit heures chez les rats et les chiens après l'administration orale de NS-304.7
NS-304 (CAS 475086-01-2) Références
- Synthèse et évaluation des promédicaments N-acylsulfonamide et N-acylsulfonylurée d'un agoniste du récepteur de la prostacycline. | Nakamura, A., et al. 2007. Bioorg Med Chem. 15: 7720-5. PMID: 17881233
- Un promédicament agoniste des récepteurs de la prostacycline à longue durée d'action et hautement sélectif, le 2-{4-[(5,6-diphénylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(méthylsulfonyl)acétamide (NS-304), améliore l'hypertension pulmonaire chez le rat, améliore l'hypertension pulmonaire chez le rat avec des réponses relaxantes uniques de sa forme active, l'acide {4-[(5,6-diphénylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}acétique (MRE-269), sur l'artère pulmonaire du rat. | Kuwano, K., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 691-9. PMID: 18552131
- Conception actuelle de prodrogues pour la découverte de médicaments. | Hsieh, PW., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 2236-50. PMID: 19601825
- Examen des analogues de la prostaglandine dans la prise en charge des patients souffrant d'hypertension artérielle pulmonaire. | Mubarak, KK. 2010. Respir Med. 104: 9-21. PMID: 19683911
- Découverte d'une nouvelle série d'agonistes puissants des récepteurs de la prostacycline avec une activité in vivo chez le rat. | Tran, TA., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 1030-5. PMID: 25666818
- Selexipag: Un agoniste oral et sélectif des récepteurs de la prostacycline pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire. | Asaki, T., et al. 2015. J Med Chem. 58: 7128-37. PMID: 26291199
- Découverte de l'acétate de 2-(((1r,4r)-4-(((4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl)oxy)methyl)cyclohexyl)methoxy) (Ralinepag): Un agoniste des récepteurs de la prostacycline actif par voie orale pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire. | Tran, TA., et al. 2017. J Med Chem. 60: 913-927. PMID: 28072531
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- Première utilisation chez l'enfant de l'agoniste sélectif oral du récepteur IP de la prostacycline, le selexipag, dans l'hypertension artérielle pulmonaire. | Geerdink, LM., et al. 2017. Pulm Circ. 7: 551-554. PMID: 28597771
- Effet du gemfibrozil et de la rifampicine sur la pharmacocinétique du selexipag et de son métabolite actif chez des sujets sains. | Bruderer, S., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 2778-2788. PMID: 28715853
- Comparaison inter-espèces du métabolisme et de l'excrétion du sélexipag. | Ichikawa, T., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 284-301. PMID: 29468921
- Contribution des carboxylestérases hépatiques et intestinales humaines à l'hydrolyse du Selexipag in vitro. | Imai, S., et al. 2019. J Pharm Sci. 108: 1027-1034. PMID: 30267780
- La prostaglandine I2 (PGI2) inhibe l'internalisation de Brucella abortus dans les macrophages via la signalisation du récepteur PGI2, et son analogue affecte la réponse immunitaire et l'issue de la maladie chez la souris. | Vu, SH., et al. 2021. Dev Comp Immunol. 115: 103902. PMID: 33091457
Inhibiteur de:
IP Receptor.Activateur de:
IP Receptor.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
NS-304, 1 mg | sc-205416 | 1 mg | $79.00 | |||
NS-304, 5 mg | sc-205416A | 5 mg | $332.00 |